抗高血壓藥物是近年來(lái)快速增長(cháng)的品種。2005年全球抗高血壓市場(chǎng)已達到了347億美元，非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體抑制劑以41%的比重居于首位。鈣拮抗劑(CCB)和血管緊張素轉化酶(ACEI)抑制劑則以34%和15.54%的份額居于其后，從而形成了三足鼎立之勢。
近10年來(lái)，我國高血壓病的發(fā)生率逐年上升，而有效的控制仍不盡人意，因此，對抗高血壓藥物市場(chǎng)的開(kāi)發(fā)仍是醫藥界當前和今后數年的重要任務(wù)。
牢固的市場(chǎng)基礎
從醫學(xué)角度上看，高血壓是最常見(jiàn)的一類(lèi)心血管病，雖是高血脂癥的孿生兄弟， 卻有著(zhù)更為明顯的危害性。據國際高血壓學(xué)會(huì )日前報道顯示，目前全球大約有9.72億人患高血壓或血壓偏高，相當于成年人口的26.4%。在巨大市場(chǎng)的誘惑面前，各大制藥巨頭加緊了抗高血壓藥物的開(kāi)發(fā)，從而也推動(dòng)了抗高血壓藥市場(chǎng)的快速發(fā)展。
根據中國醫師學(xué)會(huì )提供的數據表明，1991年，我國流行病普查時(shí)高血壓的發(fā)生率為11.26%，而2004年最新公布的由衛生部、科技部和國家統計局開(kāi)展的《中國居民營(yíng)養與健康狀況調查》顯示，我國成人高血壓患病率已上升到18.8%，全國患病人數為1.6億人，高血壓已成為我國不容忽視的社會(huì )問(wèn)題。
在全球龐大的抗高血壓藥物市場(chǎng)中，美國非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ（沙坦類(lèi)）藥物的銷(xiāo)售額為50億美元，占據了世界沙坦類(lèi)藥物的35%。從各類(lèi)藥物的增長(cháng)勢頭來(lái)看，沙坦類(lèi)藥物增長(cháng)最快，已超過(guò)了10%。而10個(gè)抗高血壓復方藥物中，除了美國輝瑞的氨氯地平＋阿托伐他汀表現得出類(lèi)拔萃外，諾華的纈沙坦＋氫氯噻嗪以增長(cháng)率最高而引人注目，同比增長(cháng)了18.85%。但是，10個(gè)抗高血壓復方藥物平均增長(cháng)率僅為7.74%。據市場(chǎng)分析家預測：2007年抗高血壓市場(chǎng)容量將超過(guò)520億美元。
規模超越百億雄關(guān)
近年來(lái)，國內抗高血壓市場(chǎng)受鈣拮抗劑、腎素-血管緊張素系列新藥猛增的影響，心血管藥物的市場(chǎng)格局發(fā)生了較大的變化：采用較小的劑量以獲得有效治療和防止靶器官損害藥物，逐漸替代了原來(lái)的療效短、依從性差的老品種。
眾所周知，如果不能有效地控制高血壓、高血脂癥，將會(huì )導致重大心血管事件發(fā)生，這一觀(guān)點(diǎn)現已得到了社會(huì )的普遍共識，而把心腦血管高危病癥關(guān)口前移，則是目前惟一有效的防治方法，這一共識推動(dòng)了我國心血管類(lèi)藥品的發(fā)展，使國內的高血壓治療用藥方案逐漸與世界主流市場(chǎng)接軌。
隨著(zhù)對高血壓這一流行病癥認識的提高，龐大的需求帶動(dòng)了市場(chǎng)的快速增長(cháng)，且與發(fā)達國家降壓用藥差距逐年縮小，據SFDA南方醫藥經(jīng)濟研究所透露：2003年中國抗高血壓藥物市場(chǎng)容量已達到了53億元，同比上一年增長(cháng)了32.42%，2004年上升到100.2億元，占心血管系統用藥的22.27%。
我國的抗高血壓用藥具有一定的個(gè)性化特點(diǎn)，在用藥習慣、治療費用承受能力等諸多因素影響下，品種結構與國外略有差異。但是，從發(fā)展的角度看，沙坦類(lèi)藥物將是未來(lái)市場(chǎng)的主導者。
外資品牌成主流
