【藥品名稱(chēng)】
阿加曲班注射液
【藥品通用名】
阿加曲班
【商品名】
諾保思泰
【英文名】
Argatroban Injection
【拼音名】
Ajiaquban Zhusheye
【藥品批準文號】
注冊證號H20050324
【生產(chǎn)企業(yè)】
日本三菱制藥株式會(huì )社(Mitsubishi Pharma Corporation, Kashima Plant)【性狀】
本品為略帶粘稠的無(wú)色或微黃色的澄明液體。
【功能主治/適應癥】
用于發(fā)病48小時(shí)內的缺血性腦梗死急性期病人的神經(jīng)癥狀（運動(dòng)麻痹）、日?；顒?dòng)（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。
【用法用量】
通常對成人在開(kāi)始的2日內1日6支（阿加曲班 60mg）以適當量的輸液稀釋?zhuān)?jīng)24小時(shí)持續靜脈滴注。其后的5日中1日2支（阿加曲班 20mg），以適當量的輸液稀釋?zhuān)咳赵缤砀?次，每次1支（阿加曲班 10mg），1次以3小時(shí)靜脈滴注?？筛鶕挲g、癥狀適當增減。請在醫生指導下進(jìn)行。
【不良反應】
1．出血性腦梗塞,有時(shí)會(huì )出現出血性腦梗塞的癥狀，所以要進(jìn)行密切觀(guān)察，一旦發(fā)現異常情況應終止給藥，進(jìn)行適當的處理。2．腦出血、消化道出血,可能有腦出血、消化道出血出現，所以要進(jìn)行密切觀(guān)察，一旦發(fā)現異常情況應終止給藥，進(jìn)行適當的處理。3．休克、過(guò)敏性休克,可能有休克、過(guò)敏性休克（蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等）出現，所以要進(jìn)行密切觀(guān)察，一旦發(fā)現異常情況應終止給藥，進(jìn)行適當的處理。
【禁忌】
以下患者禁用本品：1. 出血的患者,顱內出血、出血性腦梗塞、血小板減少性紫癜、由于血管功能異常導致的出血傾向，血友病及其他凝血障礙、月經(jīng)期間、手術(shù)期間、消化道出血、尿路出血、咯血、流產(chǎn)分娩后等伴生殖器官出血的孕產(chǎn)婦等。2．腦栓塞或有可能患腦栓塞癥的患者。3.伴有嚴重意識障礙的嚴重梗塞患者。4.對本品成分過(guò)敏的患者。
【注意事項】
1. 下列患者慎用：1）有出血可能的患者。消化道潰瘍、內臟腫瘤、消化道憩室炎、大腸炎、亞急性感染性心內膜炎、有腦出血既往史的患者，血小板減少的患者，重癥高血壓病和嚴重糖尿病患者。2）正在使用抗凝劑、具有抑制血小板聚集作用的抑制劑、溶栓劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶抑制劑的患者。3）嚴重肝功能障礙患者。2. 重要注意事項:1）應用本品過(guò)程中，應嚴格進(jìn)行出凝血功能的監測、CT檢查及充分臨床觀(guān)察，有出血時(shí)，應立即終止給藥。2）在必須與抗凝劑、血小板聚集抑制劑、溶栓劑等合用時(shí)，需十分謹慎，注意減少劑量，并進(jìn)行嚴密的臨床監測（出血癥狀）。
【婦女用藥】
(1)因關(guān)于妊娠中給藥的安全性尚未確立，所以孕婦或有可能懷孕的婦女不宜使用。(2)在動(dòng)物實(shí)驗(大鼠)因有轉移至乳汁中的報告，所以對哺乳中的婦女給予本品時(shí)應停止哺乳。
【兒童用藥】
對小兒等的安全性尚未確立（無(wú)用藥經(jīng)驗）。
