[藥理]
藥效學(xué)
本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過(guò)減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過(guò)傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動(dòng)或應激的反應減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常?？赡鼙酒吠ㄟ^(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。
甲亢時(shí)甲狀腺激素分泌過(guò)多，導致β腎上腺素能活性亢進(jìn)，此時(shí)兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過(guò)高所引起，應用普萘洛爾后，甲亢的癥狀可得到控制，甲狀腺激素的分泌并不減少，但外周組織中 T4向 T3的轉變減少。
藥動(dòng)學(xué)
口服后胃腸道吸收較完全(90％), 1～1.5小時(shí)血藥濃度達峰值,但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30％。與血漿蛋白的結合率很高, 為93%, 半衰期為2～3小時(shí),經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(＜1％＝為原形物。不能經(jīng)透析排出。
[適應癥]
用于治療：
①心律失常，糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類(lèi)及兒茶酚胺引起的快速心律失常；
②心絞痛（典型心絞痛，即勞力型心絞痛）；
③高血壓，作為第一線(xiàn)用藥，單獨或與其他藥物合并應用；
④肥厚性心肌病，用于減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀；
⑤嗜鉻細胞瘤，用于控制心動(dòng)過(guò)速；
⑥甲狀腺機能亢進(jìn)癥用于控制心率過(guò)快，也用于治療甲狀腺危象或危象先兆；甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準備；對病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。
⑦心肌梗塞；作為次級預防；
⑧二尖瓣脫垂綜合征。
[用法與用量]
1．抗心律失?？诜?，一次 10—30mg，一日 3—4次，應根據需要及耐受程度調整用量。嚴重心律失常應急時(shí)可靜脈注射 1—3mg，以每分鐘不超過(guò) 1mg的速度靜注，必要時(shí) 2分鐘后可重復一次，以后隔 4小時(shí)一次。小兒用量尚未確定，一般口服按體重每日 0.5—1.0mg/kg，分次服；靜脈注射按體重 0.01—0.1mg/kg，緩慢注入，一次量不宜超過(guò) 1mg。
2．心絞痛口服，開(kāi)始 5—10mg，每日 3—4次，每 3日可增加 10—20mg，可漸增至每日200mg，分次服。
3．高血壓口服，一次 5—10mg，每日 3—4次，按需要及耐受程度逐漸調整，至癥狀被控制。
4．肥厚性心肌病口服，一次 10—20mg，每日 2—4次，按需要及耐受程度逐漸調整。
5．嗜鉻細胞瘤口服，一次 10—50mg，一日 3—4次，術(shù)前用 3天，常與 α受體阻滯藥同用，一般應先用 α受體阻滯藥，待藥效出現并穩定后再加用本品。
[制劑與規格]鹽酸普萘洛爾片10mg。
鹽酸普萘洛爾注射液 5ml：5mg
(1).治心律失常,每日10-30mg,分3次服;(2).嗜鉻細胞瘤,術(shù)前3日服,一日60mg,分3次服;(3).治心絞痛,每日40-80mg,分3-4次服,從小劑量開(kāi)始,逐漸增量,日劑量可達80mg以上; (4).治高血壓,每次5mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在嚴密觀(guān)察下可至每日100mg.(5).對麻醉過(guò)程中出現心律失常, 以1mg/分速度靜滴,一次2.5-5mg,稀釋于5-10%葡萄糖液100ml中滴注.
