 英文名稱(chēng)：aspirin 中文名稱(chēng)：阿斯匹林(解熱鎮痛藥)阿司匹林(退熱藥) 中文別名：醋柳酸、乙酰水楊酸、巴米爾、力爽、塞寧、東青等。英文別名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate拉丁名:Aspirin 化學(xué)名稱(chēng)為:2-(乙酰氧基)苯甲酸。其結構式為:C9H8O4分子量:180.16 阿司匹林是歷史悠久的解熱鎮痛藥，它誕生于1899年3月6日。早在1853年夏爾，弗雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與醋酐合成了乙酰水楊酸，但沒(méi)能引起人們的重視；1898年德國化學(xué)家菲霍夫曼又進(jìn)行了合成，并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節炎，療效極好；1899年由德萊塞介紹到臨床，并取名為阿司匹林(Aspirin)。到目前為止，阿司匹林已應用百年，成為醫藥史上三大經(jīng)典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎藥，也是作為比較和評價(jià)其他藥物的標準制劑。 在體內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關(guān)。 臨床上用于預防心腦血管疾病的發(fā)作。 Aspirin, or acetylsalicylic acid (IPA: [??s?tl?sæl??s?l?k ?æs?d]), (acetosal) is a drug in the family of salicylates, often used as an analgesic (to relieve minor aches and pains), antipyretic (to reduce fever), and as an anti-inflammatory. It also has an antiplatelet ("blood-thinning") effect and is used in long-term, low doses to prevent and stop heart attacks and thrombus formation in hypercoaguable states (e.g.in cancer). Low-dose, long-term aspirin use irreversibly blocks the formation of thromboxane A2 in platelets, producing an inhibitory effect on platelet aggregation. This anticoagulant property makes it useful for reducing the incidence of heart attacks. Aspirin produced for this purpose often comes in 75 or 81 mg, dispersible tablets and is sometimes called "junior aspirin" or "baby aspirin." High doses of aspirin are also given immediately after an acute heart attack. These doses may also inhibit the synthesis of prothrombin and may, therefore, produce a second and different anticoagulant effect, but this is not well understood. Its primary, undesirable side-effects, especially in higher doses, are gastrointestinal distress (including ulcers and stomach bleeding) and tinnitus. Another side-effect, due to its anticoagulant properties, is increased bleeding in menstruating women. Because there appears to be a correlation between aspirin and Reye's syndrome in children under the age of about 12, aspirin is no longer used to control flu-like symptoms or the symptoms of chickenpox in minors. Aspirin was the first-discovered member of the class of drugs known as non-steroidal, anti-inflammatory drugs (NSAIDs), not all of which are salicylates, though they all have similar effects and a similar action mechanism. 根據文獻記載，都說(shuō)阿司匹林的發(fā)明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發(fā)明中，起著(zhù)非常重要作用的還有一位猶太化學(xué)家阿圖爾·艾興格林。 阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發(fā)生在1934年至1949年間。1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱(chēng)是他本人發(fā)明了阿司匹林。當時(shí)的德國正處在納粹統治的黑暗時(shí)期，對猶太人的迫害已經(jīng)愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不愿意承認阿司匹林的發(fā)明者有猶太人這個(gè)事實(shí)，于是便將錯就錯把發(fā)明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個(gè)人的頭上，為他們的“大日耳曼民族優(yōu)越論”貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關(guān)進(jìn)了集中營(yíng)。