2015年3月26日，日本制藥巨頭武田（Takeda）宣布，糖尿病新藥Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸鹽）獲日本衛生勞動(dòng)福利部（MHLW）批準，用于2型糖尿病的治療。此次批準，標志著(zhù)Zafatek成為全球上市的首個(gè)每周口服一次的降糖藥，同時(shí)也代表著(zhù)武田在糖尿病市場(chǎng)投下的一枚重磅炸彈
【優(yōu)勢】
Trelagliptin（曲格列?。┦且环N每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑，通過(guò)選擇性、持續性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一種酶，能夠引發(fā)腸促胰島素（胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽（GIP））的失活，而這2種腸降胰島素在血糖調節中發(fā)揮著(zhù)重要作用。抑制DPP-4，能夠增加血糖水平依賴(lài)性胰島素分泌，從而控制血糖水平。
Trelagliptin NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中開(kāi)展的數個(gè)III期臨床試驗的療效和安全性數據。trelagliptin的療效在所有試驗中均得到了證實(shí)，同時(shí)具有良好的安全性和耐受性。trelagliptin每周給藥1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用藥依從性。
【以下為日文說(shuō)明書(shū)譯稿】
【禁忌】（以下患者禁用）
（1）嚴重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于輸液、胰島素快速校正高血糖是必要的，故不適合使用本品。]
（2）嚴重感染、手術(shù)前后、嚴重創(chuàng )傷患者[由于需要注射胰島素控制血糖，故不適合使用本品。]
（3）嚴重腎功能障礙患者或需透析的晚期腎衰竭患者[由于本品主要經(jīng)腎臟排泄，排泄延遲可能導致本品的血藥濃度上升。]（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）
（4）對本品的成份有過(guò)敏史的患者
【組成·性狀】
【功能主治】添加劑：D-甘露醇、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、硬脂富馬酸鈉、羥丙甲纖維素、聚乙二醇6000、氧化鈦、氧化鐵（以上兩個(gè)規格均含有），黃色氧化鐵（僅50mg含有）。
2型糖尿病
【用法·用量】
通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。
【使用上的注意】
1. 慎重給藥（以下患者慎用）
下列患者或狀態(tài)：
（1）中度腎功能損害患者（見(jiàn)<用法用量相關(guān)使用上的注意>、【藥代動(dòng)力學(xué)】）
（2）正在使用磺脲類(lèi)藥物或胰島素制劑的患者[與其他DPP-4抑制劑并用時(shí)有嚴重低血糖的報道]（見(jiàn)「重要注意事項」、「相互作用」、「嚴重不良反應」）
（3）腦垂體功能不全或腎上腺功能不全[有引發(fā)低血糖的風(fēng)險]
（4）營(yíng)養不良、饑餓、飲食不規律、進(jìn)食量不足或虛弱狀態(tài)[有引發(fā)低血糖的風(fēng)險]
（5）激烈肌肉運動(dòng)[有引發(fā)低血糖的風(fēng)險]
（6）飲酒過(guò)量者[有引發(fā)低血糖的風(fēng)險]
2. 重要的注意事項
（1）應注意，由于本品與其他糖尿病藥物并用時(shí)有引發(fā)低血糖的風(fēng)險，因此在與這些藥物并用時(shí)需對患者詳細說(shuō)明低血糖癥狀及其處理方法。尤其是與磺脲類(lèi)藥物或胰島素制劑并用時(shí)，有低血糖風(fēng)險增加的可能。為了降低磺脲類(lèi)藥物或胰島素制劑的低血糖風(fēng)險，在合并使用這些藥物時(shí)考慮減少磺脲類(lèi)藥物或胰島素制劑的用量。（見(jiàn)「慎重給藥」、「相互作用」、「嚴重不良反應」）