治療甲狀腺亢進(jìn)：
1．口服一般甲亢病人一次 10～20mg，每日3次；對于甲亢危象者，每次20～80mg，每4～6小時(shí)一次。
2．用于術(shù)前準備每次20～40mg，每6小時(shí)口服一次，必要時(shí)加量，直到甲亢癥狀控制，心率降至正常范圍。手術(shù)日清晨還需服藥一次，手術(shù)后需繼續服用數天，以后根據病情逐漸減量，如病情穩定，可在一周后停藥。
[制劑與規格]鹽酸普萘洛爾片10mg
鹽酸普萘洛爾注射液5ml：5mg
[禁用慎用]
(1)本品可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內，有報道妊娠高血壓者用后可致宮內胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管也有報告對母親及胎兒均無(wú)影響，但必須權衡利弊，不宜作為孕婦第一線(xiàn)治療藥物。
(2)可從乳汁分泌小量，故哺乳期婦女應用必須權衡利弊。
(3)老年人對本品代謝與排泄能力低，應適當調節劑量。
(4)下列情況應禁用：①支氣管哮喘；②心源性休克；③心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯)；④重度心力衰竭；⑤竇性心動(dòng)過(guò)緩。
(5)下列情況應慎用：①過(guò)敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿??；④肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎；⑤肝功能不全；⑥甲狀腺功能低下；⑦雷諾綜合征或其他周?chē)芗膊?；⑧腎功能減退。
[給藥說(shuō)明]
①用量必須強調個(gè)體化，不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量；②糖尿病患者雖可引起血糖過(guò)低，但在非糖尿病人中則無(wú)降血糖作用；③注意血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥；④口服可以在空腹時(shí)，也可與食物共進(jìn)，后者可使本品在肝內代謝減慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗塞或室性心動(dòng)過(guò)速；⑥甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重；⑦長(cháng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過(guò) 3天，一般為 2周；⑧長(cháng)期應用可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類(lèi)和(或)利尿藥糾正，并漸遞減達停用。
應用本品過(guò)程中應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糠尿病病人應定期查血糖。
(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心臟收縮功能減弱，必須采用時(shí)，應合用強心藥。
(2)作為手術(shù)前準備，其優(yōu)點(diǎn)為奏效快，療程短，往往數天至一周左右即可控制癥狀，使心率降至正常范圍。由于本品作用往往短暫，故必須一直用藥到手術(shù)日晨，在手術(shù)中必要時(shí)需靜脈注射，手術(shù)后也需繼續應用，一直到血 T4、T3降至正常。單用本品作手術(shù)前準備不如抗甲狀腺藥物加碘劑可靠，故主要用于不能耐受抗甲狀腺藥物者及急需緊急手術(shù)者。
[不良反應]
由于本品能透入神經(jīng)系統，故可出現中樞神經(jīng)系統不良反應。①較常見(jiàn)的有眩暈或頭昏(低血壓所致)、心率過(guò)慢(＜50次／分鐘)；②較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊(尤見(jiàn)于老年人)、精神抑郁，反應遲鈍；③更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過(guò)敏反應)、出血傾向(血小板減小)；④不良反應持續存在時(shí)，須格外警惕的有四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
應嚴密觀(guān)察血壓及心律變化,如心律變慢,立即停藥.乏力,嗜睡,頭暈,失眠,惡心,皮疹. 個(gè)別病例有周身性紅斑狼瘡樣反應,多關(guān)節病綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降).劑量過(guò)大時(shí)引起低血壓(血壓下降),心動(dòng)過(guò)緩,驚厥,嘔吐. 可誘發(fā)缺血性腦梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。
它可引起哮喘；可發(fā)生Ⅰ型過(guò)敏反應及Ⅳ型遲發(fā)過(guò)敏反應頗似Lyell綜合征；可出現蕁麻疹、牛皮癬樣皮疹。有報告可發(fā)生過(guò)敏性肺炎；脫發(fā)；及致有硬化性腹膜炎。
此藥的停藥反應并不限于心血管，也常見(jiàn)有頭痛、震顫及焦慮，有時(shí)也可出現精神異常。
[相互作用]
(1)與可樂(lè )定同用而須停藥時(shí)，須先停用本品，數天后再逐步減?？蓸?lè )定，以免血壓波動(dòng)。
(2)與洋地黃苷類(lèi)同用，可發(fā)生房室傳導阻滯而致心率過(guò)慢，故須嚴密觀(guān)察。
(3)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類(lèi)同用，可引起顯著(zhù)高血壓、心率過(guò)慢，也可能出現房室傳導阻滯，故須嚴密觀(guān)察。
(4)可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效，時(shí)效也延長(cháng)。
(5)可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，須調整后者的劑量。
