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羅紅霉素(羅力得)
羅紅霉素 英文名:Roxithromycin,英文別名:Claramid、Rulid,西醫藥物。是新一代大環(huán)內酯類(lèi)抗生素,主要作用于革蘭氏陽(yáng)性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類(lèi)似,體內抗菌作用比紅霉素強1—4倍。
基本信息
中文名: 羅紅霉素(羅力得
英文名: Roxithromycin,Rulide,Claramid
處方/非處方藥: 處方藥
分類(lèi):窄譜類(lèi)抗菌藥物
化學(xué)分子式: C41H74N2O15
注意事項:肝功能不全慎用。
劑型和規格:膠囊??;顆粒劑??;分散片片劑 50mg/片,75mg/片,150mg/片。
  
羅紅霉素
  
羅紅霉素
藥理作用
  
肺炎支原體光鏡照片
羅紅霉素抗菌譜與紅霉素相近,對金黃色葡萄球菌(MRsA除外)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等高度敏感或較敏感。對口腔擬桿菌、產(chǎn)黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用,對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。
羅紅霉素對革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差或相仿,對流感桿菌和摩拉卡他菌的活性比紅霉素弱,MIC90分別為高于13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺軍團菌對羅紅霉素較紅霉素更敏感,MIC90均約0.25mg/L。羅紅霉素對厭氧菌的作用與紅霉素相近,對類(lèi)桿菌屬的MIC90為24mg/L,但對梭菌屬的作用比紅霉素略強,MIC90為3.3mg/L。肺炎衣原體(MIC90 0.25mg/L)、肺炎支原體(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原體(MIC90 1mg/L)對本品敏感,作用大多比紅霉素強。
本品是新一代大環(huán)內酯類(lèi)抗生素,主要作用于革蘭氏陽(yáng)性菌、厭氧菌、衣原體支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類(lèi)似,體內抗菌作用比紅霉素強1—4倍。本品400mg口服后,吸收較好,峰濃度較高,達峰時(shí)間1.19土0.49小時(shí),峰濃度8.06士2.06mg/L,其分布較廣,、扁桃體等組織內濃度較高,消除較慢,消除半衰期為12.29士2.36小時(shí)。本品主要以原形藥物從糞便中排出。
動(dòng)力學(xué)
  
