高血壓。心絞痛。伴有
左心室收縮功能異常的癥狀穩定的
慢性心力衰竭。
基本信息
藥品類(lèi)型
化學(xué)藥品
規
23.75mg
劑型
片劑
目錄1
主要功效2
用法用量3
藥品信息4
不良反應5
藥品禁忌6
注意事項7
同類(lèi)藥品對比折疊編輯本段主要功效
高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。
折疊編輯本段用法用量
口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開(kāi)服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。劑量應個(gè)體化，以避免心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導：高血壓：47.5～95mg，一日一次。服用95mg無(wú)效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類(lèi)的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95～190mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類(lèi)藥物或增加劑量。
折疊編輯本段藥品信息
折疊藥品名稱(chēng)
通用名稱(chēng)：琥珀酸美托洛爾緩釋片
商品名稱(chēng)：倍他樂(lè )克
英文名稱(chēng)：Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets
折疊化學(xué)成分
琥珀酸美托洛爾。
折疊藥物相互作用
本品應避免與下列藥物合并使用：巴比妥類(lèi)藥物：巴比妥類(lèi)藥物（對戊巴比妥作過(guò)研究）可通過(guò)酶誘導作用使美托洛爾的代謝增加。
普羅帕酮：4例已經(jīng)使用美托洛爾的患者，在給予普羅帕酮后，美托洛爾的血漿濃度增高2～5倍，其中2例發(fā)生與美托洛爾有關(guān)的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實(shí)。對于這種相互作用的可能的解釋是，普羅帕酮與奎尼丁相似，可通過(guò)細胞色素P4502D6途徑抑制美托洛爾的代謝。由于普羅帕酮也具有b受體阻滯效應，其與美托洛爾的聯(lián)合使用很難掌握。
維拉帕米：維拉帕米與b受體阻滯劑合用時(shí)（已有與阿替洛爾、普萘洛爾和吲哚洛爾合用的報道），有可能引起心動(dòng)過(guò)緩和血壓下降。維拉帕米和b受體阻滯劑對于房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。
本品與下列藥物合并使用時(shí)可能需要調整劑量：
胺碘酮：一例報道顯示，同時(shí)使用胺碘酮和美托洛爾，有可能發(fā)生明顯的竇性心動(dòng)過(guò)緩。胺碘酮的半衰期很長(cháng)（約50天），這意味著(zhù)在胺碘酮治療停止后較長(cháng)的一段時(shí)間內，使用美托洛爾仍有可能發(fā)生兩藥的相互作用。
I類(lèi)抗心律失常藥物：I類(lèi)抗心律失常藥物與b受體阻滯劑有相加的負性肌力作用，故在左心室功能受損的患者中，有可能引起嚴重的血流動(dòng)力學(xué)副作用。病態(tài)竇房結綜合征和病理性房室傳導阻滯的患者，也應避免同時(shí)使用美托洛爾和I類(lèi)抗心律失常藥物。丙吡胺和美托洛爾之間的相互作用已有明確的資料證明。
非甾體類(lèi)抗炎/抗風(fēng)濕藥（NSAID）：已發(fā)現NSAID抗炎鎮痛藥可抵消b受體阻滯劑的抗高血壓作用。在這方面，經(jīng)過(guò)研究的藥物主要是吲哚美辛。b受體阻滯劑很可能不與舒林酸發(fā)生相互作用。在一項雙氯芬酸的研究中，未發(fā)現b受體阻滯劑與雙氯芬酸有相互作用。
苯海拉明：在快速羥化代謝人群中，苯海拉明使美托洛爾通過(guò)CYP2D6轉化代謝成α-羥美托洛爾的清除降低2.5倍。美托洛爾的作用因而增強。苯海拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代謝。
地爾硫卓：鈣離子拮抗劑和b受體阻滯劑對于房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。已經(jīng)有b受體阻滯劑與地爾硫卓合并使用時(shí)發(fā)生明顯心動(dòng)過(guò)緩的病例報道。
腎上腺素：約有10例報道顯示，接受非選擇性b受體阻滯劑（包括吲哚洛爾和普萘洛爾）治療的患者，在給予腎上腺素后發(fā)生明顯的高血壓和心動(dòng)過(guò)緩。這些臨床觀(guān)察結果已經(jīng)在對健康志愿者的研究中得到證實(shí)。局部麻醉藥中的腎上腺素在血管內給藥時(shí)有可能引起這種反應。根據推測，使用心臟選擇性的b受體阻滯劑時(shí)，發(fā)生這種反應的危險性較低。