沙坦類(lèi)制劑是繼ACEI抑制劑后用于臨床的抗高血壓新藥，目前已成為全球市場(chǎng)的主流品種。相繼有氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦酯、厄貝沙坦、依普沙坦、他索沙坦、替米沙坦和奧美沙坦酯等8個(gè)單方制劑和4個(gè)復方制劑經(jīng)FDA批準上市，被譽(yù)為是目前最理想、最有潛力的抗高血壓藥物。
沙坦類(lèi)藥物已進(jìn)入我國市場(chǎng)10年，由于質(zhì)高價(jià)昂仍屬貴族品種，2004年國內氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦四大品種市場(chǎng)銷(xiāo)售額僅為10.6億元，其中氯沙坦是由杭州默沙東制藥在國內的獨家品牌“科素亞”占據了市場(chǎng)份額的56%，北京諾華的纈沙坦(代文)占22%，厄貝沙坦占18%，而替米沙坦占4%，原研藥占據了92%～100%。
2005年重點(diǎn)城市樣本醫院中，氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦/雙氫克尿噻、氯沙坦鉀/氫氯噻嗪7個(gè)品種用藥金額為16286萬(wàn)元，這幾個(gè)品種均已進(jìn)入2004年國家醫保目錄，成為心力衰竭、急性心肌梗死和高血壓二線(xiàn)用藥。目前，外資品牌藥物已成為醫院主流，而國產(chǎn)藥僅占據了6%。
氯沙坦鉀映紅半邊天
氯沙坦鉀是由杜邦—默克公司開(kāi)發(fā)的第一代口服非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ受體抑制劑， 1994年6月氯沙坦鉀首先在瑞典上市。1996年獲得中國行政保護，由杭州默沙東公司進(jìn)口分裝的產(chǎn)品氯沙坦鉀片劑，于1997年獲得注冊文號，產(chǎn)品在我國上市， 2000年國家食品藥品監督管理局（SFDA）批準杭州默沙東公司生產(chǎn)該品，商品名為“科素亞”。
復方制劑氯沙坦鉀/氫氯噻嗪1995年4月獲FDA批準，現已在全球75個(gè)國家作為治療藥物廣泛應用。2000年其進(jìn)口分裝產(chǎn)品獲準在我國上市，商品名為“海捷亞”。2005年城市樣本醫院氯沙坦鉀及復方制劑用藥金額占據了沙坦類(lèi)的54.48%。
氯沙坦鉀是抗高血壓的一線(xiàn)用藥，具有作用時(shí)間長(cháng)、藥效強、耐受性好、不良反應少的優(yōu)點(diǎn)。從統計中可見(jiàn)，該品在我國一直占據了舉足輕重的位置。2004年在樣本醫院用藥金額為5325萬(wàn)元，同比上一年的4092萬(wàn)元增長(cháng)了30%；2005年已達到了8379萬(wàn)元，比上一年增長(cháng)了57%。
國產(chǎn)沙坦爭奪戰
纈沙坦是諾華公司開(kāi)發(fā)成功的產(chǎn)品，1996年12月獲得美國FDA批準，首先在德國上市，商品名“代文”，復方制劑是氫氯噻嗪+纈沙坦1997年10月獲準上市，商品名為CoDiovan(復代文)，2012年專(zhuān)利保護期滿(mǎn)。
在國內，纈沙坦是國家“九五”科技攻關(guān)計劃項目，國內許多廠(chǎng)家紛紛聯(lián)合各大學(xué)及科研機構展開(kāi)了研發(fā)活動(dòng)。中國藥科大學(xué)和上海醫藥工業(yè)研究院分別展開(kāi)了纈沙坦的研究工作，均已取得了很好的進(jìn)展。2000年麗珠制藥廠(chǎng)率先獲得SFDA頒發(fā)的原料藥和膠囊劑批件，隨后常州四藥、北京恩嘉事制藥、哈藥三精制藥、昆山永信藥品、南京長(cháng)澳制藥等7家企業(yè)已獲生產(chǎn)批件。至2006年10月，SFDA已核準批復8家企業(yè)生產(chǎn)纈沙坦原料藥，11家生產(chǎn)纈沙坦制劑，5家生產(chǎn)纈沙坦+氫氯噻嗪制劑，復方制劑分別是魯抗辰欣藥業(yè)的膠囊“蘭普”、魯南貝特制藥的片劑“復欣”、山東達因海洋生物制藥的膠囊“佳擇”、陜西白鹿制藥股份的片劑“福坦”、浙江英格萊制藥的片劑“豐海坦”。
2005年纈沙坦在樣本醫院用藥已超過(guò)了3000萬(wàn)元，其中代文的用藥量占據了86.6%，麗珠維可、怡方、穗悅、纈克、托平、 欣6個(gè)品牌的用量占據了13.4%。