腎功能衰竭患者注意調整劑量
本品的血藥峰濃度是大環(huán)內酯類(lèi)中最高的品種。單劑頓服150mg或300mg后約2h血藥蜂濃度分別為6.6~7.9mg/L和9.1~10.8mg/L。進(jìn)食對生物利用度影響小。每日2次,每次150mg,或每日1次300mg,服藥連續11日,藥物在體內無(wú)積蓄。體內分布好,在扁桃體、副鼻竇、中、肺、前列腺及生殖泌尿系組織中的藥濃度均可達有效水平。1次頓服150mg的本品或1g的紅霉素,其血藥峰濃度分別為5.6mg/L和4.2mg/L。
本品在細胞內的濃度較高,約為細胞外的數倍至10余倍。蛋白結合率約96%。消除半減期長(cháng)(8.4~15.5h)。本品以原形和代謝產(chǎn)物經(jīng)糞與尿排泄。嬰幼兒、兒童及老人一般不需調整劑量。腎功能不全者也無(wú)需調整劑量;但嚴重肝硬化時(shí),每日150mg頓服即已足夠。
適應癥
羅紅霉素用于敏感菌株所引起的感染,尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮膚感染。
羅紅霉素主要適應證為敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮膚感染。對下呼吸道感染包括肺炎支原體肺炎的治愈率78%~100%,細菌清除率達91%~95%。對急、慢性非淋球菌性尿道炎的療效與多西環(huán)素相當,細菌清除率達86%~100%。對小兒各科感染及皮膚、軟組織感染的療效與其他大環(huán)內酯類(lèi)相似。
本品可作為與流腦患者密切接觸者的預防用藥。
1、適應敏感菌株引起的下列感染:2、上呼吸道感染;3、下呼吸道感染;4、耳鼻喉感染;5、生殖器感染(淋球菌感染除外);6、皮膚軟組織感染。
2、也可用于支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團病等。
禁忌癥
妊娠、授乳期婦女一般不用此藥。
不良反應 可致胃腸反應,如胃痛、惡心、嘔吐、腹瀉;皮膚過(guò)敏反應。
參考價(jià)格
9.37元/片 4.95元/片 11元/盒(12片)
應用
對口腔擬桿菌、產(chǎn)黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。 口服單劑量150mg,2小時(shí)血漿濃度達峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC為72.6~81μg·h/ml(口服紅霉素500mg則為6.97μg·h/ml)。進(jìn)食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因本品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分布較紅霉素明顯為高。在母乳中含量甚低。
主要通過(guò)糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。本品的半衰期為8.4~15.5小時(shí),遠比紅霉素長(cháng)。老年人的藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯改變。腎功能不足者,t1/2延長(cháng),AUC增大,但一般不需調節劑量(因糞排泄增加)。嚴重酒精性肝硬化者,半衰期延長(cháng)兩倍,需調整給藥間隔時(shí)間。應用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。
作用與用途
為紅霉素衍生物,抗菌活性與紅霉素相似,對化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、金葡菌、軍團菌、衣原體、梅毒螺旋體、腦炎弓形體、表皮葡萄球菌、陰道厭氧菌、及肺炎支原體等有作用。
臨床用于敏感菌引起的支氣管炎、肺炎、扁桃體炎、五官科感染、泌尿系統感染、皮膚和軟組織感染等。
用法與劑量
成人劑量:每日2次,每次150mg。餐前至少l5min服用。嬰兒與兒童劑量:每日2.5~5.0mg/kg。分2次服用。本品與茶堿或卡馬西平合用時(shí),劑量不必調整。本品與紅霉素間存在交叉耐藥性。
飯前1小時(shí)或飯后4小時(shí)服用。進(jìn)食之后服用會(huì )降低藥物吸收,因羅紅霉素為脂溶性藥物,與牛奶同服會(huì )增加藥物吸收。
不良反應
不良反應并不常見(jiàn),發(fā)生率約為4.1%。最常見(jiàn)者為惡心、腹痛、腹瀉等胃腸道癥狀,需停藥的病例僅占1.9%。嬰幼兒、兒童和老年人應用本品相當安全。另可有皮疹等過(guò)敏反應;肝功能發(fā)生變化者極少??梢?jiàn)胃腸道反應、皮疹、ALT、AST升高。
副作用
1 胃腸道反應較輕,有時(shí)有惡心、嘔吐、腹瀉及腹痛,偶有轉氨酶升高。
2 偶有過(guò)敏反應,如皮疹及蕁麻疹,應停止給藥
相互作用
本品與卡馬西平、華法林、雷米替丁、含鋁和鎂的抗酸劑等均相互無(wú)影響。本品與麥角胺及其衍生物合用時(shí),可引起動(dòng)脈痙攣和嚴重的局部缺血,故屬禁忌。慢性支氣管炎患者同時(shí)應用羅紅霉素和茶堿并無(wú)明顯的相互作用。
生產(chǎn)企業(yè)
麗珠醫藥集團股份有限公司、北京康蒂尼藥業(yè)有限公司、上海信誼藥業(yè)有限公司、廣州天心藥業(yè)股份有限公司、江西匯仁藥業(yè)有限公司、廣西桂林南藥股份有限公司、浙江震元股份有限公司、山東天達生物制藥股份有限公司、江蘇長(cháng)江藥業(yè)有限公司、安徽永生堂藥業(yè)有限責任公司、上?,F代浦東藥廠(chǎng)有限公司、西安安泰藥業(yè)有限公司、四川省華西藥業(yè)集團有限公司、海南三葉藥業(yè)集團有限公司、巴士德(香港)有限公司、海南天成醫藥有限公司、山東達因海洋生物制藥有限公司、淅川制藥(集團)有限公司、哈爾濱制藥六廠(chǎng)。
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