比索洛爾
【通用名稱(chēng)】富馬酸比索洛爾片
【商品名與生產(chǎn)企業(yè)】康忻、博蘇；德國默克藥業(yè)、北京四環(huán)醫藥科技股份有限公司
【主要成份】富馬酸比索洛爾、延胡索酸比索洛爾
【性狀】2.5mg康忻為白色心形刻痕薄膜衣片，5mg康忻為淡黃色心形刻痕薄膜衣片。
【藥理毒理】比索洛爾是一種高選擇性的b1腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性選擇性作用。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)對比索洛爾對支氣管和血管平滑肌b2－受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和b1－受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的b1－腎上腺受體拮抗劑。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無(wú)明顯的負性肌力效應?？诜人髀鍫?span lang="EN-US">3－4小時(shí)后達到最大效應。由于半衰期為10－12小時(shí)，比索洛爾的效應可以持續24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。毒理學(xué)：大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
【藥代動(dòng)力學(xué)】比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）。由于肝臟首過(guò)效應很?。?span lang="EN-US"><10%），故其表現出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10－12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調整。對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性，與年齡無(wú)關(guān)。
【適應癥】β受體阻滯劑，對支氣管和血管平滑肌的β1－受體有高親和力，從而使血管擴張，血壓降低。適用于高血壓、冠心病、及中度至重度慢性穩定性心力衰竭等癥，心室收縮功能減退的在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類(lèi)藥物治療?！ ?span lang="EN-US">
【禁忌癥】
1. 急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者；
2. 心源性休克者；
3. 二度或三度房室傳導阻滯者（無(wú)心臟起搏器）；
4. 病竇綜合癥患者；
5. 竇房阻滯者；
6. 心動(dòng)過(guò)緩者，治療開(kāi)始時(shí)心率少于60次/分鐘；
7. 血壓過(guò)低者（收縮壓低于100mmHg）；
8. 嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者；
9. 外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者；
10.未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者；
11.代謝性酸中毒患者；
12.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過(guò)敏的患者；
【不良反應】疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見(jiàn)胃腸道反應，心動(dòng)過(guò)緩，血壓下降明顯，傳導阻滯，皮疹，紅斑，肌痛，下肢腫。禁忌證:Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯，心源性休克，嚴重心動(dòng)過(guò)緩，低血壓。肺功能不全，支氣管哮喘，嚴重肝、腎功能不全，心力哀竭，孕婦慎用。
【注意事項】與其他降壓藥并用增強降壓作用。與利血平，甲基多巴、氯壓定等聯(lián)用加重心動(dòng)過(guò)緩；與利血平聯(lián)用，需先停用本品幾天后才可停用利血平。與維拉帕米、地爾硫卓聯(lián)用可致低血壓、心動(dòng)過(guò)緩；與胰島素或口服降糖藥合用，可增強后者作用，掩蓋低血糖癥狀(應檢查血糖)。麻醉時(shí)心排血量減低，應在手術(shù)前讓麻醉醫師知曉本品的使用。停藥時(shí)應漸減量。不可突然停用，否則可出現癥狀反跳。
【優(yōu)點(diǎn)】選擇性高、副作用少；半衰期長(cháng)，每日只服一次；肝腎雙通道排泄。
【用法用量】對于所有適應癥：應在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應咀嚼。高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。慢性穩定性心力衰竭的治療：使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開(kāi)始，按以下方案逐漸增加劑量：1.25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至3.75mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至7.5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至10mg，每日1次，作為維持治療，最大推薦劑量為10mg，每日1次。肝、腎功能不全者：輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調整劑量。晚期腎功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和嚴重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過(guò)10mg。
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