（2）本品為1周口服1次藥物，停止給藥后作用仍然持續，應足夠留意血糖水平相關(guān)不良反應的發(fā)生。（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】和【藥效藥理】）
此外，本品停用后，當使用其他糖尿病藥物時(shí)，根據血糖控制狀況等考慮其開(kāi)始用藥時(shí)間及用量。
（3）僅適用于確診為糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量異?！つ蛱顷?yáng)性等、糖尿病類(lèi)似癥狀（腎性糖尿、甲狀腺功能異常等）疾病的患者應注意。
（4）本品僅限在事先進(jìn)行足夠的基本飲食療法、運動(dòng)療法治療糖尿病效果不充分的情況下使用。
（5）本品給藥期間，除了定期檢查血糖外，用藥過(guò)程中應嚴密監測。使用本品2~3個(gè)月效果不佳時(shí)，應適當考慮其他治療。
（6）持續用藥期間，會(huì )存在不再需要給藥的情況。此外，由于患者不注意健康、合并感染等導致無(wú)效、效果不充分時(shí)，首要考慮膳食攝入量、血糖水平、有無(wú)感染等，應注意可否繼續往常給藥、藥物的選擇等。
（7）由于本品可引發(fā)低血糖癥狀，從事高空作業(yè)、駕駛汽車(chē)等患者用藥時(shí)應小心。（見(jiàn)「嚴重不良反應」）
（8）尚未研究與胰島素制劑并用時(shí)的臨床療效及安全性。
（9）本品與GLP-1受體激動(dòng)劑均有通過(guò)GLP-1受體的降血糖作用，無(wú)兩者并用時(shí)的臨床試驗結果，有效性和安全性尚未得到證實(shí)。
3. 相互作用
本品主要以原形藥物經(jīng)腎臟排泄，據推斷其正常經(jīng)腎小球過(guò)濾后在尿液中排泄。（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）
并用注意（并用時(shí)的注意事項）
藥品名稱(chēng)
臨床癥狀·處理措施·機制等
糖尿病用藥
磺脲類(lèi)：格列美脲、格列本脲、格列齊特、甲苯磺丁脲等
速效型促胰島素分泌劑：那格列奈、米格列奈鈣水合物、瑞格列奈
α-葡萄糖苷酶抑制劑：伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇
雙胍類(lèi)藥物：鹽酸二甲雙胍、鹽酸丁二胍
噻唑烷二酮類(lèi)藥物：鹽酸吡格列酮
GLP-1受體激動(dòng)劑：利拉魯肽、艾塞那肽、利司那肽
SGLT2抑制劑：依格列凈L脯氨酸、達格列凈丙二醇水合物、托格列凈水合物、魯格列凈水合物等
胰島素制劑
l 與左側糖尿病用藥并用時(shí)有發(fā)生低血糖的風(fēng)險，用藥時(shí)應慎重。尤其是與磺脲類(lèi)藥物或胰島素制劑并用時(shí)，有低血糖風(fēng)險增加的可能。為了降低這些藥物的低血糖風(fēng)險，應考慮減少磺脲類(lèi)藥物或胰島素制劑的用量。
l 與α-葡萄糖苷酶抑制劑并用觀(guān)察到低血糖癥狀時(shí)，應給予葡萄糖而不是蔗糖。
與增強或減弱降糖作用藥物并用的情況
?增強糖尿病藥物降糖作用的藥物
β-受體阻滯劑
水楊酸制劑
單胺氧化酶抑制劑
貝特類(lèi)治療高脂血癥的藥物等
?減弱糖尿病藥物降糖作用的藥物
腎上腺素
腎上腺皮質(zhì)激素
甲狀腺激素
與左側藥物并用時(shí)，應足夠重視本品施加的促胰島素分泌作用的影響。
4. 不良反應
審批時(shí)的國內臨床試驗中，901例中觀(guān)察到了包含臨床檢查值異常在內的不良反應有103例（11.4%），主要包括低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。
（1）嚴重不良反應
