藥品名稱(chēng):通用名稱(chēng)：鹽酸羥考酮緩釋片
英文名稱(chēng)：OXYCONTIN (Oxycodone Hydrochloride Prolonged-release Tablets)
成分:本品活性成份為鹽酸羥考酮。
適應癥:用于緩解持續的中度到重度疼痛。
用法用量:必須整片吞服，不得掰開(kāi)、咀嚼或研磨。如果掰開(kāi)，嚼碎或研磨藥片，會(huì )導致羥考酮的快速釋放與潛在致死量的吸收。
每12小時(shí)服用一次，用藥劑量取決于患者的疼痛嚴重程度和既往鎮痛藥用藥史。
疼痛程度增加，需要增大給藥劑量以達到疼痛的緩解。對所有患者而言，恰當的給藥劑量是能12小時(shí)控制疼痛，且患者能很好的耐受。除難以控制的不良反應影響外，應滴定給藥至患者疼痛緩解。當脫離給藥方案的需求（當需要用即釋鎮痛藥物處理突破性疼痛）超出每日2次，表明應增加該藥的給藥劑量。每次劑量調整的幅度是在上一次用藥劑量的基礎上增長(cháng)25-50%。
首次服用阿片類(lèi)藥物或用弱阿片類(lèi)藥物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用藥劑量一般為5mg，每12小時(shí)服用一次。繼后，根據病情仔細滴定劑量，直至理想止痛。大多數患者的最高用藥劑量為200mg/12h，少數患者可能需要更高的劑量。迄今，臨床報道的個(gè)體用藥最高劑量為520mg/12h。
已接受口服嗎啡治療的患者，改用本品的每日用藥劑量換算比例：口服本品10mg相當于口服嗎啡20mg。
由于存在個(gè)體差異，因此應根據患者的個(gè)體情況滴定用藥劑量。
禁忌:缺氧性呼吸抑制、顱腦損傷，麻痹性腸梗阻、急腹癥、胃排空延遲、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心臟病、急性或嚴重支氣管哮喘，高碳酸血癥，已知對羥考酮過(guò)敏、中重度肝功能障礙，重度腎功能障礙（肌酐清除率＜10ml/分鐘）、慢性便秘、同時(shí)服用單胺氧化酶抑制劑，停用單胺氧化酶抑制劑＜2周。孕婦或哺乳期婦女禁用。手術(shù)前或手術(shù)后24小時(shí)內不宜使用。
注意事項:本品按照麻醉藥品管理。用于非癌癥慢性疼痛治療時(shí)，應遵循“強阿片類(lèi)藥物在慢性非癌痛治療中的指導原則”的各項規定。
一般事項
某些患者群應用阿片類(lèi)鎮痛藥的治療指數較窄，尤其當與其他中樞神經(jīng)系統抑制劑合用時(shí)。僅在權衡應用阿片類(lèi)藥物鎮痛的利益大于可能的呼吸抑制、精神改變和體位性低血壓風(fēng)險的情況下使用。
下列情況服用奧施康定使潛在的風(fēng)險增加，應當慎重考慮：
急性酒精中毒、腎上腺皮質(zhì)功能不全（如Addison’s disease）、中樞神經(jīng)系統抑制或昏迷、震顫性譫妄、體弱的患者，伴呼吸抑制的脊柱后側凸，粘液水腫、甲狀腺功能低下者、前列腺肥大或尿道狹窄、重度肝臟或肺臟或腎臟功能損傷、中毒性精神病。
使用羥考酮可能會(huì )掩蓋急腹癥情況的臨床表現而影響診斷，可能加劇驚厥性疾患病人的驚厥癥狀。阿片類(lèi)藥物在某些臨床情況下可以誘發(fā)和加重癲癇發(fā)作。