第二次世界大戰結束后，大約在1949年前后，阿圖爾·艾興格林又提出這個(gè)問(wèn)題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。 英國醫學(xué)家、史學(xué)家瓦爾特·斯尼德幾經(jīng)周折獲得德國拜爾公司的特許，查閱了拜耳公司實(shí)驗室的全部檔案，終于以確鑿的事實(shí)恢復了這項發(fā)明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發(fā)明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒(méi)。事實(shí)是在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質(zhì)，但他是在他的上司——知名的化學(xué)家阿圖爾·艾興格林的指導下，并且完全采用艾興格林提出的技術(shù)路線(xiàn)才獲得成功的。
(1)交叉過(guò)敏反應。對本品過(guò)敏時(shí)也可能對另一種水楊酸類(lèi)藥過(guò)敏。但是對本品過(guò)敏者不一定對非乙?；乃畻钏犷?lèi)藥過(guò)敏。 (2)本品易于通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗在前 3個(gè)月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統、內臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類(lèi)也有報道應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外在妊娠后期3個(gè)月長(cháng)期大量應用本品可使妊娠期延長(cháng)，有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠最后 2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長(cháng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過(guò)量應用或濫用增加死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低)的報道，但是應用一般治療劑量尚未發(fā)現上述副作用。 (3)本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服 650mg，5—8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達173—483μg/ml，故長(cháng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應。 (4)老年患者服用本品易出現毒性反應。 (5)小兒患者，尤其是有發(fā)熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)有關(guān)，中國尚不多見(jiàn)。 (6)下列情況應禁用：①有出血癥狀的潰瘍病或其他活動(dòng)性出血時(shí)；②血友病或血小板減少癥。 (7)下列情況時(shí)應慎用：①有哮喘及其他過(guò)敏性反應時(shí)；②潰瘍病或腐蝕性胃炎；③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血)；④痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留)；⑤肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；⑥心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；⑦腎功能衰竭時(shí)可有加重腎臟毒性的危險。 12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合癥,高尿酸血癥,長(cháng)期使用可引起肝損害。妊娠期婦女避免使用。飲酒者服用治療量阿司匹林，會(huì )引起自發(fā)性前房出血，所以創(chuàng )傷性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹產(chǎn)或流產(chǎn)患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的溶血惡化；新生兒、幼兒和老年人似對阿司匹林影響出血特別敏感。治療劑量能使2歲以下兒童發(fā)生代謝性酸中毒、發(fā)熱、過(guò)度換氣及大腦癥狀； ①應與食物同服或用水沖服，以減少對胃腸的刺激；②扁桃體摘除或口腔手術(shù)后7日內應整片吞服，以免嚼碎后接觸傷口，引起損傷；③外科手術(shù)病人，應在術(shù)前 5天停用。以免引起凝血障礙；④用于治療關(guān)節炎時(shí)，劑量應逐漸增加，直到癥狀緩解，達有效血藥濃度(其時(shí)可出現輕度毒性反應如耳鳴、頭痛等，在小兒、老年人或耳聾患者中，這些癥狀不是可靠指標)后開(kāi)始減量；但用量的調整不宜頻繁，一般不超過(guò)每周一次，當然如出現了副作用還應迅速減量；水楊酸類(lèi)藥血藥濃度達穩態(tài)一般需要 7天；⑤有脫水的患者(尤其是小兒)應減少劑量。 長(cháng)期大量用藥時(shí)應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。 一般用于解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長(cháng)期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其是當藥物血濃度＞200μg／ml時(shí)則較易出現副作用。血濃度愈高，副作用愈明顯。 (1)較常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘膜直接刺激引起)等胃腸道反應(發(fā)生率 3—9％)。 (2)較少見(jiàn)或很少見(jiàn)的有(發(fā)生率＜3％)；①胃腸道出血或潰瘍，表現為血性或柏油樣便，胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物，多見(jiàn)于大劑量服藥患者；據報道每天服用 4—6g者有 70％每天出血 3—10ml，有潰瘍形成者出血量可更多，并可引起失血性貧血；服用腸溶片劑很少有胃腸刺激反應；②支氣管痙攣性過(guò)敏反應，表現為呼吸短促、呼吸困難或哮喘、胸悶；③皮膚過(guò)敏反應，表現為皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等；④肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達 250μg／ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復。 (3)逾量或中毒表現：①輕度，即水楊酸反應(salicylism)，多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)、視力障礙等；②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難、無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。 可引起胃腸道刺激,出血或不適,溶血性貧血,干擾血小板功能,血管神經(jīng)性水腫,皮疹,哮喘,劑量過(guò)大有頭暈,耳鳴,出汗,惡心,嘔吐,精神失?；蝈e亂,過(guò)度換氣,神志不清,心源性虛脫,呼吸困難。 12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合癥,高尿酸血癥,長(cháng)期使用可引起肝損害。 (1)與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時(shí)療效并不加強，而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長(cháng)期大量同用有引起腎臟病變的可能。 (2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙，引起出血的危險。 (3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。 (4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(cháng)期大量應用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。 (5)尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。 (6)糖皮質(zhì)激素(簡(jiǎn)稱(chēng)激素)可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應增加本品的劑量。本品與激素長(cháng)期同用，尤其是大量應用時(shí)，當激素減量或停藥時(shí)可出現水楊酸反應(salicylism)，甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險。 (7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與大量本品同用而加強、加速。 (8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應增加。 (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時(shí)應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度＞50μg／ml時(shí)降低即明顯，＞100—150μg／ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。 它與其他非激素類(lèi)消炎藥或糖激素類(lèi)合用，有加強對胃的刺激作用。激素有一些降低水楊酸濃度的作用，二者合用后如停用激素，則血中水楊酸濃度升高而中毒。它有加強甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降壓作用。用碳酸酐酶抑制劑治療青光眼時(shí)，阿司匹林可促使發(fā)生代謝性酸中毒。乙醇可加強阿司匹林所致的出血時(shí)間延長(cháng)及胃出血。它不能與抗凝藥物合用。
①在預防瓣腦性心臟病發(fā)生全身性動(dòng)脈栓塞方面，單獨應用阿司匹林無(wú)效，但與雙嘧達莫合用，可加強小劑量雙嘧達莫的效果。②避免和糖皮質(zhì)激素合用；避免與香豆素類(lèi)抗凝藥、降血糖藥氨甲蝶呤、巴比妥類(lèi)、苯胺類(lèi)等合用。③飯后服。Aspirin or acetylsalicylic acid (acetosal) is a drug in the family of salicylates, often used as an analgesic (against minor pains and aches), antipyretic (against fever), and anti-inflammatory. It has also an anticoagulant (“blood-thinning”) effect and is used in long-term low-doses to prevent heart attacks. Low-dose long-term aspirin irreversibly blocks the formation of thromboxane A2 in platelets, producing an inhibitory effect on platelet aggregation, and this blood-thinning property makes it useful for reducing the incidence of heart attacks. Aspirin produced for this purpose often comes in 75 or 81 mg dispersible tablets and is sometimes called “Junior aspirin” or “Baby aspirin.” High doses of aspirin are also given immediately after an acute heart attack. These doses may also inhibit the