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解熱鎮痛抗炎藥（antipyretic-analgesicand antiinflammatory drugs）是一類(lèi)具有解熱、鎮痛，而且大多數還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。它們在化學(xué)結構上雖屬不同類(lèi)別，但都可抑制體內前列腺素（prostaglandin,PG）的生物合成，目前認為這是它們共同作用的基礎（圖20-1）。由于其特殊的抗炎作用，故本類(lèi)藥物又稱(chēng)為非甾體抗炎藥（non-steroidalanti-inflammatory drugs,NSAID）。乙酰水楊酸是這類(lèi)藥物的代表，因此有人將這類(lèi)藥物稱(chēng)為乙酰水楊酸類(lèi)藥物。它們有以下三項共同作用。

圖20-1 自膜磷脂生成的各種物質(zhì)及其作用以及抗炎藥的作用部位示意圖

PLA₂-磷脂酶A₂；NSAID_S-非甾體抗炎藥；PAF-血小板活化因子；

5-HPETE-5-氫過(guò)氧化二十碳四烯酸；12HETE-12-羥二十碳四

烯酸；Lipoxin-脂氧素；PGI₂-前列環(huán)素；PG-前列腺素；TXA₂-

血栓素A₂；LT-白三烯

1．解熱作用 解熱鎮痛抗炎藥能降低發(fā)熱者的體溫，而對體溫正常者幾無(wú)影響。這和氯丙嗪對體溫的影響不同，在物理降溫配合下，氯丙嗪能使正常人體溫降低。

下丘腦體溫調節中樞通過(guò)對產(chǎn)熱及散熱兩個(gè)過(guò)程的精細調節，使體溫維持于相對恒定水平（正常人為37℃左右）。傳染病之所以發(fā)熱，是由于病原體及其毒素刺激中性粒細胞，產(chǎn)生與釋放腦脊液中PG樣物質(zhì)含量增高數倍。這說(shuō)明內熱原可能使中樞合成與釋放PG增多，PG再作用于體溫調節中樞而引起發(fā)熱。解熱鎮痛藥對內熱原引起的發(fā)熱有解熱作用，但對直接注射PG引起的發(fā)熱則無(wú)效。因此認為它們是通過(guò)抑制中樞PG合成而發(fā)揮解熱作用的。治療濃度的解熱鎮痛藥可抑制PG合成酶（環(huán)加氧酶），減少PG的合成，而且它們對該酶活性抑制程度的大小與它們的藥理作用強弱相一致。這類(lèi)藥物只能使發(fā)熱者體溫下降，而對正常體溫沒(méi)有影響，也支持這一觀(guān)點(diǎn)。

發(fā)熱是機體的一種防御反應，而且熱型也是診斷疾病的重要依據。故對一般發(fā)熱患者可不必急于使用解熱藥；但熱度過(guò)高和持久發(fā)熱消耗體力，引起頭痛、譫妄、驚厥，嚴重者可危及生命，這時(shí)應用解熱藥可降低體溫，緩解高熱引起的并發(fā)癥。但解熱藥只是對癥治療，因此仍應著(zhù)重病因治療。

2．鎮痛作用解熱鎮痛藥僅有中等程度鎮痛作用，對各種嚴重創(chuàng )傷性劇痛及內臟平滑肌絞痛無(wú)效；對臨床常見(jiàn)的慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節痛、痛經(jīng)等則有良好鎮痛效果；不產(chǎn)生欣快感與成癮性，故臨床廣泛應用。

本類(lèi)藥物鎮痛作用部位主要在外周。在組織損傷或發(fā)炎時(shí)，局部產(chǎn)生與釋放某些致痛化學(xué)物質(zhì)（也是致炎物質(zhì)）如緩激肽等，同時(shí)產(chǎn)生與釋放PG。緩激肽作用于痛覺(jué)感受器引起疼痛；PG則可使痛覺(jué)感受器對緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性提高。因此，在炎癥過(guò)程中，PG的釋放對炎性疼痛起到了放大作用，而PG（E₁、E₂及F_2a）本身也有致痛作用。解熱鎮痛藥可防止炎癥時(shí)PG的合成，因而有鎮痛作用。這說(shuō)明為何這類(lèi)藥物對尖銳的一過(guò)性刺痛（由直接刺激感覺(jué)神經(jīng)末梢引起）無(wú)效，而對持續性鈍痛（多為炎性疼痛）有效。但它們部分地通過(guò)中樞神經(jīng)系統而發(fā)揮鎮痛作用的可能性也不能排除。

3．抗炎作用大多數解熱鎮痛藥都有抗炎作用，對控制風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎的癥狀有肯定療效，但不能根治，也不能防止疾病發(fā)展及合并癥的發(fā)生。PG還是參與炎癥反應的活性物質(zhì)，將極微量(ng水平)PGE₂皮內或靜脈或動(dòng)脈內注射，均能引起炎癥反應；而發(fā)炎組織（如類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎）中也有大量PG存在；PG與緩激肽等致炎物質(zhì)有協(xié)同作用。解熱鎮痛藥抑制炎癥反應時(shí)PG的合成，從而緩解炎癥。

常用的解熱鎮痛抗炎藥按化學(xué)結構可分為水楊酸類(lèi)、苯胺類(lèi)、吡唑酮類(lèi)及其他有機酸等四類(lèi)。各類(lèi)藥物均具有鎮痛作用，但在抗炎作用方面則各具特點(diǎn)，如乙酰水楊酸和吲哚美辛的抗炎作用較強，某些有機酸的抗炎作用中等，而苯胺類(lèi)幾無(wú)抗炎作用。