作者:暨南大學(xué)附屬廣州紅十字會(huì )醫院 主管藥師 趙展鵬
2022年10月8日,全球首創(chuàng )第一個(gè)葡萄糖激酶激活劑(GKA)類(lèi)藥物多格列艾汀片(華堂寧),由國家藥品監督管理局(NMPA)批準上市。用于改善成人2型糖尿?。═2DM)患者的血糖控制。多格列艾汀作用機制怎樣?能為臨床治療帶來(lái)怎樣的改善?下面讓我們一起了解一下:

多格列艾汀片為葡萄糖激酶( GK)全激活劑類(lèi)藥物,作用于胰島腸道內分泌細胞以及肝勝等葡萄糖儲存與輸出器官中的葡萄糖激酶靶點(diǎn),改善2型糖尿病患者受損的葡萄糖刺激的胰島素和GLP-1分泌,進(jìn)而改善B細胞功能,減低胰島素抵抗從而改善2型糖尿病患者血糖穩態(tài)失調,具有重塑血糖平衡生理調節的作用機制。見(jiàn)下圖。

在維持“血糖穩態(tài)”的過(guò)程中,GK(葡萄糖激酶)是細胞內葡萄糖代謝的第一步。對調節血糖高與低起到關(guān)鍵作用,主要分布在肝臟、胰島、腸道等核心調糖靶器官中。
多格列艾汀可單藥使用,但在單獨使用鹽酸二甲雙肌血糖控制不佳時(shí),本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,配合飲食和運動(dòng)改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。從降糖機制看,二甲雙胍提高周?chē)M織對胰島素的敏感性、改善胰島素抵抗、抑制肝糖輸出,多格列艾汀則可以增強提升人體自身調糖能力,具體包括促進(jìn)肝糖原合成、適時(shí)分泌胰島素、促進(jìn)腸道GLP-1分泌等,兩者有重合的部分。但其具體通路并不同,所以?xún)烧呗?lián)合可實(shí)現機制互補,更全面覆蓋T2DM復雜的多重機制。
Q1:這是一個(gè)新藥,它的價(jià)格會(huì )不會(huì )很貴???
貴。多格列艾汀片售價(jià)為420元/盒,一盒28片,一天2片,可供患者服用兩周,一個(gè)月的藥費為800多元。由于是一個(gè)全新領(lǐng)域的降糖藥,因此對比已經(jīng)進(jìn)入國家醫保談判的傳統降糖藥價(jià)格更高,不過(guò)明年該藥有望進(jìn)入國家醫保談判,希望能給糖尿病患者多一個(gè)用藥上的選擇。
Q2:對比其他類(lèi)的降糖藥有沒(méi)有什么其他的優(yōu)勢???
研究表明,多格列艾汀有改善及恢復胰島β細胞的功能,即早期2型糖尿病患者有望通過(guò)服用該藥把糖尿病治愈,達到停藥的效果,擺脫大眾對降糖藥“一吃就要吃一輩子”的擔憂(yōu)掃除。多格列艾汀單藥治療有望稱(chēng)為一款無(wú)需調整劑量應用于糖尿病腎病的口服降糖藥。
審稿:暨南大學(xué)附屬廣州紅十字會(huì )醫院 主任藥師 傅永錦
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