因為有發(fā)生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，用藥時(shí)應充分觀(guān)察患者狀況。與其他DPP-4抑制劑、磺脲類(lèi)藥物并用有出現嚴重低血糖癥狀、意識喪失的病例報告。當與磺脲類(lèi)藥物并用時(shí)考慮減少磺脲類(lèi)藥物的劑量。此外，本品用藥期間出現低血糖癥狀時(shí)通常給予蔗糖即可，而與α-葡萄糖苷酶抑制劑并用觀(guān)察到低血糖癥狀時(shí)，應給予葡萄糖。
（2）嚴重不良反應（同類(lèi)藥物）
1)因為有可能出現急性胰腺炎，應進(jìn)行充分的觀(guān)察。發(fā)生持續的劇烈腹痛、嘔吐等異常時(shí)，應停止給藥并采取適當措施。
2)因為有可能發(fā)生腸梗阻，應進(jìn)行充分的觀(guān)察。發(fā)生嚴重便秘、腹脹、持續腹痛、嘔吐等異常時(shí)，應停止給藥并采取適當措施。
（3）其他不良反應
發(fā)生下列不良反應時(shí)應根據癥狀采取適當措施。
≥0.1%且＜5%
1）過(guò)敏
皮疹、瘙癢
2）循環(huán)器官
房顫
3）肝臟
ALT（GPT）上升、AST（GOT）上升、γ-GTP上升
4）其他
血中淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK（CPK）升高、尿潛血陽(yáng)性、鼻咽炎
5. 老年用藥
一般情況下，由于老年患者往往腎功能低下，注意不良反應的發(fā)生，用藥過(guò)程中充分觀(guān)察，慎重給藥。（見(jiàn)<用法用量相關(guān)使用上的注意>、「慎重給藥」和【藥代動(dòng)力學(xué)】）
6. 孕婦、產(chǎn)婦、哺乳期婦女等用藥
（1）孕婦或有懷孕可能性的婦女僅當確認治療上的獲益大于風(fēng)險時(shí)才可應用。[尚未確立懷孕期間使用本品的安全性。在動(dòng)物（大鼠）實(shí)驗中，已報告本品可透過(guò)胎盤(pán)。]
（2）哺乳期婦女應避免使用本品，不可避免時(shí)應停止哺乳。[在動(dòng)物（大鼠）實(shí)驗中，已報告本品可分泌到乳汁中。]
7. 兒童用藥
尚未確立體重低下新生兒、新生兒、嬰兒、幼兒或兒童對本品的安全性（無(wú)使用經(jīng)驗）。
8. 藥物過(guò)量
藥物過(guò)量時(shí)的安全性情況收集不充分。在以采用飲食運動(dòng)療法或二甲雙胍單藥治療時(shí)血糖控制不佳的2型糖尿病患者為對象的海外臨床試驗中，患者12周內連續每日口服本品100mg，觀(guān)察到的不良反應與安慰劑組相似。
9. 使用上的注意
藥品交付時(shí)：本品為PTP包裝，應在指導下從PTP板取出服用。[誤食PTP板時(shí)，尖角可刺破食道粘膜，此外，已有發(fā)生穿孔引發(fā)縱隔炎等嚴重并發(fā)癥的報道。]
10. 其他注意
已報道在海外臨床試驗中單次給予800mg曲格列汀時(shí)出現QT延長(cháng)。（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）
【藥代動(dòng)力學(xué)】
1. 血藥濃度
（1）單次給藥
8名健康成人早餐前30分鐘單次口服曲格列汀100mg時(shí)的血藥濃度變化及藥代動(dòng)力學(xué)參數如下所示，給藥168小時(shí)后血藥濃度平均值為2.1ng/mL。
（2）重復給藥
9名健康成人早餐前30分鐘1日1次單次口服曲格列汀100mg，3日后，連續11日早餐前30分鐘1日1次重復口服曲格列汀100mg時(shí)，給藥第1天的Cmax及AUC0-inf分別為544.3（122.0）ng/mL及5572.3（793.2）ng·h/mL，給藥第14天的Cmax及AUC0-tau平均值（標準偏差）分別為602.6（149.5）ng/mL及5292.9（613.8）ng·h/mL。
（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）
（3）飲食的影響
12名健康成人早餐開(kāi)始30分鐘后口服曲格列汀100mg時(shí)的Cmax及AUC0-inf分別與禁食狀態(tài)下給藥相比，分別增加了16.8%、減少了2.5%。
2. 蛋白結合率
體外添加[14C]曲格列汀血漿濃度為0.1~10μg/mL時(shí)，蛋白結合率為22.1~27.6%。
