圖為: 經(jīng) x 射線(xiàn)晶體學(xué)獲得的 3D 圖像, 在原子層面上顯示了姜黃素(黃紅色)結合到 DYRK2(白色),圖片來(lái)源:UC San Diego Health
姜黃素是一種天然化合物,存在于香料姜黃中,其中姜黃約含 3%~6%,是植物界很稀少的具有二酮的色素,為二酮類(lèi)化合物。醫學(xué)研究表明,姜黃素具有降血脂、抗腫瘤、抗炎、利膽、抗氧化等作用。
加州大學(xué)圣地亞哥分校醫學(xué)研究所的研究人員與北京大學(xué)和浙江大學(xué)的研究人員通過(guò) X 射線(xiàn)晶體學(xué)和激酶抑制劑特異性分析,發(fā)現姜黃素抑制癌癥的晶體機理。這是姜黃素 250 余年的科學(xué)研究歷史中的首次發(fā)現。
姜黃素能在原子程度上與雙特異性酪氨酸磷酸化調節激酶 DYRK2 結合。該生化過(guò)程是第一次被科學(xué)家們發(fā)現,而正是由于姜黃素與 DYRK2 的結合抑制了該激酶,從而延緩細胞增殖減輕癌癥影響。該研究已經(jīng)在小鼠細胞中得到驗證。
但通常情況下,姜黃素在體內被迅速排出,因此僅其本身可能無(wú)法有效治療癌癥??茖W(xué)家們需對其進(jìn)行改善,使得它在體內能夠長(cháng)時(shí)間停留并達到癌癥靶細胞。
本項發(fā)現是中外學(xué)者的共同心血,其中北京大學(xué)的季成功(音譯)和肖俊宇(音譯)參與了姜黃素和 DYRK2 相互作用的可視化研究。而浙江大學(xué)的郭興(音譯)則關(guān)注于精準定位 DYRK2 的靶向癌癥治療化合物。
本研究論文于 7 月 9 日近期發(fā)表在世界頂級期刊 PNAS 上(《美國科學(xué)院院報》Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America) 上。
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