(6)與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用，可使后兩者療效減弱。
(7)與單胺氧化酶抑制劑同用，可致極度低血壓，禁用。
(8)與吩噻嗪類(lèi)同用，可使兩者的血藥濃度均升高。
(9)與利血平同用，兩者作用相加，β受體阻滯作用增強，有可能出現心動(dòng)過(guò)緩及低血壓。
苯巴比妥及異煙肼使普萘洛爾的清除增多并減低它們在周身的利用率。
西咪替丁為一種強效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內的代謝，延遲這些藥物的排泄，導致其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時(shí)需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應。
氯丙嗪也抑制普萘洛爾代謝。
美托洛爾Metoprolol
[藥理]
藥效學(xué)
參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾， 但主要使β1受體的活動(dòng)處于抑制狀態(tài)。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速完全，＞95％，生物利用率為 50％。吸收后迅速入細胞外組織，并能通過(guò)血腦屏障及胎盤(pán)。蛋白結合率低，約 10％?？诜?span lang="EN-US"> 1.5小時(shí)血藥濃度達峰值，最大作用時(shí)間為 1—2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的減少則與血藥濃度呈直線(xiàn)關(guān)系。T1／2為 3—4小時(shí)，老年人延長(cháng)至 5小時(shí)，腎功能不全時(shí)無(wú)明顯改變。在肝內代謝，經(jīng)腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量(3—10％)為原形物。不能經(jīng)透析排出。
[藥理作用]
本品為選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，無(wú)內源性擬交感活性。因此，對抑制異丙基腎上腺素誘發(fā)的心動(dòng)過(guò)速要比普萘洛爾弱，但降低運動(dòng)心率的作用卻比內源性擬交感活性的β受體阻滯藥強。通過(guò)降低心臟作功達到減少心肌需氧的作用。此外，還具有延長(cháng)心肌不應期、竇房結恢復時(shí)間、右房至希氏束的傳導時(shí)間和房室結不應期的電生理特性。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝臟首過(guò)效應強大，使生物利用度約下降50％。血漿蛋白結合率僅12％，表觀(guān)分布容積為
[藥理作用]本品系選擇性的β1受體阻滯藥，其抗β1受體的活性和膜穩定的特性與噻嗎洛爾相同。降眼壓作用被認為是抑制房水產(chǎn)生的結果。
[適應癥]
用于治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進(jìn)、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。
適用于輕、中型高血壓，其降壓效果至少與拉貝洛爾、地爾硫卓、硝苯地平和氯噻酮一樣有效。尤適用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血壓。用于穩定勞累型心絞痛，可降低心絞痛發(fā)作頻率和硝酸甘油用量，提高運動(dòng)耐量，均與等量普萘洛爾、氧烯洛爾和維拉帕米和硝苯地平一樣有效?？捎糜谥委熜募」Ｋ篮图毙孕募∪毖?，具有緩解胸痛、縮小梗死面積、降低心梗后快速型心律失常的發(fā)生及死亡率的作用。也可治療心律失常、特發(fā)性擴張型心肌病、低血壓性心臟擴大和心力衰竭伴有心動(dòng)過(guò)速者。
用于治療開(kāi)角型青光眼。
[用法與用量]
1．口服成人常用量：開(kāi)始一次 25—50mg，一日 2—3次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3次服。
2．靜脈注射用于心律失常，首次 2.5mg，最大量 5mg，以每分鐘 1—2mg速度注入，根據需要及耐受程度 5分鐘重復一次，總量不超過(guò) 10—15mg。
[制劑與規格]酒石酸美托洛爾片50mg
酒石酸美托洛爾注射液5ml：5mg
劑量個(gè)體差異大,注意個(gè)體化.(1).高血壓:開(kāi)始每日一次100mg,維持量每日一次100-200mg,必要時(shí)增至日400mg,早晚分服.(2).用于心絞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要時(shí)增至日150-300mg.(3).心律失常:靜注,開(kāi)始5mg(每分1-2mg),隔5分鐘重復注射,一般總量10-15mg.
[用法及用量]口服，每次50～100mg，早晨頓服或分2次口服，如療效不滿(mǎn)意可增加劑量，但每日用量不超過(guò)300mg。
靜脈注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中緩慢推注，每次間隔時(shí)間為2min或5min。
與其他β受體阻滯藥一樣，不能突然停用本品，否則會(huì )加重心絞痛發(fā)作，甚至發(fā)生心肌梗死。
[劑型與規格]片劑：50mg/片，100mg／片。注射劑：5mg/2ml。
[商品名]倍他樂(lè )克，Betaloc(阿斯特拉制藥公司)。
[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每日2次(滴眼后6h產(chǎn)生最大降壓效果)。
[劑型與規格]滴眼劑：2％，5ml/支。
[禁用慎用]
參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾。
糖尿病,甲亢及孕婦慎用.2,3度房室傳導阻滯,嚴重心動(dòng)過(guò)緩及對洋地黃無(wú)效的心衰病人忌用.