苯丙醇胺：苯丙醇胺50mg單劑給藥能使健康志愿者的舒張壓升高到病理的水平。普萘洛爾通常能拮抗這種由苯丙醇胺引起的血壓增高。但是在接受大劑量苯丙醇胺治療的患者中，b受體阻滯劑可反常地引起高血壓反應。在單獨使用苯丙醇胺治療的過(guò)程中，也有發(fā)生高血壓反應的報道。
奎尼?。嚎岫≡谒^的“快速羥化者”(該類(lèi)型在瑞典超過(guò)90%)中可抑制美托洛爾的代謝，結果使后者的血漿濃度顯著(zhù)升高、b受體阻滯作用增強。其他經(jīng)由同一酶解途徑(細胞色素P4502D6)進(jìn)行代謝的b受體阻滯劑，也可能會(huì )與奎尼丁發(fā)生同樣的相互作用。
可樂(lè )定：b受體阻滯劑有可能加重可樂(lè )定突然停用時(shí)所發(fā)生的反跳性高血壓
利福平：利福平可誘導美托洛爾的代謝，導致后者的血藥濃度降低。若與西咪替丁、肼屈嗪、選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑（SSRI）如帕羅西汀、氟西汀和舍曲林合用，美托洛爾的血漿濃度會(huì )增加。應嚴密監控同時(shí)接受其它b受體阻滯劑（如：滴眼液）或單胺氧化酶（MAO）抑制劑的患者。在接受b受體阻滯劑治療的患者，吸入麻醉會(huì )增加心臟抑制作用。YCZ分2不 子，N
【藥物過(guò)量】
毒性：美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無(wú)任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。
癥狀：心血管系統癥狀最為顯著(zhù)，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經(jīng)系統癥狀和呼吸抑制為主要表現。主要的中毒癥狀有心動(dòng)過(guò)緩、I～III度房室傳導阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他癥狀包括疲乏、精神錯亂、神志喪失、頻細震顫、痙攣、出汗、感覺(jué)異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血糖（兒童特別容易發(fā)生）或高血糖癥、高鉀血癥，對腎臟的影響，以及一過(guò)性肌無(wú)力綜合征。
治療：診斷明確者，給予洗胃和活性炭，并嚴密觀(guān)察病情變化。
注意：為減少迷走神經(jīng)刺激的危險，洗胃前應先靜脈給予阿托品（成人0.25～0.5mg，兒童10～20mg/kg）。有指征時(shí)，進(jìn)行氣管內插管和呼吸支持治療。給予適當的容量替代治療，輸注葡萄糖，監測心電圖。阿托品1.0～2.0mg靜脈注射，必要時(shí)可重復注射（主要控制迷走神經(jīng)癥狀）。對心肌功能抑制的患者，可滴注多巴酚丁胺或多巴胺，葡乳醛酸鈣（9mg/ml）10～20ml。另一種替代方法是胰高血糖素50～150mg/kg，1分鐘內靜脈注射，繼以靜脈滴注，或用氨力農。部分患者加用腎上腺素有效。QRS波增寬和心律失常的患者，可輸注氯化鈉或碳酸氫鈉?？赡苄枰惭b心臟起搏器。對心搏驟停的患者，有時(shí)需要長(cháng)達數小時(shí)的復蘇搶救。治療支氣管痙攣時(shí)，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，進(jìn)行對癥治療。
折疊藥理作用
美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴(lài)的，由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片，使該劑型有相對更高的β1受體選擇性。美托洛爾無(wú)β受體激動(dòng)作用，幾乎無(wú)膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時(shí)作用。美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會(huì )妨礙生理性血管擴張。
在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動(dòng)劑合用，治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島素釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對低血糖的心血管反應如心動(dòng)過(guò)速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。對于高血壓患者，琥珀酸美托洛爾可明顯降低直立位、平臥位及運動(dòng)時(shí)的血壓，作用持續24小時(shí)以上。美托洛爾治療開(kāi)始時(shí)可觀(guān)察到外周血管阻力的增加，然而，長(cháng)期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不變。對于男性中/重度高血壓患者，美托洛爾可降低心血管病死亡的危險。美托洛爾不會(huì )引起電解質(zhì)紊亂。
