2017 年 11 月 18 日 賽諾菲尼欣那（苯甲酸阿格列汀片）重裝上市會(huì )在北京隆重舉行。
阿格列汀是一種 DPP-4 抑制劑，而 DPP-4 抑制劑是一類(lèi)新型的腸促胰素類(lèi)口服降糖藥，這類(lèi)藥物可通過(guò)抑制 DPP-4 酶，增加 GLP-1 水平，從而顯著(zhù)降低血糖。阿格列汀是國內上市的 5 種 DPP-4 抑制劑之一，自 2013 年在中國上市以來(lái)，因其良好的降糖效應以及安全性等多重獲益，受到了廣大臨床醫生和患者的認可。
本次大會(huì )吸引了不少專(zhuān)家學(xué)者，會(huì )議主席潘長(cháng)玉教授，以及楊文英教授、陸菊明教授、嚴曉偉教授分別在會(huì )上進(jìn)行了阿格列汀相關(guān)的精彩演講，并與在場(chǎng)的同道進(jìn)行了深入的學(xué)術(shù)交流。會(huì )后他們就阿格列汀的降糖機制、高選擇性、心血管安全性等關(guān)鍵問(wèn)題接受了丁香園通訊員的專(zhuān)訪(fǎng)。
強大數據支持：全球相關(guān)研究結果一致
阿格列汀近年來(lái)在國內外糖尿病指南中的治療地位日益提升，那么臨床醫生對于它在中國未來(lái)的臨床應用前景是如何看待的呢？
本次大會(huì )主席，來(lái)自中國人民解放軍總醫院的潘長(cháng)玉教授對阿格列汀寄予了厚望。潘教授認為，盡管糖尿病發(fā)病機制較為復雜，且目前在臨床管理方面仍存在較多問(wèn)題，但作為臨床醫生，始終期待著(zhù)能夠有更多新型、針對糖尿病病理生理機制的藥物出現，這樣臨床醫生可以根據患者不同情況，制定不同的治療方案。
當提及阿格列汀時(shí)，潘教授介紹道，阿格列汀無(wú)論在中國還是在國際上所做的臨床研究結果都是一致的，所以說(shuō)其有效性、安全性是非?？煽康?。另外，阿格列汀還具有其他同類(lèi)藥物不具備的直擊靶點(diǎn)的分子結構，藥物不良反應少，而這些特點(diǎn)是需要讓更多的醫生知道的。同時(shí)也希望臨床醫生能夠分享更多的治療案例，累積更多的循證證據，從而未來(lái)可以獲得阿格列汀對中國 2 型糖尿病患者療效的總結和分析。
潘教授在最后滿(mǎn)懷期待地說(shuō)道：「我也希望賽諾菲能夠和我們各級的臨床醫生積極合作，總結分析更多的循證依據，供臨床醫生參考。迄今為止，我已牽頭或參加過(guò)多項 DPP-4 抑制劑相關(guān)研究，而阿格列汀也在其中，我對它確實(shí)抱有很大期望?！?/p>
獨特藥物結構：更精準、更安全
來(lái)自中日友好醫院內分泌代謝病中心的楊文英教授就阿格列汀的藥物安全性進(jìn)行了分享。楊教授認為，對于降糖藥物而言，除了需要關(guān)注其降糖效果以外，更要關(guān)注其安全性。
目前已知 DPP-4 的同工酶 DPP-8、DPP-9 參與免疫代謝，而阿格列汀結構較精準，高選擇性地抑制 DPP-4 酶活性的同時(shí)不會(huì )對 DPP-8 和 DPP-9 酶產(chǎn)生任何作用，繼而使 GLP-1 活性時(shí)間延長(cháng)，達到 GLP-1 生理學(xué)效應，同時(shí)對患者免疫系統不會(huì )產(chǎn)生影響。正是因此，阿格列汀可以長(cháng)期使用，對于患者是安全的。
另一方面，如果一類(lèi)藥物幾乎不通過(guò)肝臟最常見(jiàn)的 CYP 450 酶系統代謝，那就意味著(zhù)，該藥物無(wú)論合并任何藥物，都不會(huì )影響其原本的血藥濃度，從而影響藥物療效，而阿格列汀正是這一類(lèi)藥物，它的藥物結構，決定它幾乎不會(huì )經(jīng)過(guò)體內 CYP3A4 途徑代謝，也因此使得它能夠更安全地在臨床使用。
多重機制降糖，兼顧額外獲益
那么阿格列汀的控糖效果究竟如何？解放軍總醫院內分泌科的陸菊明教授從藥物作用機制角度進(jìn)行了介紹。由于 DPP-4 酶會(huì )破壞、降解內源性 GLP-1，導致 GLP-1 活性降低，所以抑制 DPP-4 酶成了關(guān)鍵。
阿格列汀作為新型 DPP-4 抑制劑，能夠有效地抑制 DPP-4 酶，從而增加內源性 GLP-1 的濃度高達 3-4 倍。那么高濃度的 GLP-1 能夠做什么呢？陸教授繼續講解道，高濃度的 GLP-1 能夠刺激胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，繼而使肝糖輸出減少。除此之外，較高的 GLP-1 濃度還可抑制食欲，減慢胃排空，進(jìn)而能夠更好地控制患者餐后血糖升高，這些正是阿格列汀有效控制患者血糖的關(guān)鍵所在。
國內外多項臨床研究均證實(shí)了阿格列汀良好的降糖效果。一項由潘長(cháng)玉教授主導的國內臨床研究中，對新診斷 2 型糖尿病患者使用單藥阿格列汀治療或對已使用二甲雙胍治療的患者加用阿格列汀，結果均顯示阿格列汀能顯著(zhù)降低患者的 HbA1c。此外，在一些阿格列汀和磺脲類(lèi)藥物的頭對頭研究中，阿格列汀顯示出持久的降糖療效，治療 2 年內血糖保持穩定，體重呈現降低趨勢，患者血脂譜和胰島素敏感性均獲得顯著(zhù)改善，且低血糖事件發(fā)生率低。EXAMINE 研究也提示，阿格列汀的心血管安全性良好。
兩大研究力證：阿格列汀心血管安全性
眾所周知，心血管疾病是糖尿病患者的「頭號殺手」，因此降糖藥物的心血管安全性也日益受到人們關(guān)注。EXAMINE 研究和 SPEAD-A 研究作為阿格列汀心血管結局方面關(guān)鍵的兩項研究，又會(huì )給到我們怎樣的啟示？
來(lái)自中國醫學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫院心內科的嚴曉偉教授分別就兩項研究給予了介紹。
EXAMINE 研究是一項關(guān)于降糖藥物心血管安全性的研究，納入了 5000 余例患有急性冠脈綜合征的 2 型糖尿病患者，其研究結果力證阿格列汀在長(cháng)期有效降糖的同時(shí)，其心血管安全性亦可得到保證。
而 SPEAD-A 研究則是根據 2 型糖尿病患者在使用阿格列汀后其頸動(dòng)脈內膜中層厚度來(lái)判斷其對于患者心血管作用的一項研究，該研究結果提示：「阿格列汀具有潛在的抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用」
最后，嚴教授說(shuō)道，未來(lái)希望有更多、更大型的臨床研究，能夠就阿格列汀在 2 型糖尿病患者的心血管獲益方面進(jìn)行深入探索，從而讓患者獲益更多。
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