對明顯心動(dòng)過(guò)緩、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯、心源性休克和嚴重心力衰竭者禁用。心臟功能失代償的病人，不應使用本品。
對胰島素依賴(lài)型糖尿病、慢性阻塞性肺氣腫、支氣管哮喘和周?chē)懿≌邞獪p少劑量，嚴密觀(guān)察。
孕婦服用本品可增加其清除率，影響胎兒和新生兒。因此，妊娠和哺乳期間婦女應慎用。
心衰、心動(dòng)過(guò)緩、支氣管哮喘患者禁用。
[給藥說(shuō)明]
①顯著(zhù)竇性心動(dòng)過(guò)緩(心率＜45次／分鐘)、房室傳導阻滯、低血壓、心力衰竭時(shí)禁用。②過(guò)去無(wú)心力衰竭史者長(cháng)期用本品，可能出現心力衰竭征象，宜加用強心藥和(或)利尿藥，心衰癥狀繼續則停藥。③本品能選擇性阻滯 β1受體，慎用于有支氣管痙攣患者，由于β1受體的選擇性阻滯并非絕對，一般僅用小量，并及時(shí)加用 β2激動(dòng)藥。④大手術(shù)之前應否停用β阻滯劑意見(jiàn)尚不一致，β受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低，使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。⑤甲狀腺機能亢進(jìn)時(shí)應用，可使一些癥狀如心動(dòng)過(guò)速被掩蓋，疑有發(fā)生甲亢可能時(shí)應避免驟然停用，以致發(fā)生甲狀腺危象。⑥冠心病患者用本品時(shí)不宜驟然停藥，否則可出現心絞痛，心肌梗塞或室性心動(dòng)過(guò)速。長(cháng)期用本品者撤藥時(shí)用量須逐漸遞減，至少要經(jīng)過(guò) 3天，一般需 2周。
與其他β受體阻滯藥一樣，不能突然停用本品，應在7～10日內逐步撤除，否則會(huì )加重心絞痛發(fā)作，甚至發(fā)生心肌梗死。
進(jìn)行全身麻醉的病人，最好在麻醉前48小時(shí)停服。
支氣管哮喘的病人，應該同時(shí)給β2激動(dòng)藥，劑量可按本品的用量調整。
[不良反應]
①神經(jīng)系統：疲乏和眩暈占 10％，抑郁占 5％，其他有頭痛、失眠、多夢(mèng)；②心血管：氣短和心動(dòng)過(guò)緩占 3％，其他有肢端冷、雷諾現象、心力衰竭少見(jiàn)；③呼吸系統：肺內哮鳴不到 1％；④胃腸：腹瀉占 5％，惡心、胃痛、便秘＜1％；⑤瘙癢癥＜1％。理論上講抑制 β2受體所致不良反應較輕。因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統，故該系統不良反應較多。
個(gè)別病例有胃部不適,眩暈,頭痛,嗜睡,失眠.心動(dòng)過(guò)緩。
常見(jiàn)有疲乏(6.2％)、眩暈(3.8％)和頭痛(3.6％)，一般均為短暫的，僅有7％的患者需停藥。心臟方面的表現較少見(jiàn)，如低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導阻滯和充血性心力衰竭。
有報告發(fā)生Peyronie病。
部分病人可有輕微上腹不適、倦怠或睡眠異常，長(cháng)期應用后可消失。偶見(jiàn)非特異性皮膚反應和肢端發(fā)冷。
[相互作用]
參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾。
本品與利尿藥或其他抗高血壓藥物合用，可增強其降壓作用。與地高辛合用，有利于控制心衰伴心動(dòng)過(guò)速。與維拉帕米合用，可提高美托洛爾的血藥濃度。
苯巴比妥及異煙肼使美托洛爾的清除增多并減低它們在周身的利用率。
西咪替丁為一種強效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內的代謝，延遲這些藥物的排泄，導致其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時(shí)需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應。
阿替洛爾Atenolol
[藥理]
藥效學(xué)
參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾， 但主要使β1受體的活動(dòng)處于抑制狀態(tài)。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收約為50％。小劑量可通過(guò)血腦屏障。蛋白結合率6－10％。服后2－4小時(shí)作用達峰值，作用持續時(shí)間較久。半衰期為6-7小時(shí)，主要以原形自尿排出。在血液透析時(shí)可予以清除。
鹽酸普萘洛爾藥效學(xué)：本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過(guò)減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過(guò)傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動(dòng)或應激的反應減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常?？赡鼙酒吠ㄟ^(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。
[藥理作用]
本品為長(cháng)效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，其心臟選擇性作用明顯強于美托洛爾，而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑制較弱。無(wú)內源性擬交感活性，無(wú)膜穩定性，也無(wú)抑制心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓，減輕由運動(dòng)所致的血壓增高。同時(shí)，通過(guò)減低心率(8％～34％)和心率、血壓乘積(9％～40％)，減少心絞痛發(fā)作的嚴重程度和頻率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指數。因此早期應用該藥可縮小心肌梗死面積和預防再梗死，長(cháng)期應用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