由于用藥劑量和個(gè)體對藥物敏感程度等因素影響，羥考酮可能改變患者的反應能力。因此，如果患者的反應能力受到藥物的影響，不得從事開(kāi)車(chē)或操作機器等工作。
與其他中樞神經(jīng)系統抑制劑間的相互作用
參見(jiàn)【藥物相互作用】。
與激動(dòng)/拮抗混合型鎮痛藥間的相互作用
參見(jiàn)【藥物相互作用】。
門(mén)診手術(shù)和術(shù)后使用
奧施康定不適合用于超前鎮痛（術(shù)前給藥以治療術(shù)后疼痛）。
以前未使用過(guò)本品的患者，由于在這種情況下還未建立有關(guān)本品的安全性，奧施康定不適用于術(shù)后即刻鎮痛治療（手術(shù)后12～24小時(shí)內）。
奧施康定不適用于術(shù)后的輕度或非持續的疼痛治療。
奧施康定僅適用于術(shù)前已經(jīng)接受該藥物治療的術(shù)后患者、或術(shù)后出現中度至重度并且持續時(shí)間較長(cháng)的疼痛。醫師應采用個(gè)體化治療方案，由非胃腸道給藥轉至口服鎮痛藥物治療。
對于正在使用奧施康定片作為鎮痛治療方法的部分患者，如果給予其它藥物并因外科手術(shù)而引起患者出現了暫時(shí)性生理變化時(shí)，應對給藥劑量進(jìn)行相應凋整，仍然可以繼續安全地使用奧施康定進(jìn)行治療。
奧施康定和其它嗎啡樣阿片類(lèi)藥物均具有降低腸蠕動(dòng)的作用。腸梗阻是常見(jiàn)的術(shù)后并發(fā)癥，尤其是使用阿片類(lèi)藥物鎮痛的腹內手術(shù)后。對于接受阿片類(lèi)藥物治療的術(shù)后患者，應密切監視其腸蠕動(dòng)的降低，可使用標準的支持療法。對于可能出現麻痹性腸梗阻的患者，不宜服用。服藥期，一旦發(fā)生或懷疑發(fā)生麻痹性腸梗阻時(shí)，應立即停藥。
在胰腺/膽道疾病中的應用
羥考酮可引起奧狄氏括約肌痙攣，因此在膽道疾?。ò毙砸认傺祝┗颊咧袘饔?。阿片類(lèi)藥物（如羥考酮）還可引起血清淀粉酶水平升高。
耐受性和身體依賴(lài)性
耐受性即意味著(zhù)需要增加阿片類(lèi)藥物的劑量以維持已取得的鎮痛療效（在沒(méi)有疾病惡化或其它外在因素的情況下），身體依賴(lài)性則表現為在突然中止藥物或在給予拮抗劑后出現戒斷癥狀。長(cháng)期使用阿片類(lèi)藥物治療后，出現身體依賴(lài)和耐受性并不是罕見(jiàn)的現象。
患者長(cháng)期使用可能會(huì )對本品產(chǎn)生耐受性并需逐步使用更高劑量以維持對疼痛的控制?；颊呖赡墚a(chǎn)生身體依賴(lài)性，在此情況下突然停藥會(huì )出現戒斷綜合征。阿片類(lèi)藥物戒斷或戒斷癥狀包括以下一些或全部癥狀：煩躁不安，流淚、流涕，打哈欠，出汗、寒顫、骨骼肌痛和瞳孔放大。還可能會(huì )出現其它一些癥狀，包括易怒、焦慮、背痛、關(guān)節痛、乏力、腹部絞痛、失眠、惡心、厭食、嘔吐、腹瀉、或者血壓升高、呼吸加快或心率增加。
一般情況下，不能突然中止阿片類(lèi)藥物治療。當患者不再需要使用羥考酮治療時(shí)，應逐漸減少劑量以防止戒斷癥狀的發(fā)生。