厄貝沙坦是百時(shí)美施貴寶與法國賽諾菲安萬(wàn)特共同開(kāi)發(fā)的產(chǎn)品，1997年9月30日獲FDA批準后在英國、德國、意大利和西班牙上市，爾后在多國上市，商品名為“Avapro、”。目前國內有8家企業(yè)具備厄貝沙坦原料藥生產(chǎn)資質(zhì)，13家企業(yè)生產(chǎn)制劑。
復方制劑是厄貝沙坦+氫氯噻嗪片劑，由賽諾菲安萬(wàn)特引入我國，2003年注冊后以商品名“安博維”上市。浙江華海藥業(yè)的復方片劑“雙華”和內蒙古元和藥業(yè)的膠囊“安利博”已準許上市。2005年樣本醫院厄貝沙坦復方片劑用藥由7家廠(chǎng)商供應，從數量上分析，原研藥安博維占據了73.79%，而國內6家占26.21%。
替米沙坦是德國勃林格殷格翰、葛蘭素史克開(kāi)發(fā)的選擇性AT1受體抑制劑，1998年12月獲FDA批準，商品名“美卡素”。1999年3月首先在美國上市，同月在德國獲準上市，2000年2 月在英國上市。該藥具有特異性抑制AT-Ⅱ的作用，從而可完全阻滯腎素-血管緊張素系統，是抗高血壓新藥。復方制劑替米沙坦與氫氯噻嗪2001年12月獲準上市，商品名為“Micardis HCT”。
替米沙坦（CA登記號為144701-48-4）化合物最早在1992年9月9日公開(kāi)歐洲專(zhuān)利，專(zhuān)利號為EP502314。1997年該化合物在美國申請了專(zhuān)利，專(zhuān)利號US5591762，其美國專(zhuān)利失效期為2014年1月7日，新藥保護期至2003年11月10日。
替米沙坦在國內有多家企業(yè)開(kāi)發(fā)申報，據健康網(wǎng)報道，國內在2001開(kāi)始出現有仿制品的申請，2004年陸續批準上市，西安迪賽生物藥業(yè)的“迪賽平”是第一個(gè)獲準上市的國產(chǎn)品牌。幾年來(lái)共有280項申請各種劑型項目，2003年已達到了替米沙坦的仿制高潮。至2006年10月我國總共批準了40家生產(chǎn)替米沙坦原料藥，膠囊19家、片劑36家。
2002～2005年替米沙坦年平均增長(cháng)率超過(guò)500%，是所有ARB類(lèi)藥物中增長(cháng)最快的品種，現占到此類(lèi)藥物用藥金額的4.61%。但是樣本醫院進(jìn)口藥物“美卡素”仍舊占據本品總用量的86.23%，而國內企業(yè)僅占13.77%（見(jiàn)附表3）。許多分析家認為，替米沙坦若在國內上市后，會(huì )取得較好的業(yè)績(jì)，但是還需要以適當的價(jià)格與臨床推廣。
坎地沙坦酯是20世紀末由日本武田公司研發(fā)成功的新產(chǎn)品，并與阿斯利康公司合作開(kāi)發(fā)，目前已在全球70個(gè)國家銷(xiāo)售。國內進(jìn)口品牌是日本武田的“必洛斯”。國內已批準了5家原料藥及8家制劑。2005年在樣本醫院中，國產(chǎn)坎地沙坦酯占據了絕對優(yōu)勢，在用藥量上重慶圣華曦藥的片劑“維爾亞”占據了84.4%，日本武田的必洛斯僅占15.6%，而其他廠(chǎng)商的品種未表現出獨特優(yōu)勢。
復方制劑備受青睞
從全球抗高血壓市場(chǎng)看，在暢銷(xiāo)500強藥品中已有9個(gè)復方制劑，分別是纈沙坦+氫氯噻嗪、氯沙坦+氫氯噻嗪、厄貝沙坦+氫氯噻嗪、替米沙坦+氫氯噻嗪、氨氯地平+貝那普利、依那普利+氫氯噻嗪、喹那普利+氫氯噻嗪、莫西普利+氫氯噻嗪、氨氯地平+阿托伐他汀。
國內市場(chǎng)上已有許多的傳統抗高血壓復方藥物，如北京降壓0號、復方卡托普利、復方可樂(lè )定、降壓樂(lè )、珍菊降壓片、復方利血平、復方利血平氨苯喋啶、復方硫酸雙肼屈嗪、阿魏酸哌嗪、利君舒絡(luò )等。復方制劑的療效優(yōu)于單方劑型，副作用相對較少且輕，已是今后臨床上的發(fā)展方向，而且許多傳統復方制劑有較好的“費用-效益”比，今后開(kāi)發(fā)這一類(lèi)藥物將有較好的前景。
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