【老年用藥】
一般高齡者，因生理功能降低，應注意減量。
【關(guān)聯(lián)病癥】
缺血性腦梗死 運動(dòng)麻痹達貝®－阿加曲班
產(chǎn)品信息
規格： 20ml:10mg
安瓿包裝。（1）每支20ml，每盒2支。（2）每支20ml，每盒10支。安瓿瓶外為棕色PVC盒。
價(jià)格：
品質(zhì)： “十五”國家863計劃項目；國家火炬計劃項目；二類(lèi)新藥；國家重點(diǎn)新產(chǎn)品；國內獨家。
生產(chǎn)廠(chǎng)家： 天津藥物研究院藥業(yè)有限責任公司
產(chǎn)品說(shuō)明： 阿加曲班具有以下優(yōu)點(diǎn)：
◎直接凝血酶抑制劑，對凝血酶具有高度的親和性，選擇性抑制凝血酶。
◎分子量小，不但滅活血液相游離狀態(tài)的凝血酶，而且還能進(jìn)入到血栓內部，直接滅活已經(jīng)與纖維蛋白結合的凝血栓。
◎與凝血酶結合的速度非?？?，而且是一種完全可逆的過(guò)程。起效快，停藥后很快恢復的特點(diǎn)使得阿加曲班即便過(guò)量也很快自然恢復凝血功能。
◎作用不依賴(lài)于體內的抗凝血酶，極低濃度時(shí)即可抑制由凝血酶所致的纖維蛋白形成和血小板聚集。
◎促進(jìn)纖溶的作用，能協(xié)同增強體內組織型纖溶酶原激活物(t-PA)的活性，激活纖溶酶，降解纖維蛋白，溶解血栓。
◎對進(jìn)展性、皮質(zhì)性腦血栓療效顯著(zhù)，對意識障礙、智能障礙和神經(jīng)功能惡化改善明顯，能減少卒中后遺癥。
◎治療劑量下對血小板功能無(wú)影響，不導致血小板減少癥。
◎具有良好的劑量-反應關(guān)系，劑量反應曲線(xiàn)呈線(xiàn)性，抗凝水平與凝血指標（APTT、ACT）的相關(guān)性良好，容易控制或者滴定藥物抗凝的水平，效果和安全性可以預測。
◎藥物代謝好，體內無(wú)蓄積，副作用少，出血危險性低，重復注射耐受性好，尤其適用于腎功能損害的老年患者。
◎化學(xué)合成藥，無(wú)免疫原性，與肝素抗體沒(méi)有任何交叉反應，不產(chǎn)生任何中和或者非中和抗體，效價(jià)恒定。
阿加曲班與臨床治療腦卒中的代表藥的比較優(yōu)勢：
1.組織纖維蛋白溶酶原激活劑(t－PA)
目前臨床上應用最普遍的溶栓藥是組織纖維蛋白溶酶原激活劑(t－PA)，但美國和歐洲的多中心研究表明，必須在卒中發(fā)生后3小時(shí)內用藥才能達到最好的療效，大規模臨床試驗表明，療效不肯定，出血危險性也相應大些。與之相比阿加曲班可在腦血栓急性期48小時(shí)內用藥，治療有效率高，副反應發(fā)生率低。t－PA為國外藥品，每支售價(jià)極高，非普通人所能接受。
2.肝素
肝素是間接凝血酶抑制劑，具有抗凝血酶依賴(lài)性，在體內抗凝血酶III（AT-III）缺乏時(shí)療效受到影響。不能滅活結合于纖維蛋白的凝血酶，只能滅活游離液相的凝血酶。肝素的劑量反應曲線(xiàn)為非線(xiàn)性，抗凝效果無(wú)法預測，同一劑量的肝素在不同的個(gè)體或者同一個(gè)體的不同時(shí)刻在體內達到的抗栓水平都不一樣，必須嚴密監測凝血指標（APTT），以保證抗凝的效果和安全性。由于分子量大，肝素干擾血小板功能，導致出血的風(fēng)險增加。體內存在肝素的天然滅活劑血小板第4因子（PF4），針對肝素和PF4的抗體是導致免疫性血小板減少（HIT）的主要機制。長(cháng)期使用肝素可以導致骨質(zhì)疏松。由于肝素藥物從肝臟排除，腎功能不全時(shí)需要減量。單獨肝素短期應用，停藥后容易出現缺血事件的增加。另外，有研究顯示，臨床常規監測肝素的凝血指標（APTT）與肝素的實(shí)際抗栓效果相關(guān)性并不好。