3. 代謝
（1）曲格列汀主要經(jīng)CYP2D6的N-脫甲基化代謝為活性代謝產(chǎn)物M-I。應注意，人血漿中活性代謝產(chǎn)物M-I不足曲格列汀原形藥物的1%。
（2）體外，曲格列汀對CYP3A4/5顯示出較弱的抑制作用（直接抑制作用IC50值：100μmol/L以上；代謝衍生抑制作用IC50值：12μmol/L（1-羥基咪達唑侖活性）及28μmol/L（6β-羥基睪酮活性）），對CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19及CYP2D6無(wú)抑制作用，對CYP1A2、CYP2B6及CYP3A4無(wú)誘導作用。
4. 排泄
（1）12名健康成人早晨空腹或早餐開(kāi)始30分鐘后單次口服曲格列汀100mg時(shí)，用藥168小時(shí)后曲格列汀累積尿中排泄率分別為76.6%、76.1%。
（2）曲格列汀是P-糖蛋白的底物，對P-糖蛋白介導的地高辛轉運有輕微的抑制作用（IC50值：500μmol/L以上）。此外，曲格列汀是有機陽(yáng)離子轉運體OCT2的底物，對二甲雙胍的攝取顯示出體外抑制作用（IC50值：55.9μmol/L）。
5. 腎功能損害時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)（國外資料）
腎功能損害患者及健康成人單次口服曲格列汀50mg時(shí)的AUC0-tlqc及Cmax，與對應年齡、性別、人種及體重的健康成人相比，輕度腎功能損害患者（Ccr=50~80mL/min，6例）增加55.7%和36.3%，中度腎功能損害患者（Ccr=30~50mL/min，6例）增加105.7%和12.9%，嚴重腎功能損害患者（Ccr＜30mL/min，6例）增加201.4%和9.1%，晚期腎功能衰竭患者（6例）分別增加268.1%和下降13.8%。此外，血液透析4小時(shí)去除的曲格列汀量為給藥量的9.2%。（見(jiàn)【禁忌】、<用法用量相關(guān)使用上的注意>、「慎重給藥」）
（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）
6. 肝功能損害時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)（國外資料）
中度肝功能損害患者（Child-Pugh※評分7~9，8例）及健康成人（8例）單次口服曲格列汀50mg時(shí)的AUC0-inf及Cmax，與對應年齡、性別、人種、吸煙史及體重的健康成人相比，分別增加了5.1%和減少了4.3%。
※：根據膽紅素、白蛋白、PT或INR、肝性腦病、腹水的狀態(tài)評分分類(lèi)。
（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）
7. 藥物相互作用
（1）格列美脲
12名健康成人11天內每日1次重復服用曲格列汀200mg，用藥第11天單次并用1mg格列美脲，與合并用藥前相比，格列美脲原形藥物的AUC0-inf及Cmax平均值之比的點(diǎn)估計值[兩側90%CI]分別為103.5%[99.1，108.1]、121.5%[109.6，134.8]。
（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）
（2）二甲雙胍（國外資料）
48名健康成人12天內服用曲格列汀100mg1日1次及二甲雙胍1000mg1日2次（交叉試驗），與合并用藥前相比，曲格列汀及二甲雙胍的AUC0-tau及Cmax調整后平均值之比的點(diǎn)估計值[兩側90%CI]分別為：曲格列汀105.0%[102.3，107.8]、108.5%[100.6，117.0]；二甲雙胍90.4%[84.1，97.2]、73.3%[66.6，80.6]。
（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）
（3）咖啡因、甲苯磺丁脲、右美沙芬、咪達唑侖（國外資料）