對慢性心力衰竭的作用：在一項涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ級、射血分數下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（稱(chēng)為MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛爾能增加存活率，減少入院治療次數。長(cháng)期接受治療的患者的總體癥狀改善（紐約心臟病協(xié)會(huì )分級和總體治療評估分值）。另外，琥珀酸美托洛爾能增加射血分數，減少左心室收縮末期和舒張末期的容量。對快速型心律失常的患者，本品可阻斷交感神經(jīng)活性增加的作用，使心率減慢。這主要通過(guò)降低起搏細胞的自律性，及延長(cháng)室上性傳導的時(shí)間。在心肌梗死后患者中，美托洛爾可減少再次心肌梗死的危險，減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險。
折疊其他信息
【儲存】
遮光，密封保存。
【有效期】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：AstraZeneca AB
生產(chǎn)地址：
折疊編輯本段不良反應
常見(jiàn)（>1/100）：疲勞，頭痛，頭暈、肢端發(fā)冷，心動(dòng)過(guò)緩、腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘少見(jiàn)（>=1‰，<1%）：胸痛，體重增加、心力衰竭暫時(shí)惡化、睡眠障礙，感覺(jué)異常、氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。
折疊編輯本段藥品禁忌
心源性休克。病態(tài)竇房結綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯。不穩定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續地或間歇地接受β受體激動(dòng)劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動(dòng)過(guò)緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭適應癥患者，如果其平臥位收縮壓在多次測量時(shí)均低于100mmHg，在開(kāi)始治療前應對其是否適用本品進(jìn)行重新評估。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過(guò)敏者。
折疊編輯本段注意事項
美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重?；甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì )由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類(lèi)患者。
選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時(shí)給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。在罕見(jiàn)的情況下，原有的中度房室傳導異常加重（很可能導致房室阻滯）。
β受體阻滯劑的治療可能會(huì )妨礙對過(guò)敏反應的治療，常規劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應考慮合并使用α受體阻滯劑。在嚴重的癥狀穩定性心力衰竭（心功能NYHAIV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類(lèi)患者的治療只能由經(jīng)驗豐富且訓練有素的醫生來(lái)開(kāi)始。
心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩定型心絞痛的有癥狀心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭時(shí)，本品治療的有效性/安全性資料仍然缺乏。本品禁用于癥狀不穩定的、失代償的心力衰竭。突然撤除β受體阻滯劑是危險的，特別是在高危病人，可能會(huì )使慢性心力衰竭病情惡化并增加心肌梗死和猝死的危險。因此，本品應盡可能逐步撤藥，整個(gè)撤藥過(guò)程至少用二周時(shí)間，每次劑量減半，直至最后減至半片23.75mg片劑，停藥前最后的劑量至少給4天。若出現癥狀，建議更緩慢地撤藥。若手術(shù)前要停用本品，必須至少在48小時(shí)前停藥，除非有特殊情況，如甲狀腺毒癥和嗜鉻細胞瘤。