藥動(dòng)學(xué)
口服后吸收率達50％～60％，血藥達峰時(shí)間為2～4h。生物利用度約60％，血漿蛋白結合率約46％，表觀(guān)分布容積為
[適應癥]
用于治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進(jìn)、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。
適用于各種原因所致的中、輕度高血壓病，包括老年高血壓病和妊娠期高血壓。最大降壓作用發(fā)生在治療開(kāi)始2周內。臨床適用于缺血性心臟病的治療，包括不穩定型心絞痛，尤適用于治療穩定型心絞痛?？山档托慕g痛發(fā)作頻率和嚴重程度，減少硝酸甘油用量，改善運動(dòng)耐力和ST段壓低，具有明顯療效，對伴或不伴有心肌缺血證據的高血壓患者，長(cháng)期應用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，對確診或疑有心肌梗死者，早期應用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心臟驟停及再梗死的發(fā)生率。本品可用于防治室上性心動(dòng)過(guò)速、持續性陣發(fā)性反復發(fā)作性室上性心動(dòng)過(guò)速及室性心律失常，也可降低冠脈術(shù)后室上性心律失常和房顫發(fā)生率。對青光眼也有效。
[用法與用量]
口服成人常用量：開(kāi)始每日 12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至 50—100mg。腎功能損害時(shí)，肌酐清除率每分鐘＜15ml/
用于心絞痛，每次 12.5—25mg，一日 2次，可漸增至每日總量 150mg。
用于高血壓，每次 25mg，一日 1—2次，可漸增至每日總量 200mg。
[制劑與規格]阿替洛爾片(1)12.5mg(2)25mg
口服: 用于心絞痛,每日1次
[用法及用量]口服，一般每次50～100mg，每日1次。用于心絞痛，每次25～100mg，每日1次。視病情而調整給用劑量；用于高血壓，每次50～200mg，每日1次。
靜脈注射，初始劑量2.5～5mg溶于25％葡萄糖液20mL中稀釋?zhuān)?span lang="EN-US">1mg／min速度靜注，如無(wú)效，5min后可重復給藥，最大給藥劑量為10mg。靜脈滴注，初始劑量為0.15mg／kg，大于20min滴完，如需要，間隔12h可重復給藥1次。青光眼患者用4％溶液滴眼。
對哮喘患者不作為首選治療。
本品應用過(guò)程中，不能突然停藥，以免發(fā)生停藥后綜合征。
[劑型與規格]片劑：50mg／片，100mg／片。注射劑：5mg/2ml。
[禁用慎用]
參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾。
嚴重腎功能減退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/
對兒童、嚴重心力衰竭者不主張應用。
對進(jìn)行血透的患者，每次透析后應當日服50mg。
對心臟儲備功能不良者使用本品時(shí)也必須小心。
顯著(zhù)心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導阻滯和心源性休克患者禁用。
[給藥說(shuō)明]
①本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行，劑量調節以臨床效應為準；②腎功能損害時(shí)劑量須減少；③有心力衰竭癥狀的患者用本品時(shí)，應先給洋地黃苷或利尿藥，如心力衰竭癥狀仍存在，應逐漸減量停用；④本品的停用過(guò)程至少 3天，長(cháng)可達 2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時(shí)再給藥，待穩定后漸停用；⑤與飲食共進(jìn)不影響其生物利用度。
本品應用過(guò)程中，不能突然停藥，以免發(fā)生停藥后綜合征。
[不良反應]
①心動(dòng)過(guò)緩(＜50次／分鐘)、精神抑郁、手足冷、呼吸困難，腳腫較少見(jiàn)；②罕見(jiàn)的有皮疹、關(guān)節痛、胸痛等。
心動(dòng)過(guò)緩,周身性紅斑狼瘡樣反應,多關(guān)節病綜合癥,性功能障礙.大劑量可有心臟停博,可引起死亡.
主要有：①心動(dòng)過(guò)緩，發(fā)生率為0.6％～10％。②肢端發(fā)冷或雷諾現象，2％～35％。③胃腸道癥狀，0.5％～30％，表現為惡心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱，1％～51％。⑤惡夢(mèng)或睡眠障礙，占6％～26％。⑥頭痛，1％～18％。⑦性功能障礙，1％～14％。通常認為本品發(fā)生的副作用較輕，且常見(jiàn)于初期治療階段，但一般不影響繼續治療，僅有3％～6％的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜注本品后可出現低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。
[相互作用] 參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾。
本品與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用，可增強其降壓作用。本品與Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥物或維拉帕米合用時(shí)必需謹慎
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