化學(xué)名稱(chēng):9-(1，3二羥基-2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤。
化學(xué)結構式:
分子式:C9H13N5O4
分子量:255.23
本品為無(wú)色的澄明液體。
廣譜抗皰疹病毒藥。用于治療單純皰疹性角膜炎。
8毫升: 8毫克。
滴入眼瞼內，一次2滴，每2小時(shí)一次，一日給藥7~8次。
滴眼可引起輕度眼瞼水腫、結膜充血、疼痛和燒灼感等癥狀，減少用藥次數后能耐受繼續治療。9家臨床單位進(jìn)行單、雙盲法治療單皰性樹(shù)枝狀、地圖狀、盤(pán)狀等三型角膜炎268例，總有效率85.4%，而不良反應發(fā)生率僅0.96%。
對更昔洛韋過(guò)敏者禁用。
精神病患者及神經(jīng)中毒癥狀者慎用;嚴禁過(guò)量用藥，在啟用后最多可使用四周。
因未進(jìn)行專(zhuān)項研究，孕婦及哺乳期婦女應慎用。
因未進(jìn)行專(zhuān)項研究，故本品不推薦用于兒童。
未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
因未進(jìn)行專(zhuān)項研究，尚不清楚滴眼液與其它滴眼液的相互作用;但文獻報道更昔洛韋靜脈給藥與腎毒性藥物(如兩性霉索B、環(huán)孢素)同用時(shí)可能增強腎功能損害，使本品經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應;與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22%，其藥時(shí)曲線(xiàn)下面積增加約53%，因而易產(chǎn)生毒性反應;與亞胺培南-西司他丁同用可發(fā)生全身抽搐:應避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長(cháng)春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類(lèi)及核苷類(lèi)藥物合用，可能會(huì )增加更昔洛韋的毒性。故使用本品應避免與上述藥物同用。
未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
藥理作用:
更昔洛韋(GCV)對皰疹病毒具有廣譜抑制作用，對巨細胞病毒作用最強，對I、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-I、HSV-Ⅱ)、水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韋對HSV-I、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸更昔洛韋，后者再通過(guò)細胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韋。三磷酸更昔洛韋是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強抑制劑，它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結合并摻入病毒DNA中去，因而終止病毒DNA的合成。
毒理研究:
遺傳毒性:更昔洛韋在濃度分別為50~500mg/ml和250~2000mg/ml時(shí)，體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。
生殖毒性:更昔洛韋靜脈給藥，對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性，并對家兔有致畸作用;更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量，可能引起致畸和胚胎毒性。
致癌性:小鼠經(jīng)口給予更昔洛韋劑量為20和lOOOmg/kg/日時(shí)，有致癌作用(以AUC計算，分別約相當于人靜脈給予推薦劑量5mg/kg/日的0.1和1.4倍)。當劑量為lOOOmg/kg/日時(shí)，顯著(zhù)增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖組織(卵巢，子宮，乳腺，陰蒂腺和陰道)及肝臟的腫瘤發(fā)生率。當劑量為20mg/kg/日時(shí)，輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發(fā)生率。當小鼠服用更昔洛韋劑量為1mg/kg/日(以AUC計算，相當于人用劑量的0.01倍)時(shí)，未觀(guān)察到致癌作用。除了肝臟的組織細胞肉瘤，更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性，雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺、前胃和副淚腺在人類(lèi)沒(méi)有相應的組織部位，但應考慮更昔洛韋對人體有潛在的致癌作用。
本品為更昔洛韋滴眼液，日給藥量不超過(guò)0.64mg，一般應不會(huì )產(chǎn)生遺傳毒性、生殖毒性及致癌作用。
未進(jìn)行眼局部給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究;據文獻資料報道，更昔洛韋口服吸收差。一次口服3g，血藥濃度值可達到1.0~1.2mg/L，靜脈滴5mg/kg(一小時(shí)內)則為8.3~9.0mg/L?？崭狗幒?，生物利用度為5%，進(jìn)食后服藥則為6%~9%。本藥在體內廣泛分布于各種組織中，并可透過(guò)胎盤(pán)而進(jìn)入眼內組織。在腦脊液內的濃度為同期血藥濃度的7%~67%，分布容積(Vd)達0.74L/kg。蛋白結合率低，為1%~2%。本藥經(jīng)靜脈滴注的半衰期(t1/2β)為2.5~3.6小時(shí)，口服則為3.15~5.5小時(shí)，腎功能減退者可分別延長(cháng)至9~30小時(shí)(靜注)和15.7~18.2小時(shí)(口服)。藥物在體內不代謝，主要以原形經(jīng)腎排泄，可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
遮光，密閉，在10℃以上保存。
聚酯藥用滴眼劑瓶裝，8毫升/支。
24個(gè)月。
YBH04962004
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