本報訊 （記者馮立中）中國科學(xué)院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院磁場(chǎng)科學(xué)中心研究員劉青松課題組與美國哈佛大學(xué)醫學(xué)院合作開(kāi)發(fā)出新型激酶選擇性不可逆抑制劑BMX-IN-1，并發(fā)現該抑制劑和另一種激酶抑制劑MK2206組合后，可顯著(zhù)抑制前列腺癌細胞的增殖。該研究論文近日在美國化學(xué)學(xué)會(huì )《化學(xué)生物學(xué)雜志》上在線(xiàn)發(fā)表。
劉青松介紹，前列腺表皮細胞中存在一種非受體酪氨酸，即BMX激酶。一些研究發(fā)現，BMX激酶在前列腺癌病人的腫瘤樣本中過(guò)量表達。同時(shí)，BMX激酶減少，前列腺癌細胞增殖會(huì )明顯降低。課題組提出假設：BMX激酶表達量過(guò)高，導致下游信號途徑激活，從而導致前列腺癌細胞轉化、增殖等，可能是導致前列腺癌的重要因素之一。
課題組設計合成了靶向BMX激酶的小分子化合物BMX-IN-1。接著(zhù)又應用高通量篩選技術(shù)，將BMX-IN-1分別和其他200個(gè)激酶抑制劑進(jìn)行組合藥學(xué)篩選，發(fā)現激酶選擇性抑制劑MK2206可明顯增強BMX-IN-1對前列腺癌細胞的抗增殖抑制作用，并引起細胞凋亡。
隨著(zhù)生命醫學(xué)科學(xué)的發(fā)展，人們逐漸認識到，細胞信號轉導通路失調導致的細胞不受控增殖，是細胞癌變的重要特點(diǎn)之一。因此，研究人員開(kāi)始利用阻斷細胞信號的方法來(lái)研究新的抗腫瘤藥物。與傳統抗腫瘤藥物相比，這類(lèi)藥物療效高、毒副作用小、易于制備，逐漸成為當前抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點(diǎn)。
BMX-IN-1是目前為止第一個(gè)被報道的高選擇性BMX激酶抑制劑，它的發(fā)現為今后開(kāi)發(fā)以BMX激酶為靶點(diǎn)的抗癌癥藥物奠定基礎。
（載《健康報》2013年9月5日）
本站僅提供存儲服務(wù)，所有內容均由用戶(hù)發(fā)布，如發(fā)現有害或侵權內容，請
點(diǎn)擊舉報。
