作為公認的最常用也是歷史最為悠久的著(zhù)名經(jīng)典藥物，阿司匹林以解熱鎮痛的功效家喻戶(hù)曉。自上世紀60年代阿司匹林抗血小板的作用被發(fā)現以來(lái)，該藥物逐漸發(fā)展為循證醫學(xué)證據充分、適應證廣泛和最佳成本效益比的抗栓藥物。
但與此同時(shí)，阿司匹林在臨床應用中產(chǎn)生的副作用也受到關(guān)注。尤其是對于需要長(cháng)期使用阿司匹林的心腦血管患者而言，該藥物對于胃腸道的刺激給他們增加了不少負擔。
在我國最早實(shí)現阿司匹林原料藥規?；a(chǎn)，目前產(chǎn)能世界第一的品牌制藥企業(yè)——新華制藥，早就注意到這個(gè)現狀。2003年，新華制藥推出首創(chuàng )的小劑量(50mg)阿司匹林腸溶緩釋片—介寧，該產(chǎn)品通過(guò)創(chuàng )新性的腸溶+緩釋的多元釋藥體系，真正實(shí)現在腸道緩慢溶解釋放，避免胃腸道刺激，造福了千萬(wàn)患者，成為我國抗栓治療領(lǐng)域的首選常用藥，并獲得我國首發(fā)的《阿司匹林抗栓治療手冊》的推薦！
阿司匹林與青霉素、安定共同被譽(yù)為世界三大經(jīng)典藥物，最早作為止痛藥廣泛應用在臨床。上世紀60年代，阿司匹林被發(fā)現可以抑制血小板的聚集，預防血栓形成，隨后該藥物在心腦血管疾病防治中的作用越來(lái)越被人們所重視。
至今為止，阿司匹林在抗血小板領(lǐng)域的作用被超過(guò)20萬(wàn)人參與的200多個(gè)隨機臨床對照試驗證實(shí)，其對于心血管事件的一級預防（冠心病中高危人群）和二級預防（冠心病、卒中/TIA、外周血管?。┚哂忻黠@的療效和極高的性?xún)r(jià)比。例如，臨床研究的薈萃分析就顯示，阿司匹林的治療能使心血管事件的總發(fā)生率下降15%，心肌梗死和冠心病死亡的危險性總體降低23%。
因此，該藥物已成為擁有最多的循證醫學(xué)證據、最廣的適應證和最佳成本效益比的抗血小板藥物。各國權威指南也均將阿司匹林列為抗栓治療的基礎用藥，是心腦血管疾病防治的基石。
需要注意的是，隨著(zhù)科學(xué)界對阿司匹林研究的深入，該藥物的副作用也被屢次提及。
實(shí)際上，患者服用阿司匹林預防心腦血管應當是一個(gè)長(cháng)期過(guò)程。從作用機理來(lái)講，阿司匹林在體內分解后會(huì )與血小板中的環(huán)氧化酶結合，永久性抑制已結合的血小板的功能，發(fā)揮抗血栓的作用。而分解后的水楊酸酸性較強，患者長(cháng)期使用會(huì )對為胃腸道產(chǎn)生一定的副作用：其不僅會(huì )對胃黏膜產(chǎn)生直接刺激作用，而且會(huì )干擾PGs（主要為PGE2）合成，降低粘膜供血并使具有保護作用的粘液及碳酸氫鹽合成減少。
市場(chǎng)上絕大多數阿司匹林普通制劑及腸溶制劑都難以解決此問(wèn)題。以阿司匹林腸溶片為例，腸溶衣質(zhì)量參差不齊，有的會(huì )在胃內部分溶解，難以實(shí)現真正的腸溶；有的腸溶片雖然避免了對胃粘膜的損害，但進(jìn)入腸道后，在堿性環(huán)境下，腸溶衣溶解，阿司匹林在腸腔內劇烈崩解釋放，大量藥物在瞬間直接與腸粘膜上皮接觸，從而會(huì )造成粘膜損傷，進(jìn)而形成糜爛和潰瘍，甚至化學(xué)性腸炎。
為此，早在1957年就順利在我國市場(chǎng)推出阿司匹林原料藥的新華制藥，在企業(yè)擁有強大的阿司匹林研發(fā)生產(chǎn)能力的基礎上，結合阿司匹林本身的化學(xué)特性，2003年獨家首創(chuàng )了小劑量阿司匹林腸溶緩釋制劑——介寧。據了解，該藥物具有獨立知識產(chǎn)權，2013年獲國家發(fā)明專(zhuān)利證書(shū)，2011制備介寧的原料藥技術(shù)創(chuàng )新項目被列為“國家重大新藥創(chuàng )制專(zhuān)項”。
從表面上看，介寧比普通腸溶片只是多了個(gè)緩釋技術(shù)，但從藥物的機理上看卻起著(zhù)非常重要的作用。普通的腸溶片和介寧口服后大部分在小腸上部吸收，而介寧能夠在小腸上段緩慢釋放，避免阿司匹林在胃內崩解，并使其在腸道內緩慢釋放，保證PG的平衡，就能降低胃腸道不良反應，提高患者耐受性。在工藝方面，介寧采用了先進(jìn)的腸溶包衣技術(shù)，該工藝特點(diǎn)是包衣抗酸性強，胃內不溶解，避免了阿司匹林對胃壁的直接侵蝕，從而減少了胃粘膜損害及胃出血事件的發(fā)生。
正是由于真正使得阿司匹林在腸道得到緩慢溶解釋放，具備胃腸道雙重保護的功效，介寧的腸溶緩釋劑型得到了各界的認可。其中，值得關(guān)注的是，去年我國首發(fā)《阿司匹林抗栓治療手冊》更是明確提出了阿司匹林腸溶緩釋劑型的肯定。