診斷明確的非癌性慢性疼痛（如：骨關(guān)節疼痛、腰背痛、神經(jīng)血管性疼痛、神經(jīng)源性疼痛等）經(jīng)非阿片類(lèi)藥物治療無(wú)效時(shí)，可使用本品。在治療期間，若發(fā)現患者同時(shí)找兩位以上醫師開(kāi)具此藥，用藥量劇增或有其他異常行為時(shí)應停藥。
不良反應:可能出現阿片受體激動(dòng)劑的不良反應?？赡墚a(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性。
常見(jiàn)不良反應：便秘（緩瀉藥可預防便秘）、惡心、嘔吐、頭暈、瘙癢、頭痛、口干、多汗、思睡和乏力。如果出現惡心和嘔吐反應，可用止吐藥治療。
偶見(jiàn)不良反應：厭食、緊張、失眠、發(fā)熱、精神錯亂、腹瀉、腹痛．血管舒張、消化不良、感覺(jué)異常，皮疹、焦慮、欣快、抑郁、呼吸困難、體位低血壓、寒戰、惡夢(mèng)、思維異常、呃逆。
罕見(jiàn)不良反應：眩暈、抽搐、胃炎、定向障礙，面紅、情緒改變、心悸（在戒斷綜合征的情況下）、幻覺(jué)、支氣管痙攣、吞咽困難、暖氣、氣脹、腸梗阻、味覺(jué)反常、激動(dòng)、遺忘、張力過(guò)高、感覺(jué)過(guò)敏、張力過(guò)低、不適、肌肉不自主收縮、言語(yǔ)障礙、震顫、視覺(jué)異常、戒斷綜合征，閉經(jīng)、性欲減退、陽(yáng)痿、低血壓、室上性心動(dòng)過(guò)速、暈厥、脫水、水腫、外周性水腫、口渴，皮膚干燥、蕁麻疹、變態(tài)反應、過(guò)敏性反應、類(lèi)過(guò)敏性反應、瞳孔縮小和絞痛?？赡馨l(fā)生排尿困難、膽道痙攣或輸尿管痙攣。
服藥過(guò)量可能發(fā)生呼吸抑制。
相互作用:類(lèi)似其他阿片類(lèi)藥物，本品與下列藥物可以有疊加作用：鎮靜劑、麻醉劑、催眠藥、酒精、抗精神病藥、肌肉弛緩劑、抗抑郁藥、吩噻嗪類(lèi)和降壓藥。同時(shí)接受其它中樞神經(jīng)系統抑制劑的患者應慎用奧施康定，并減少初始劑量（常規劑量的1/3—1/2）。常規劑量的奧施康定與這些藥物合并使用后可能會(huì )發(fā)生藥物相互作用，從而導致呼吸抑制、低血壓、深度鎮靜或昏迷等癥狀。
對于已經(jīng)使用過(guò)或正在使用純激動(dòng)劑阿片鎮痛藥（如羥考酮）治療的患者，在使用激動(dòng)，拮抗混合型鎮痛藥（如噴他佐辛、納布啡和布托啡諾）時(shí)應該加以小心。在此情況下，激動(dòng)/拮抗混合型鎮痛藥可能會(huì )降低羥考酮的鎮痛作用、和/或誘發(fā)這些患者出現戒斷癥狀。
盡管未觀(guān)察到羥考酮與單胺氧化酶抑制劑發(fā)生相互作用，但是服用任何阿片類(lèi)藥物都應避免同時(shí)使用單胺氧化酶抑制荊。部分羥考酮經(jīng)細胞色素P450-2D6酶作用，代謝成為羥氫嗎啡酮。羥氫嗎啡酮的濃度不足給藥總量的15%。某些藥物（如抗抑郁劑，胺碘酮和奎尼丁等心血管藥物）可能阻斷該代謝途徑。然而，合用具有抑制細胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁，并未影響羥考酮的藥效?？赡芤种屏u考酮的代謝的其他藥物包括：甲氰瞇胍，酮康唑和紅霉素等細胞色素P450-3A酶抑制劑。
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