藥品名稱(chēng) 通用名：
硫酸慶大霉素注射液 商品名：
英文名：Gentamycin Sulfate Injection
漢語(yǔ)拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye
本品主要成分為
硫酸慶大霉素，為一種多組分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等組分。
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
本品為
氨基糖苷類(lèi)抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽(yáng)性細菌都有良好抗菌作用，對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克
雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及
銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和
流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動(dòng)桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括
金黃色葡萄球菌和
凝固酶陰性葡萄球菌)中
甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對本品多數耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β內酰胺類(lèi)合用時(shí)，多數可獲得協(xié)同抗菌作用。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。近年來(lái)革蘭陰性桿菌對慶大霉素耐藥株顯著(zhù)增多。
編輯本段藥代動(dòng)力學(xué)
本品肌內注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小時(shí)達到血藥峰濃度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)約2～3小時(shí)，腎功能減退者可顯著(zhù)延長(cháng)。蛋白結合率低。在體內可分布于各種組織和體液中，在腎皮質(zhì)細胞中積聚，也可通過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒體內，不易透過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦組織和腦脊液中。在體內不代謝，以原型經(jīng)腎小球濾過(guò)隨尿排出，給藥后24小時(shí)內排出給藥量的50%～93%。
血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量，使半衰期顯著(zhù)縮短。
1．適用于治療敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染，如敗血癥、
下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、
復雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時(shí)應與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多采用慶大霉素與其他抗菌藥聯(lián)合應用。與青霉素(或
氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染。
2．用于敏感細菌所致
中樞神經(jīng)系統感染，如腦膜炎、腦室炎時(shí)，可同時(shí)用本品鞘內注射作為輔助治療。
1．成人肌內注射或稀釋后靜脈滴注，一次80mg（8萬(wàn)單位），或按體重一次1～1.7mg/kg，每8小時(shí)1次；或一次5mg/kg，每24小時(shí)1次。療程為7～14日。靜滴時(shí)將一次劑量加入50～200ml的
0.9%氯化鈉注射液或5%
葡萄糖注射液中，一日1次靜滴時(shí)加入的液體量應不少于300ml，使藥液濃度不超過(guò)0.1%，該溶液應在30～60分鐘內緩慢滴入，以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。
2．小兒肌內注射或稀釋后靜脈滴注，一次2.5mg/kg，每12小時(shí)1次；或一次1.7mg/kg，每8小時(shí)1次。療程為7～14日，期間應盡可能監測血藥濃度，尤其新生兒或嬰兒。
3．鞘內及腦室內給藥劑量為成人一次4～8mg，小兒
(3個(gè)月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射時(shí)將藥液稀釋至不超過(guò)0.2%的濃度，抽入5ml或10ml的無(wú)菌針筒內，進(jìn)行腰椎穿刺后先使相當量的腦脊液流入針筒內，邊抽邊推，將全部藥液于3～5分鐘內緩緩注入。
4．腎功能減退患者的用量：按腎功能正常者每8小時(shí)1次，一次的正常劑量為1～1.7mg/kg，肌酐清除率為10～50ml/min時(shí)，每12小時(shí)1次，一次為正常劑量的30～70%；肌酐清除率<10ml/min時(shí)，每24～48小時(shí)給予正常劑量的20～30%。
肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算：
(140-年齡)×標準體重(kg)
成年男性肌酐清除率=──────────────
72×患者血肌酐濃度(mg/dl)
(140-年齡)×標準體重(kg)
或=──────────────
50×患者血肌酐濃度(umol/L)
(140-年齡)×標準體重(kg)
成年女性肌酐清除率=──────────────×0.85
72×患者血肌酐濃度(mg/dl)
(140-年齡)×標準體重(kg)
或=──────────────×0.85
50×患者血肌酐濃度(umol/L)
5．血液透析后可按感染嚴重程度，成人按體重一次補給劑量1～1.7mg/kg，小兒(3個(gè)月以上)一次補給2～2.5mg/kg。
1．用藥過(guò)程中可能引起聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿(mǎn)感等耳毒性反應，影響前庭功能時(shí)可發(fā)生步履不穩、眩暈。也可能發(fā)生血尿、排尿次數顯著(zhù)減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴等腎毒性反應。發(fā)生率較低者有因神經(jīng)肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無(wú)力等。偶有皮疹、惡心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血壓等。
2．少數患者停藥后可發(fā)生聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿(mǎn)感等耳毒性癥狀，應引起注意。
3．全身給藥合并鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發(fā)熱和全身痙攣等。
對本品或其他氨基糖苷類(lèi)過(guò)敏者禁用。
1．下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無(wú)力或帕金森病及腎功能損害患者。
2．交叉過(guò)敏，對一種氨基糖苷類(lèi)抗生素如鏈霉素、阿米卡星過(guò)敏的患者，可能對本品過(guò)敏。
3．在用藥前、用藥過(guò)程中應定期進(jìn)行尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。必要時(shí)作聽(tīng)力檢查或聽(tīng)電圖尤其高頻聽(tīng)力測定以及溫度刺激試驗，以檢測前庭毒性。
4．有條件時(shí)療程中應監測血藥濃度,并據以調整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時(shí)1次給藥者有效血藥濃度應保持在4～10mg/ml,避免峰濃度超過(guò)12mg/ml，谷濃度保持在1～2mg/ml;每24小時(shí)1次給藥者血藥峰濃度應保持在16～24mg /ml，谷濃度應<1mg
/ml。接受鞘內注射者應同時(shí)監測腦脊液內藥物濃度。
5．不能測定血藥濃度時(shí)，應根據測得的肌酐清除率調整劑量。
6．給予首次飽和劑量（1～2mg/kg）后，有腎功能不全、前庭功能或聽(tīng)力減退的患者所用維持量應酌減。
7．應給予患者足夠的水分，以減少腎小管的損害。
8．長(cháng)期應用可能導致耐藥菌過(guò)度生長(cháng)。
9．不宜用于皮下注射。
10．本品有抑制呼吸作用，不得靜脈推注。
11．對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、
門(mén)冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
編輯本段孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可穿過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒組織，有引起胎兒聽(tīng)力損害的可能，孕婦使用本品前應充分權衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。
慶大霉素屬氨基糖苷類(lèi)，在兒科中應慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒，因其腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類(lèi)藥物的半衰期延長(cháng)，易在體內積蓄而產(chǎn)生毒性反應。
老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能測定值在正常范圍內，仍應采用較小治療量。老年患者應用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應，應盡可能在療程中監測血藥濃度。
1．與其他氨基糖苷類(lèi)合用或先后連續局部或全身應用，可能增加其產(chǎn)生耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性。
2．與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。
3．與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素(或
去甲萬(wàn)古霉素)等合用，或先后連續局部或全身應用，可能增加耳毒性與腎毒性。
4．與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5．與多粘菌素類(lèi)注射劑合用或先后連續局部或全身應用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
6．其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后連續應用，以免加重腎毒性或耳毒性。
7．氨基糖苷類(lèi)與β內酰胺類(lèi)(頭孢菌素類(lèi)與青霉素類(lèi))混合時(shí)可導致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應用時(shí)必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
編輯本段藥物過(guò)量
本品無(wú)特異性拮抗藥，過(guò)量或引起毒性反應時(shí)，主要用對癥療法和支持療法，同時(shí)補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除慶大霉素。
(1)1ml:2萬(wàn)單位(2)1ml:4萬(wàn)單位(3)2ml:8萬(wàn)單位