18名健康成人11天內1日1次重復服用曲格列汀100mg，用藥第11天分別合并單次使用咖啡因200mg、甲苯磺丁脲500mg、右美沙芬30mg及咪達唑侖4mg，與合并用藥前相比，咖啡因、甲苯磺丁脲、咪達唑侖及各自代謝產(chǎn)物的調整后平均值之比兩側90%CI在80~125%范圍內。此外，右美沙芬的AUC0-tlqc及Cmax調整后平均值之比的點(diǎn)估計值[兩側90%CI]分別為117.9%[98.8，140.7]、111.3%[95.5，129.8]，代謝產(chǎn)物去甲右美沙芬的AUC0-tlqc、AUC0-inf及Cmax調整后平均值之比兩側90%CI在80~125%范圍內。
（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）
8. 對心電圖的影響（國外資料）
健康成人單次口服曲格列汀200mg（66例）或800mg（65例）時(shí)，同一時(shí)間QTcF間期相對基線(xiàn)變化值與安慰劑組之差的最大值（兩側90%置信區間的上限值）為：200mg組給藥6小時(shí)后為3.5（5.85）msec，800mg組給藥2小時(shí)后為11.0（13.77）msec（800mg組給藥1.5~8小時(shí)后置信區間上限值超過(guò)10msec）。
（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）
【臨床試驗】
1. 雙盲對照試驗（劑量探索試驗）
以飲食運動(dòng)療法控制血糖不佳的2型糖尿病患者為對象，實(shí)施了安慰劑對照雙盲平行組間對比試驗，每周一次餐前服用曲格列汀100mg，服用12周，結果如下。治療期結束時(shí)HbA1c（NGSP值）相對給藥前的變化值校正后平均值（標準偏差），曲格列汀100mg組為-0.54（0.068）%，安慰劑組為0.35（0.068）%。曲格列汀100mg組相對安慰劑組觀(guān)察到了明顯的HbA1c下降（基于給藥前HbA1c（NGSP值）為協(xié)變量的協(xié)方差分析模型、通過(guò)兩兩對比進(jìn)行對比測試：p＜0.0001）。另外，各評價(jià)項目的平均值（標準偏差）分別列在下表中。給藥前HbA1c（NGSP值）平均值（標準偏差）曲格列汀100mg組為8.41（0.97）%，安慰劑組為8.15（0.95）%。
給藥組
HbA1c（NGSP值）
（%）
空腹血糖值
（mg/dL）
餐后2h血糖值
（mg/dL）
相對給藥前的差值
與安慰劑
之差
相對給藥前的差值
與安慰劑
之差
相對給藥前的差值
與安慰劑
之差
安慰劑
（n=55）
0.35
（0.63）
-0.90
[-1.12,-0.69]
9.8
（20.7）
-21.4
[-29.5,-13.2]
16.0
（48.6）
-48.5
[-64.9,-32.0]
曲格列汀
100mg（n=55）
-0.55
（0.50）
-11.5
（22.6）
-32.4
（36.6）
平均值、（）為標準偏差、[ ]為兩側95%置信區間
2. 雙盲對照試驗（驗證試驗）
以飲食運動(dòng)療法控制血糖不佳的2型糖尿病患者為對象，實(shí)施了阿格列汀對照雙盲平行組間對比試驗，分別服用曲格列汀100mg（每周一次餐前）、阿格列汀25mg（每日一次餐前），服用24周，結果如下表所示。治療期結束時(shí)HbA1c（NGSP值）相對給藥前的變化值校正后平均值的組間差異，驗證了曲格列汀100mg組相對阿格列汀25mg組的非劣性（允許限度：0.40%）。給藥前HbA1c（NGSP值）平均值（標準偏差），曲格列汀100mg組為7.73（0.85）%，阿格列汀25mg組為7.87（0.86）%。
給藥組
HbA1c（NGSP值）※
（%）
空腹血糖值※※
（mg/dL）
餐后2h血糖值※※
（mg/dL）
相對給藥前的差值
與阿格列汀
之差
相對給藥前的差值
與阿格列汀
之差
相對給藥前的差值
與阿格列汀
之差
阿格列汀25mg
（n=92）
-0.45
（0.06）
0.11
[-0.05,0.28]
-14.9
（27.0）
8.6
[1.7,15.5]
-29.2
（42.2）
12.1
[-0.9,25.1]
曲格列汀
100mg（n=101）
-0.33
（0.06）
-6.4
（21.2）
-17.2
（47.7）
