在2017年進(jìn)入我國降糖藥市場(chǎng)的“達格列凈”,該藥物與之前的降糖藥相比,在降糖作用上更強,使用也更方便,既通過(guò)排尿的方式來(lái)降低體內血糖,這無(wú)疑讓患者的用藥服從度更高,同時(shí)也能降低對糖尿病患者的心、腎損害,因此也獲得了一眾好評和廣泛推廣。
有部分老式降糖藥作用機制是通過(guò)刺激β細胞來(lái)增加胰島素的分泌量,達到降糖目的;有部分降糖藥則是代替胰島素發(fā)揮作用,來(lái)模擬胰島素發(fā)揮降糖作用。因此以往的降糖藥的重點(diǎn)在于胰島素的使用,從而降低血糖。
●磺酰脲類(lèi)
格列美脲、格列喹酮、格列齊特等均屬于該類(lèi)降糖藥物,其可增加胰島素的分泌量,但是會(huì )出現腹脹、低血糖、刺激腸胃等副作用。
●增加胰島素敏感性類(lèi)
該類(lèi)藥物更適用于肥胖性糖尿病患者或者對于胰島素有抵抗作用的糖尿病患者, 降糖藥效雖強,若未能合理使用正確劑量,控糖就不穩定,易發(fā)生低血糖反應,同時(shí)肝功能也更容易受損,因此在使用該藥時(shí)需要綜合分析用藥風(fēng)險后,才能給予使用。
●胰島素
胰島素降糖效果穩定且副作用小,得到廣泛推廣。通常以皮下注射的方式將胰島素注射入人體內,因胰島素屬于高蛋白制劑,因此皮下注射可讓生物利用率更高,而口服或者含服胰島素則會(huì )經(jīng)過(guò)胃部消化,而胃酸會(huì )讓胰島素活性降低,因此只能皮下注射,但是屬于有創(chuàng )給藥方式,且患者每天都需要注射,這讓患者的用藥服從性降低。
以上3類(lèi)降糖藥,在臨床治療糖尿病上依舊還在使用,但是達格列凈給予了患者新的用藥選擇,同時(shí)也讓醫學(xué)藥物研究發(fā)展更向前邁進(jìn)了一步。
達格列凈英文縮寫(xiě)為SGLT-2i,在人體代謝環(huán)節中,由SGLT-2主導的吸收葡萄糖這一過(guò)程關(guān)乎著(zhù)血糖的高低情況,而SGLT-2i能夠抑制SGLT-2的吸收,降低腎近小管的重吸收率,當葡萄糖溶解進(jìn)入血液中的通道被關(guān)閉時(shí),從而也就降低了30-50%的葡萄糖吸收,隨后以排尿的方式將葡萄糖代謝出體外,達到降低血糖的目的。
●降糖過(guò)程干擾小
與其他類(lèi)型的降糖藥不同的是,SGLT-2i是直接促進(jìn)葡萄糖的代謝,而不是將葡萄糖作為能量轉化,在代謝葡萄糖時(shí)也無(wú)需在體內發(fā)揮作用。簡(jiǎn)而言之,SGLT-2i的降糖原理并非是將葡萄糖合成或者消滅,而是將葡萄糖直接送往膀胱,將其代謝。
而其他類(lèi)降糖藥的降糖機制卻需要在細胞內發(fā)生轉運作用,如胰島素促泌劑要葡萄糖轉運到細胞內以后才能開(kāi)始發(fā)揮降糖作用,但此時(shí)葡萄糖依舊存在于機體內為機體功能。因此使用SGLT-2i來(lái)降糖,被干擾的因素小,所以降糖效果也就更好。
●具有保護心腎作用
該藥物尤其適用于亞洲地區飲食習慣以碳水化合物為主的糖尿病患者,因此我國的餐后血糖要高于其他國家,一項來(lái)自亞洲糖尿病患者達格列凈初始單藥治療研究數據表明,SGLT-2i能夠明顯降低中國糖尿病人群HbA1c(糖化血紅蛋)與 FPG(空腹血糖),并且能夠改善血壓和降低體重。
在服用完SGLT-2i后,能促進(jìn)體內糖分代謝排出,可抑制腎小管重對葡萄糖的重吸收率,在排尿后血糖能夠得到有效降低,另外在降糖、排糖時(shí),部分鈉離子也會(huì )被促進(jìn)排出,因此該藥物因此該藥物不僅能夠保護心血管,同時(shí)還具有改善腎臟問(wèn)題的功能。因此在近幾年的糖尿病治療中,SGLT-2i已經(jīng)納入糖尿病治療指南中,作為推薦藥物使用。
一項研究表明,SGLT-2i與其他降糖藥物相比,可降低心血管死亡風(fēng)險率為47%,且該獲益情況并不會(huì )被用藥史、地區分布影響,則提示SGLT-2i可實(shí)現更廣泛的用藥人群。
●降低低血糖發(fā)生率
SGLT-2i藥效穩定,制藥時(shí)劑量研究得當,因此不會(huì )像其他類(lèi)降糖藥那樣藥效過(guò)猛而導致血糖大幅下降,但是在SGLT-2i的臨床治療中,無(wú)論是單一用藥還是聯(lián)合用藥,低血糖發(fā)生率均比其他降糖藥物低。
SGLT-2i更適用于II型糖尿病患者,在服用之前,和其他降糖藥一樣均需要綜合檢查腎臟功能,若腎臟代謝功能較差患者則不建議使用。
SGLT-2i初始劑量給藥5mg/次,晨間服用可將吸收率達到最高,若需要增強藥效可考慮增加劑量為10mg/次,另外,在服用SGLT-2i時(shí),最好降低胰島素的使用率,避免增加低血糖的風(fēng)險,在服藥過(guò)后,應保證多補飲水,促進(jìn)尿液排出,有利于更快降糖,同時(shí)每次有尿意時(shí)應盡快排尿,避免糖分聚集在膀胱和尿道內被刺激,而引發(fā)尿路感染。
SGLT-2i服用過(guò)程中較為明顯的一個(gè)副作用就是尿路感染,其臨床癥狀表現為排尿后感覺(jué)尿道異常,多發(fā)于女性糖尿病患者,因此其女性生理構造因素,尿道及陰道口能夠直接接觸到細菌、霉菌,且菌類(lèi)具有喜糖性,因此在服用完SGLT-2i后,糖尿會(huì )停留在排尿部位,引發(fā)炎癥。
遇到該不良反應,應大量喝水,并且注重外陰清潔,及時(shí)更換內褲,若較為嚴重時(shí),則應給予抗生素治療,達到快速消炎的目的。

有少數患者可能存在對SGLT-2i藥物成分過(guò)敏,因此在服用前應結合過(guò)往用藥史、過(guò)敏史給予綜合考慮后再決定是否服藥;若處于晚期合并腎病患者、正在經(jīng)歷透析患者應禁用該藥,避免病情加重,另外服用SGLT-2i期間應按時(shí)足量服用,不可擅自增減藥量,若感覺(jué)不適需及時(shí)與主治醫生溝通。
最后,無(wú)論是正在服用哪種降糖藥,也應該定期檢測血糖,關(guān)注自身健康。無(wú)論正在服用哪種藥物,都應該保持健康生活方式和清淡的飲食習慣,避免攝入高糖分食物,以免導致血糖升高。
(聲明:本文僅用于科普用途,若有疑惑請去正規醫院咨詢(xún))
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