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也許你不知道,青蒿素研發(fā)與中醫無(wú)關(guān)

也許你不知道,青蒿素研發(fā)與中醫無(wú)關(guān)

來(lái)源:艾美仕 2015-01-21 11:56IVD行業(yè)你最關(guān)注什么?參與調研獲取參會(huì )名額

2011年度拉斯克獎公布獲獎名單,中國科學(xué)家屠呦呦因發(fā)現并提煉出用以治療瘧疾的青蒿素而獲得“臨床醫學(xué)獎”。一位中國人摘取有著(zhù)諾貝爾獎風(fēng)向標之美譽(yù)的拉斯克獎,把一種植物青蒿推到世界面前,有輿論稱(chēng)之為反中醫論者給出的最好證明。

而實(shí)際上,青蒿素的研制跟中醫的關(guān)聯(lián)很小,青蒿因為錯誤的煎熬方法導致價(jià)值盡失,一度被中醫當無(wú)用垃圾扔掉。有人對此形容說(shuō):一群科學(xué)家在中醫垃圾堆里發(fā)現了寶貝。

中醫弄錯研究對象:青蒿并不含青蒿素

1969年,為研發(fā)抗瘧疾藥物,北京衛生部中醫研究院加入項目,屠呦呦任科研組長(cháng)。首先從系統收集整理歷代醫籍、從本草入手,收集地方藥志及中醫研究院建院以來(lái)的群眾來(lái)信,尋訪(fǎng)老大夫總結實(shí)際經(jīng)驗等。最終匯總了植物、動(dòng)物和礦物等2000余種內服外用方藥,從中整理出一冊《抗瘧單驗方集》,包含640多種草藥,其中就有后來(lái)聲名遠揚的青蒿。

在藥物篩選實(shí)驗中,青蒿提取物對瘧疾的抑制率很差,甚至還不及胡椒有效。因此,在相當長(cháng)的一段時(shí)間里,青蒿并沒(méi)有被引起重視。這是因為:對能夠治療瘧疾的青蒿,中醫典籍中的記載絕大多數為錯謬,首先傳統中藥青蒿包括兩個(gè)品種,學(xué)名為黃花蒿的具有抗瘧作用,而學(xué)名為青蒿的沒(méi)有任何抗瘧作用。其次絕大多數中藥用煎熬等高溫方法配制,而青蒿素在溫度高于60度時(shí)就完全分解了,不可能對瘧疾有任何治療作用。

幸運的是,唯一一個(gè)對青蒿使用正確的《肘后備急方》治瘧驗方對青蒿素研究有了啟發(fā):“青蒿一握,以水二升漬,絞取汁,盡服之?!钡?,這只是一個(gè)驗方并非中醫藥方,是根據一些醫生長(cháng)期治療某種疾病總結出來(lái)的方子,與中醫的辨證論治、復方配伍的理論無(wú)關(guān)。

《本草綱目》是唯一正確記錄中醫對青蒿使用方法的一本醫書(shū)。其中提到要使用“新鮮的或陰干后研成粉”,而《本草綱目》其實(shí)又是引用了《肘后備急方》中的記載;此外,《本草綱目》中提到的不僅有青蒿,還有黃花蒿,李時(shí)珍誤以為治瘧疾的是青蒿,而非黃花蒿。

清朝的韓善徵所著(zhù)《瘧疾論》(1897年刊行),在當時(shí)為敘述瘧疾較為全面之專(zhuān)書(shū),所列治療的古方12個(gè),無(wú)一提及青蒿;今方31個(gè),其中2個(gè)提及青蒿,且都是湯藥——在這種情況之下,就算青蒿含有青蒿素,經(jīng)過(guò)煎煮其活性也遭破壞,對治療瘧疾無(wú)效。

事實(shí)呈現在面前,從晉代到清朝,治療瘧疾的數十個(gè)藥方,極少提及青蒿。提到青蒿的,也被中醫的用藥方法自我消滅掉了。

中醫發(fā)現青蒿,其實(shí)對瘧疾治療作用不大

從《肘后備急方》成書(shū)到發(fā)現青蒿素的一千六百余年來(lái),中醫對付瘧疾的狀況并沒(méi)有任何改善,仍處于一種“束手無(wú)策”的境地。其中所記載的所謂“青蒿一握”,含有的青蒿素是非常有限的,青蒿素在腸胃中易被分解,吸收較差。因此直接用青蒿對付瘧疾顯然不行,藥效不夠,新鮮的也不便保存、運輸。

歷史資料中,有對中國歷朝瘧疾防治束手無(wú)策的案例記載。其中,明萬(wàn)歷時(shí)期在東南志區有過(guò)大范圍的流行,萬(wàn)歷五年(公元1577年)江西的永新、永寧、福安等地出現大范圍流傳,造成永寧、福寧“死者無(wú)算”;永新“死者不可勝紀”的嚴重后果。

1693年,清康熙帝患瘧疾,當時(shí)所有宮廷御醫和民間中醫都束手無(wú)策,后服用由法國傳教士提供的“金雞納”樹(shù)皮粉末而康復,康熙皇帝斥中醫“南方庸醫”。在1950年,統計顯示全中國有瘧疾病人3000萬(wàn),當時(shí)每年病死有數十萬(wàn),位五大傳染病之列,中醫并沒(méi)有起到任何治療或預防的作用。

化學(xué)研究和提純工藝,讓青蒿素得以開(kāi)枝散葉

對青蒿素進(jìn)行化學(xué)結構的確定,是天然藥物化學(xué)中十分重要的一環(huán),能為研究具有新結構類(lèi)型的新藥提供先導化合物,這就是化學(xué)家們的事情了。

在確認有效的藥材后,后續過(guò)程沒(méi)有用到中醫理論也不需要中醫參加:化學(xué)家和醫學(xué)家從分離出青蒿汁中的各種成分,再逐個(gè)試驗。

這個(gè)過(guò)程中,人們發(fā)現了一種"提純——再試驗——測定化學(xué)結構——分析毒性藥效——動(dòng)物試驗——臨床試驗——提取工藝的優(yōu)化——生產(chǎn)工藝"的設計,一直到作成藥片擺到柜臺上。

1971年下半年,屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素(乙醚的沸點(diǎn)為34.6度),提取物抗瘧作用率達95%到100%,這一方法對證明青蒿粗提物有效性起到了關(guān)鍵作用——但用乙醚提純的過(guò)程,與中醫無(wú)關(guān)。

青蒿素是中國藥學(xué)工作者1971年從菊科植物黃花蒿葉中提取分離到的一種具有過(guò)氧橋的倍半萜內酯類(lèi)化合物。有機研究所和北京中藥所的具體工作人員這期間做了大量反應,確定了青蒿素過(guò)氧的存在,也證明了過(guò)氧是青蒿素抗瘧的活性基團;青蒿素的鈉硼氫還原反應給青蒿素的衍生物的合成提供了可能;青蒿素的堿處理反應為后來(lái)青蒿素的定量分析提出了方法,而這一些貢獻在一份鼓吹中醫對青蒿素研發(fā)的檔案中,都不曾被提起。(生物谷Bioon.com)

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