※：根據給藥前HbA1c（NGSP值）調整的校正平均值、（）為標準偏差、[ ]為兩側95%置信區間
※※：平均值、（）為標準偏差、[ ]為兩側95%置信區間
3. 長(cháng)期用藥試驗
以飲食運動(dòng)療法或飲食運動(dòng)并用口服降糖藥控制血糖不佳的2型糖尿病患者為對象，每周一次餐前口服曲格列汀100mg，服用52周的結果如下表所示。
HbA1c（NGSP值）（%）
給藥前
相對給藥前的差值
單獨給藥（n=248）
7.87（0.87）
-0.57（0.88）
并用磺脲類(lèi)藥物（n=158）
8.09（0.84）
-0.37（0.90）
并用速效型促胰島素分泌劑（n=67）
7.87（0.78）
-0.25（0.78）
并用α-葡萄糖苷酶抑制劑（n=65）
8.07（0.98）
-0.67（0.74）
并用雙胍類(lèi)藥物（n=70）
7.82（0.94）
-0.31（0.82）
并用噻唑烷二酮類(lèi)藥物（n=72）
7.91（0.96）
-0.74（0.65）
平均值、（）為標準偏差
4. DPP-4抑制劑（每日一次）變更試驗
以飲食運動(dòng)療法加正在每日一次使用DPP-4抑制劑的2型糖尿病患者（14例）為對象，改用曲格列汀100mg（每周一次餐前），給藥12周的結果如下表所示。
給藥前
相對給藥前的差值
餐后2小時(shí)血糖值（mg/dL）
202.1（38.3）
-8.7（25.4）※
空腹血糖值（mg/dL）
140.5（23.3）
-1.6（13.9）
HbA1c（NGSP值）（%）
7.06（0.49）
0.04（0.36）
平均值、（）為標準偏差
※：曲格列汀變更7日后
【藥效藥理】
1. 作用機制
本品經(jīng)口攝入刺激后，通過(guò)抑制腸道中分泌的可使胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）失活的二肽基肽酶-4（DPP-4）的活性，GLP-1的血中濃度上升，從而促進(jìn)胰腺分泌糖依賴(lài)性胰島素。
2. 藥理作用
（1）對DPP-4的抑制作用
1) 體外選擇性抑制血漿中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。此外，為了對比曲格列汀與阿格列汀的DPP-4活性抑制，在體外相同條件下比較了兩者的IC50值（nmol/L），分別為1.3及5.3。
2) 以飲食運動(dòng)療法血糖控制不佳的2型糖尿病患者為對象，實(shí)施了雙盲安慰劑對照平行組間對比試驗，每周一次餐前口服曲格列汀100mg，服用12周。最后一次給藥7日后的DPP-4活性抑制率平均值在曲格列汀100mg組為77.4%。
（2）增加活性GLP-1濃度
以飲食運動(dòng)療法血糖控制不佳的2型糖尿病患者為對象，實(shí)施了雙盲安慰劑對照平行組間對比試驗，每周一次餐前口服曲格列汀100mg，服用12周。給藥12周后糖耐量試驗中活性型GLP-1濃度相對安慰劑組有顯著(zhù)的增加。
（3）糖耐量改善作用
禁食一晚的肥胖2型糖尿病Wister大鼠及非肥胖2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠單次口服曲格列汀，給藥1小時(shí)后口服葡萄糖進(jìn)行糖耐量試驗，觀(guān)察到糖耐量改善作用。
【活性成份理化知識】
通用名：琥珀酸曲格列?。═relagliptinSuccinate）[JAN]
化學(xué)名：2-({6-[(3R)-3-氨基-哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基}甲基)-4-氟-苯甲腈單琥珀酸鹽
分子式：C18H20FN5O2·C4H6O4
分子量：475.47
熔 點(diǎn)：187.1℃
性 狀：琥珀酸曲格列汀為白色至類(lèi)白色結晶或結晶性粉末，在水或二甲基亞砜中易溶，略溶于甲醇，在乙醇（99.5）、四氫呋喃或二乙胺中微溶，在乙腈或2-丙醇中極微溶解。
【審批條件】
制定并實(shí)施適當的藥品風(fēng)險管理計劃。
【包裝】
患者使用PTP包裝：
100mg：20片（2片/板×10）
50mg：20片（2片/板×10）
