曾用名：
商品名：
英文名：Loperamide Hydrochloride Capsules
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Luopaidingan Jiaonang
本品主要成分為鹽酸洛哌丁胺，
其化學(xué)名稱(chēng)為：
其結構式為：
分子式：C29H33Cl N2O2·HCl
分子量：513.51
【性狀】
打開(kāi)膠囊內為白色粉末。
【藥理毒理】
本品化學(xué)結構類(lèi)似氟哌啶醇和哌替啶，但治療量對中樞神經(jīng)系統無(wú)任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類(lèi)相似?？梢种颇c道平滑肌的收縮，減少腸蠕動(dòng)。還可減少腸壁神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，通過(guò)膽堿能和非膽堿能神經(jīng)元局部的相互作用，直接抑制蠕動(dòng)反射。本品可延長(cháng)食物在小腸的停留時(shí)間，促進(jìn)水、電解質(zhì)及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍亂毒素和其它腸毒素引起的腸過(guò)度分泌。此外，本品還可增加肛門(mén)括約肌的張力，可抑制大便失禁或便急。LD50105mg/kg(小鼠口服)、185mg(大鼠口服)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品與腸壁的高親和力和明顯的首過(guò)代謝，使其幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。本品口服吸收約40%，幾乎全部進(jìn)入肝臟代謝,原形藥的血藥濃度很低。Tmax為4～6小時(shí)，t1/2約為7～15小時(shí)，蛋白結合率97%。大部分經(jīng)膽汁由腸道排泄，尿中排泄約占5%～10%。
【適應癥】
用于成人及5歲以上兒童，本藥用于:
?、俑鞣N原因引起的非感染性急、慢性腹瀉的對癥治療。用于回腸造瘺術(shù)患者可減少排便體積及次數，增加糞便稠度。也可用于肛門(mén)直腸手術(shù)后的病人，以抑制排便失禁。
【用法用量】
?、偌毙愿篂a：成人首劑4mg，以后每腹瀉一次再服2mg，直到腹瀉停止或用量達16mg/日，連服5日，若無(wú)效則停服；5歲以上兒童首劑2mg，以后每腹瀉一次服2mg，至腹瀉停止，最大用量為6mg/日?？崭够蝻埱鞍胄r(shí)服藥可提高療效。
?、诼愿篂a：成人起始劑量2～4mg，每日2～12mg，顯效后每日給予4～8mg維持治療；5歲以上兒童2mg，以后根據大便情況調節劑量。成人每日不超過(guò)16mg，兒童每日不超過(guò)3mg/20kg。
【不良反應】
不良反應輕，可出現過(guò)敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。
【禁忌癥】
?、俦酒方糜?歲以下兒童；
?、诮糜诎橛懈邿岷湍撗愕募毙跃?；
?、蹜脧V譜抗生素引起的偽膜性腸炎病人禁用。
?、苤囟雀螕p害者慎用。
【注意事項】
?、賹τ诎橛心c道感染的腹瀉，必須同時(shí)應用有效的抗生素治療。
?、诓粦糜谛枰苊庖种颇c蠕動(dòng)的患者，尤其是腸梗阻、胃腸脹氣或便秘的患者。
?、鄹篂a患者常發(fā)生水和電解質(zhì)喪失，應適當補充水和電解質(zhì)。
?、苡盟庍^(guò)程中出現便秘或48小時(shí)仍無(wú)效者應停藥。
?、荼酒啡坑筛闻K代謝；肝功能障礙者，可導致體內藥物相對過(guò)量，應注意中樞神經(jīng)系統中毒反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦和哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
5歲以下兒童不宜使用。
【老年患者用藥】
老年患者中有習慣性便秘者慎用，用量酌加控制。
【藥物相互作用】
尚未發(fā)現本品與其他藥物同時(shí)服用時(shí)有相互作用。
【藥物過(guò)量】
服用過(guò)量，可能出現嗜睡、便秘、肌肉緊張、瞳孔縮小、呼吸徐緩等中毒癥狀，可用納洛酮解毒，并對患者進(jìn)行至少48小時(shí)的觀(guān)察，以便及時(shí)發(fā)現中樞神經(jīng)系統的抑制作用。
【規格】
2mg
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