synthesis of prothrombin and may therefore produce a second and different anticoagulant effect. Several hundred fatal overdoses of aspirin occur annually, but the vast majority of its uses are beneficial. Its primary undesirable side effects, especially in stronger doses, are gastrointestinal distress (including ulcers and stomach bleeding) and tinnitus. Another side effect, due to its anticoagulant properties, is increased bleeding in menstruating women. Because there appears to be a connection between aspirin and Reye's syndrome, aspirin is no longer used to control flu-like symptoms in minors.[1] Aspirin was the first discovered member of the class of drugs known as non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), not all of which are salicylates, though they all have similar effects and a similar action mechanism. 美國胸科醫師學(xué)會(huì )抗栓和溶栓治療學(xué)會(huì )（ACCP）的循證指南指出，使用阿司匹林預防心肌梗死、腦卒中和血管性死亡，患者應根據病情，使用最佳劑量?！ 〈罅康呐R床試驗顯示，對大部分病人來(lái)說(shuō)，包括慢性穩定性或不穩定心絞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低發(fā)生急性心肌梗死和死亡的危險。這一劑量也可降低一過(guò)性腦缺血發(fā)作患者腦卒中和死亡的發(fā)生率。歐洲一項腦卒中預防研究顯示，既往有一過(guò)性腦缺血發(fā)作和腦卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低腦卒中或死亡的危險。臨床實(shí)踐證明，患者即使服用比表中劑量更高的阿司匹林，療效不會(huì )進(jìn)一步增加，但副作用的發(fā)生卻大大增加。因此在治療各種血栓性疾病中，患者應該使用最小的有效劑量，亦即長(cháng)期應用50—160mg/日，以達到最大療效，而毒副作用則減至最小，這才是患者服用阿司匹林的最佳劑量?！?/p> 美國宣稱(chēng)“阿司匹林”可致命 止痛藥危險 FDA貼標簽 專(zhuān)家稱(chēng)，市民購買(mǎi)須看清說(shuō)明。不宜長(cháng)期服用，有過(guò)敏反應者應小劑量嘗試服用。 美國醫療健康部門(mén)官員宣布，他們將對患者私自購買(mǎi)止痛片的行為提出更嚴重的警告。因為消費者通過(guò)這種方式購買(mǎi)的止痛片，例如阿司匹林、布洛芬以及退熱凈等藥物，服用后可能對身體產(chǎn)生很大損害。 阿司匹林等藥物可致命 退熱凈導致肝臟損傷，而阿司匹林和另一種叫做其他非甾體消炎藥(NSAIDs)產(chǎn)品則有可能導致胃出血。雖然這些情況只會(huì )發(fā)生在一小部分人群身上，但一旦發(fā)生都是致命的。 美國食品與藥物管理局(FDA)今晨再次發(fā)出鄭重警告，在藥物外包裝的顯著(zhù)位置應標注相關(guān)提示，希望借此減少因此出現的不良藥物反應。 購買(mǎi)止痛片應遵醫囑 在美國，每年都有數千萬(wàn)人不通過(guò)醫生而自己直接購買(mǎi)止痛片，大多數情況下，患者按照說(shuō)明書(shū)服用止痛片不會(huì )產(chǎn)生危險。但讓專(zhuān)家擔憂(yōu)的是，使用這些藥品的患者根本沒(méi)意識到自己已經(jīng)屬于濫用藥物，而且沒(méi)有意識到藥物與其他物品混合時(shí)所可能產(chǎn)生的危險。 一個(gè)被廣泛使用的例子是，此前研究證明，每年有16500例死亡與服用其他非甾體消炎藥(NSAIDs)有關(guān)。60歲以上的人服用NSAIDs導致胃出血的可能性很高。 所以，FDA一直以來(lái)都要求在藥物外包裝的顯著(zhù)位置標注相關(guān)提示，以此提醒患者注意。 阿司匹林胃腸道不良反應明顯 友誼醫院藥劑科主任王汝龍教授今晨表示，目前市場(chǎng)上出售的，市民能購買(mǎi)到的作為非處方藥的止痛藥均在說(shuō)明書(shū)上有標示，如“胃功能不全者慎用”和“會(huì )引起胃部不適”等，所以有此類(lèi)病的患者就不應該服用此類(lèi)藥物，避免加重身體不適。 患者應選擇對乙酰氨基酚類(lèi)止痛藥，這類(lèi)藥物對胃刺激較小，但也不宜長(cháng)期服用，否則易對肝有損傷。 專(zhuān)家提醒：應小劑量嘗試服用。 解放軍302醫院藥學(xué)部副主任魏振滿(mǎn)今晨介紹，解熱鎮痛藥的作用機理本身對人的肝、胃等器官有損傷，不良反應的發(fā)生一方面與用藥劑量有關(guān)，另一方面與患者的體質(zhì)有關(guān)。 這類(lèi)鎮痛藥品中，不少都屬于非處方藥，一般在藥店即可買(mǎi)到，患者應認識到，濫用藥品會(huì )產(chǎn)生不良后果，購買(mǎi)后應 嚴格按照說(shuō)明書(shū)要求服用，對藥品有過(guò)敏反應者，應先以小劑量嘗試服用，循序漸進(jìn)，或遵醫囑。與阿司匹林共同服用可能導致胃出血而致命的非甾體抗炎藥【什么叫非甾體抗炎藥？】是一類(lèi)不含有甾體結構的抗炎藥，nsaids自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來(lái)已有百余種上千個(gè)品牌上市，這類(lèi)藥物包括阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來(lái)昔布等，該類(lèi)藥物具有抗炎、抗風(fēng)濕、止痛、退熱和抗凝血等作用，在臨床上廣泛用于骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、多種發(fā)熱和各種疼痛癥狀的緩解。