3.奧扎格雷鈉
奧扎格雷鈉為血栓素合成酶抑制劑，抑制血小板聚集。國內由北京天壇醫院、北京友誼醫院、天津醫科大學(xué)總醫院和浙江大學(xué)醫學(xué)院等單位合作，對達貝（阿加曲班）與奧扎格雷鈉治療急性腦梗塞的有效性和安全性進(jìn)行了多中心的對比臨床研究。研究結果顯示，對于發(fā)病三日內的急性腦梗塞病人，達貝（阿加曲班）治療后的臨床神經(jīng)功能缺損程度與日常生活能力均明顯優(yōu)于治療前，有效率為86.15%，而奧扎格雷鈉為80.95%。達貝（阿加曲班）不良反應發(fā)生率低，未觀(guān)察到出血性腦梗塞、胃腸道出血、腦出血、其他部位出血等不良反應。
總之，阿加曲班是一種活性強、高度選擇性的直接凝血酶抑制劑，具有起效迅速、療效顯著(zhù)、副作用小、安全性高的優(yōu)點(diǎn)。阿加曲班的問(wèn)世為急性缺血性腦卒中的治療提供了一種新的臨床方案，其在癥狀改善及總有效率方面表現突出，安全性與高效性為廣大腦卒中病人帶來(lái)了希望。
適應癥： ●急性缺血性腦卒中
●外周動(dòng)脈閉塞癥
●心肌梗死溶栓后治療
●肝素誘發(fā)的血小板減少癥及血栓綜合癥
●血管外科手術(shù)術(shù)中術(shù)后抗凝
●體外循環(huán)
●血液透析
●介入治療術(shù)中
【商品名稱(chēng)】
阿加曲班注射液
【產(chǎn)品類(lèi)型】
西藥產(chǎn)品,老年病用藥,
【生產(chǎn)廠(chǎng)商】
無(wú)
【批準文號】
國藥
【劑 型】
注射劑
【成 分】
【規 格】
20ml:10mg
【用法用量】
【產(chǎn)品性能】
1“十五”國家863項目國家重點(diǎn)新產(chǎn)品治療缺血性腦卒中的新藥促進(jìn)纖溶作用，進(jìn)而降解纖維蛋白，溶解血栓 ,對進(jìn)展性腦卒中療效顯著(zhù)，對意識障礙、智能障礙和神經(jīng)癥狀改善明顯，減少卒中后遺癥。
2化學(xué)合成藥，不引起變態(tài)反應，出血危險小。
3起效迅速、代謝快、體內無(wú)蓄積、副作用小。
4重復注射耐受性好，不必增加劑量。
5腎功能損害患者無(wú)需調整劑量。
【產(chǎn)品說(shuō)明】
暫無(wú)
達貝—阿加曲班注射液（國內獨家 - 藥品信息藥品名稱(chēng)：
達貝—阿加曲班注射液（國內獨家招商單位：天津普瑞思醫藥貿易發(fā)展有限公司
招商區域：安徽、江蘇、甘肅、陜西、吉林、寧夏、青海、河南、山西、內蒙古、江西、浙江、海南、重慶、云南、貴州、上
藥品類(lèi)別：西藥產(chǎn)品 神經(jīng)系統用藥
藥品類(lèi)型：不詳
藥品功效：產(chǎn)品特點(diǎn)：
“十五”國家863項目 國家重點(diǎn)新產(chǎn)品 治療缺血性腦卒中的新藥
@ 促進(jìn)纖溶作用，進(jìn)而降解纖維蛋白，溶解血栓。
@ 對進(jìn)展性腦卒中療效顯著(zhù)，對意識障礙、智能障礙和神經(jīng)癥狀改善明顯，減少卒中后遺癥。
@ 化學(xué)合成藥，不引起變態(tài)反應，出血危險小。
@ 起效迅速、代謝快、體內無(wú)蓄積、副作用小。
@ 重復注射耐受性好，不必增加劑量。
@ 腎功能損害患者無(wú)需調整劑量。
臨床適用于：
@ 急性缺血性腦卒中
@ 慢性周?chē)鷦?dòng)脈閉塞癥
@ 心肌梗死溶栓的輔助治療
@ 肝素誘發(fā)的血小板減少癥及血栓綜合癥