《手冊》專(zhuān)家組認為，目前使用的阿司匹林劑型主要有平片、腸溶以及腸溶緩釋劑型。各種劑型均有不同的特點(diǎn)，長(cháng)期使用要注意根據劑型特點(diǎn)個(gè)體化給藥，其中腸溶緩釋劑型的優(yōu)勢在于腸道內緩慢釋放與吸收，提高生物利用度，減少腸胃刺激，血藥濃度更趨平穩。這就進(jìn)一步印證了介寧相較于其他同類(lèi)競品的優(yōu)勢。
在充分的循證醫學(xué)證據的支持下，介寧防治血栓療效確切、藥效持久、副作用少的特點(diǎn)受到關(guān)注，在我國上市后，就逐步打破了大規格進(jìn)口壟斷市場(chǎng)的局面，被廣泛運用于預防和治療心肌梗塞和腦血栓，冠心病，中風(fēng)，無(wú)痛性心肌缺血，不穩定型心絞痛，穩定性心絞痛，偏頭痛，缺血性腦血管疾病，血栓閉塞型脈管炎，人工心臟瓣膜，動(dòng)靜脈或其它手術(shù)后的血形成等臨床治療中，成為獲得國際公認的小劑量阿司匹林的最理想劑型。
而實(shí)際上，這樣的“國際公認最理想劑型”，不僅在于新華制藥的介寧擁有腸溶緩釋的獨特性，還在于其劑量的合理性。
臨床實(shí)踐證明，在治療各種血栓性疾病中，患者即使服用比劑量較高的阿司匹林，療效不會(huì )進(jìn)一步增加，但副作用的發(fā)生卻大大增加。因此，盡管?chē)H上各種指南對于阿司匹林用藥策略的建議有所不同，但既往的臨床研究證據提示阿司匹林劑量應在75mg/日以上才能有明確抗栓療效。
但這樣的劑量卻缺乏中國人群劑量探索的大規模臨床研究證據。例如，根據北大醫院老年內科多年血小板聚集率檢測的臨床經(jīng)驗，阿司匹林40mg/日仍具有明顯抑制血小板聚集率的作用，服用劑量與出血風(fēng)險相關(guān)。
因而，專(zhuān)家們認為，針對小劑量阿司匹林的臨床應用，應注重循證醫學(xué)與個(gè)體化用藥結合的原則，以中國心血管病預防指南以及抗血小板治療中國專(zhuān)家共識等針對我國人群制定的指南性文件為依據，確定接受阿司匹林治療的適宜人群。他們提出應該探討阿司匹林的中國劑量，解決中國患者的問(wèn)題，使藥物治療獲益最大化。
于是，上述《阿司匹林抗栓治療臨床手冊》中就指出，根據臨床研究證據，預防冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病的最低有效劑量75mg/d，預防缺血性卒中的最低有效劑量50mg/d。
介寧恰好與《手冊》推薦的劑量最大程度契合——該產(chǎn)品的規格為50mg/片，更貼近阿司匹林的“中國劑量”，也更方便進(jìn)行劑量調整，能更好地滿(mǎn)足臨床需求，降低血栓形成的風(fēng)險。
不僅如此，新華制藥強大的研發(fā)實(shí)力還讓介寧在“源頭”質(zhì)量上有了強有力的保障。新華牌阿司匹林原料藥是業(yè)界公認的金字招牌，早在1957年，新華牌阿司匹林就已正式登陸我國市場(chǎng)，由此改變了我國使用阿司匹林依賴(lài)進(jìn)口的局面。目前，新華制藥阿司匹林原料產(chǎn)能達1.5萬(wàn)噸，居世界第一位。同時(shí)，由于擁有顯著(zhù)的質(zhì)量、技術(shù)優(yōu)勢，具有主含量高、雜質(zhì)少等特點(diǎn)，新華制藥的阿司匹林是唯一通過(guò)美國FDA認證與歐盟COS認證的品牌，產(chǎn)品出口北美、歐盟，具有強大的規模及質(zhì)量?jì)?yōu)勢。
由此，按照藥物經(jīng)濟學(xué)分析常用的成本與效果、效用、效益的分析理論，介寧的患者依從性好，質(zhì)量上乘，劑型劑量最優(yōu)，患者長(cháng)期服用臨床獲益明顯，臨床也自然青睞該藥物。
據悉，自2009年以來(lái)，介寧已先后被多個(gè)省份列入乙類(lèi)醫保目錄，以及全國22個(gè)省市自治區的藥品集中采購目錄，成為小劑量阿司匹林臨床必需的劑型；2014年又作為獨家品種列入國家低價(jià)藥目錄。
同時(shí)，由于新華制藥積極配合《阿司匹林抗栓治療手冊》的推廣，提供臨床證據，支持其臨床大規模推廣使用，使得介寧的市場(chǎng)銷(xiāo)售額不斷攀升。數據顯示，2016年第一季度，在未進(jìn)醫保目錄的背景下，介寧的市場(chǎng)銷(xiāo)售漲幅已接近70%。
當然，始終堅信有能力為中國人提供高品質(zhì)的阿司匹林制劑，也有責任繼續推動(dòng)我國阿司匹林臨床使用狀況的改善的新華制藥，未來(lái)將一如既往地加強抗栓治療領(lǐng)域的學(xué)術(shù)推廣與臨床教育工作，以促進(jìn)合理規范使用阿司匹林，改善阿司匹林的用藥現狀。
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