目前nsaids是全球使用最多的藥物種類(lèi)之一。全世界大約每天有3000萬(wàn)人在使用。隨著(zhù)nsaids使用的增多，這類(lèi)藥物的安全使用問(wèn)題也越來(lái)越受到臨床醫師、藥師、患者、社會(huì )和政府的關(guān)注。特別是默沙東公司于2004年10月宣布主動(dòng)從全球市場(chǎng)撤回萬(wàn)絡(luò )（羅非昔布）；最近美國食品藥品監督管理局（fda）認為nsaids存在潛在的心血管和消化道出血風(fēng)險，要求這些藥品生產(chǎn)廠(chǎng)家在其說(shuō)明書(shū)中提出警示，這使nsaids的安全用藥成為目前全球醫藥界的熱點(diǎn)問(wèn)題。 nsaids的藥理作用機制主要是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶，減少炎性介質(zhì)前列腺素的生成，產(chǎn)生抗炎、鎮痛、解熱的作用⊥其他任何藥物一樣，nsaids在發(fā)揮治療效果的同時(shí)，也會(huì )產(chǎn)生一些與用藥目的無(wú)關(guān)的有害反應，即藥物不良反應。nsaids的不良反應主要表現在以下多個(gè)方面。 （1）胃腸道不良反應可出現上腹不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣、食欲減退等消化不良癥狀。長(cháng)期口服非甾體抗炎藥的患者中，大約有10％～25％的病人發(fā)生消化性潰瘍，其中有小于1％的患者出現嚴重的并發(fā)癥如出血或穿孔。（2）肝臟不良反應在治療劑量下，能導致10％的患者出現肝臟輕度受損的生化異常，但谷丙轉氨酶明顯升高的發(fā)生率低于2％。 （3）神經(jīng)系統不良反應可出現頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺(jué)異常、麻木等。有些癥狀不常見(jiàn)，如多動(dòng)、興奮、幻覺(jué)、震顫等，發(fā)生率一般小于5％。 （4）泌尿系統不良反應可引起尿蛋白、管型，尿中可出現紅、白細胞等，嚴重者可引起間質(zhì)性腎炎。在一項多中心的臨床研究中，長(cháng)期口服nsaids的患者腎臟疾病發(fā)生的風(fēng)險率是普通人群的2.1倍。 （5）血液系統不良反應部分nsaids可引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。 （6）過(guò)敏反應特異體質(zhì)者可出現皮疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等過(guò)敏反應。（7）心血管系統不良反應有研究發(fā)現，nsaids能明顯干擾血壓，使平均動(dòng)脈壓上升。另有報道，服用羅非昔布18個(gè)月后，患者發(fā)生心血管事件（如心臟病發(fā)作和中風(fēng)）的相對危險性增加了。 （8）妊娠期的不良反應nsaids被認為是誘發(fā)妊娠期急性脂肪肝的潛在因素；孕婦服用阿司匹林可導致產(chǎn)前、產(chǎn)后和分娩時(shí)出血；吲哚美辛可能會(huì )引起某些胎兒短肢畸形、陰莖發(fā)育不全。 nsaids雖然可以引起上述諸多的不良反應，但絕大多數患者在短期服用該類(lèi)藥物時(shí)出現的不良反應較輕微，能耐受，而且停藥后不良反應即可消失，不會(huì )對該類(lèi)藥物發(fā)揮療效產(chǎn)生影響?，F在已有許多nsaids的品種作為非處方藥（otc）使用，患者不需要憑醫師的處方就可以直接在藥店里購買(mǎi)到otc品種。因此，有必要提醒患者重視nsaids的安全使用、了解nsaids的安全使用知識。 在實(shí)際使用nsaids時(shí)，應從以下幾個(gè)方面防范藥物不良反應。 （1）盡量避免不必要的大劑量、長(cháng)期應用nsaids。需要長(cháng)期用藥時(shí)，應在醫師或藥師指導下使用，用藥過(guò)程中注意監測可能出現的各系統、器官和組織的損害。在使用otc品種時(shí)，應該仔細閱讀藥物說(shuō)明書(shū)，嚴格按照藥品說(shuō)明書(shū)的使用劑量和療程用藥。 （2）下列情況應禁服或慎服nsaids活動(dòng)性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者，對阿司匹林或其他nsaids過(guò)敏者，肝功能不全者，腎功能不全者，嚴重高血壓和充血性心力衰竭病人，血細胞減少者，妊娠和哺乳期婦女。 （3）用藥過(guò)程中如出現可疑不良反應時(shí)應立即停藥，咨詢(xún)醫師或藥師后決定是否繼續用藥，必要時(shí)對不良反應給予合適的處理。 （4）用藥期間不宜飲酒，否則會(huì )加重對胃腸道黏膜的刺激。不宜與抗凝藥（如華法林）合用，因為可能增加出血的危險。 （5）不宜同時(shí)使用兩種或兩種以上的nsaids，因為會(huì )導致不良反應的疊加。特別注意一藥多名，同一種化學(xué)成分的藥物可能以不同的商品名出現，避免重復用藥。如對乙酰氨基酚又稱(chēng)為撲熱息痛，商品名有百服寧、泰諾林、必理通等；雙氯芬酸又稱(chēng)為雙氯滅痛，商品名有英太青、扶他林、戴芬、奧貝等。 （6）不能盲目地認為nsaids中新藥、進(jìn)口藥、價(jià)格高的品種就不存在安全隱患。nsaids不斷有新品種上市，新品種往往是進(jìn)口藥，而且價(jià)格昂貴，但同樣存在一些潛在的危險。默沙東公司于2004年10月宣布主動(dòng)從全球市場(chǎng)撤回萬(wàn)絡(luò )（羅非昔布）就是一個(gè)很好的實(shí)例。 （7）面臨nsaids的安全用藥這一熱點(diǎn)問(wèn)題，患者不必過(guò)于擔心nsaids增加心血管不良事件和胃腸道出血的風(fēng)險。我國有關(guān)nsaids的不良反應病例報告和文獻資源中，涉及消化系統、心血管系統、血液系統、中樞神經(jīng)系統等多方面的不良反應，其中心血管事件和胃腸道出血的病例報告所占比例很小。因此，并不是所有使用過(guò)nsaids的患者，一定會(huì )有心血管事件和胃腸道出血的危險。 總之，只有醫師、藥師、患者和社會(huì )共同關(guān)注安全用藥問(wèn)題，堅持合理用藥，盡量避免和減少藥物不良反應的桅，才會(huì )真正地筑起一道安全用藥的屏障。 |
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