氨茶堿有哪些藥效？它與茶堿有何不同？慢阻...
氨茶堿有哪些藥效？它與茶堿有何不同？慢阻肺患者可以長(cháng)期服用氨茶堿嗎？
氨茶堿應用于臨床已有幾十年的歷史，曾經(jīng)是治療支氣管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的一線(xiàn)用藥，但是由于隨著(zhù)布地奈德、氟替卡松、倍氯米松等吸入糖皮質(zhì)激素和沙丁胺醇、特布他林、福莫特羅、沙美特羅等β2受體激動(dòng)劑在臨床上廣泛使用，以及氨茶堿不良反應多、安全范圍窄等缺點(diǎn)，其臨床地位在逐漸降低，但在我國基層醫療機構，氨茶堿仍然使用廣泛。
氨茶堿的藥效主要包括：
?1.磷酸二酯酶抑制劑：氨茶堿通過(guò)抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌細胞內的環(huán)腺苷酸濃度，發(fā)揮舒張支氣管平滑肌和抑制氣道炎癥作用。
2.抑制炎癥介質(zhì)：氨茶堿可促進(jìn)白介素-10釋放，具有廣泛抗炎作用，可減少哮喘和慢阻肺患者氣道分泌物產(chǎn)生。此外，氨茶堿還可抑制α-腫瘤壞死因子的活性，抑制巨噬細胞、粒細胞、前列腺素等炎癥細胞和細胞因子對血管平滑肌的作用，降低哮喘患者的氣道高反應性。氨茶堿還可誘導嗜酸性粒細胞和中性粒細胞的凋亡，減輕氣道慢性炎癥。
3.拮抗腺苷受體：腺苷可以誘導肥大細胞釋放組胺和白三烯等過(guò)敏介質(zhì)，導致哮喘患者氣道收縮，氨茶堿通過(guò)拮抗腺苷受體，增強呼吸肌力量和氣道纖毛清除功能，抑制氣道收縮。
4.增強糖皮質(zhì)激素抗炎作用：氨茶堿直接抑制磷酸肌醇激酶活性，有助于增強糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。此外，氨茶堿還可激活組蛋白去乙?；?，顯著(zhù)增強糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，保持糖皮質(zhì)激素的反應性。
5.鈣離子通道阻滯作用：氨茶堿可能通過(guò)阻滯鈣通道，干擾鈣離子跨膜轉運進(jìn)入氣道平滑肌細胞內，影響細胞外的鈣內流，發(fā)揮氣道平滑肌舒張作用。
利尿作用：氨茶堿具有利尿作用， 能增加腎臟血流灌注，預防腎缺血引起的急性腎損傷。
6.刺激內源性?xún)翰璺影丰尫牛喊辈鑹A可促進(jìn)內源性?xún)翰璺影返尼尫?，使血中腎上腺素、去甲腎上腺素含量增加，增強膈肌收縮力。
茶堿和氨茶堿都屬于茶堿類(lèi)平喘藥，它們的不同主要在于：
1.藥理作用：茶堿脂溶性較強，口服吸收速度較慢，影響藥效發(fā)揮，氨茶堿是茶堿與乙二胺的復鹽，乙二胺使其水溶性顯著(zhù)增強，氨茶堿的溶解度比茶堿高將近20倍，口服吸收迅速，藥理作用明顯增強。
2.適應癥：茶堿多為緩控釋劑型，如茶堿緩釋片或茶堿控釋膠囊，適用于支氣管哮喘和慢阻肺的控制性治療，可以長(cháng)期服用，但不宜單獨使用，常與孟魯司特鈉、布地奈德福莫特羅、沙美特羅氟替卡松、噻托溴銨等控制性藥物聯(lián)合應用，茶堿緩控釋制劑起效較慢，不宜用于支氣管哮喘和慢阻肺的急性發(fā)作。氨茶堿水溶性強，吸收快、起效快，靜脈給藥可用于支氣管哮喘和慢阻肺急性發(fā)作。
3.不良反應：茶堿和氨茶堿常見(jiàn)惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠、心動(dòng)過(guò)速、血壓降低、多尿等不良反應，氨茶堿水溶性強，堿性強，吸收快，局部刺激性大，惡心、嘔吐、胃部不適等胃腸道不良反應發(fā)生率較高。
慢阻肺即慢性阻塞性肺疾病，是一種以持續性氣流受限和呼吸道癥狀為特征的可以防治的慢性疾病，氣流受限和呼吸道癥狀多呈進(jìn)行性發(fā)展，與氣道和肺組織出現異常慢性炎癥反應有關(guān)，其原因是香煙煙霧等有害氣體或有害顆粒的暴露。慢阻肺是呼吸系統的常見(jiàn)病和多發(fā)病，起病較慢，病程較長(cháng)，發(fā)病率和死亡率居高不下，常見(jiàn)慢性咳嗽、咳痰、喘息、胸悶、氣短或呼吸困難等癥狀，如不加以控制可能會(huì )引發(fā)慢性呼吸衰竭、自發(fā)性氣胸或慢性肺源性心臟病等并發(fā)癥，對患者的生活、學(xué)習和工作造成嚴重影響，甚至可危及生命。
氨茶堿是一個(gè)經(jīng)典老藥，其療效確切，價(jià)格低廉，但是其“治療窗”比較窄，也就是說(shuō)治療劑量與中毒劑量非常接近，而且存在較大個(gè)體差異，使用不當很容易發(fā)生不良反應，主要包括惡心、嘔吐、心律失常、多尿、低血壓等，甚至有可能引起茶堿中毒，導致死亡，有條件的患者應在用藥期間監測茶堿的血藥濃度，此外，有研究證實(shí)，氨茶堿的療效并不優(yōu)于沙丁胺醇、特布他林、異丙托溴銨、福莫特羅等支氣管擴張劑，鑒于上述藥物的安全性更好，因此，目前氨茶堿已不是治療慢阻肺的首選藥物，只能作為上述支氣管擴張劑的替代藥物，應避免長(cháng)期服用。
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