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呼吸喹諾酮類(lèi)知多少?

來(lái)源:藥評中心 作者:郟亭亭 安徽省舒城縣人民醫院臨床藥學(xué)室

什么是呼吸喹諾酮?

某些喹諾酮類(lèi)藥物有更強的針對呼吸道感染主要病原菌(肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等需氧革蘭陽(yáng)性菌)的作用,且增強了對支原體、衣原體以及軍團菌的抗菌活性;在肺組織濃度顯著(zhù)高于其在血清中的濃度,具有更優(yōu)異的AUC/MIC或Cmax/MIC 參數,更適用于社區獲得性肺炎、急性鼻竇炎或中耳炎,稱(chēng)之為呼吸喹諾酮類(lèi)。

社區獲得性肺炎指南推薦3種呼吸喹諾酮類(lèi)藥:左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星,而吉米沙星尚未在國內上市。下面從以下幾個(gè)方面來(lái)了解左氧氟沙星、莫西沙星有何異同。

一、藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

喹諾酮類(lèi)抗菌藥物,作用于細菌拓撲異構酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和(或)拓撲異構酶Ⅳ,抑制細菌DNA的合成和復制。

喹諾酮類(lèi)抗菌藥物均為濃度依賴(lài)型抗菌藥物。左氧氟沙星和莫西沙星推薦一日1次給藥。

二.抗菌譜及特殊人群用藥

兒童用藥:

喹諾酮類(lèi)抗菌藥物可引起關(guān)節和軟骨損傷,18歲以下兒童禁用。

廣東省藥學(xué)會(huì )2017版《喹諾酮類(lèi)抗菌藥物在兒童應用中的專(zhuān)家共識》指出:喹諾酮類(lèi)抗菌藥物只用于危及生命的急癥感染(如鼠疫、吸入性炭疽),以及其他藥物治療無(wú)效或對其他藥物嚴重過(guò)敏者,且藥敏結果顯示對喹諾酮類(lèi)敏感的重癥感染。

當然,需要通過(guò)醫院藥事管理及藥物治療學(xué)委員會(huì )及倫理委員會(huì )審批備案和患者及家屬的知情同意。

三、用藥監護

不良反應相似,用藥監護基本相同。

1、常見(jiàn)胃腸道反應,如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛等。如果是口服制劑,因一般食物不影響吸收,故建議飯后服用以減輕胃腸道反應;但同時(shí)服用含鎂、鋁的抗酸藥或含鐵、鋅的維生素制劑,因其影響喹諾酮類(lèi)藥物吸收,故建議使用這些藥物至少4h前或8h后再服用喹諾酮類(lèi)藥物。

2、滴速過(guò)快可能導致低血壓、靜脈炎、心律失常。左氧氟沙星0.2g靜脈滴注時(shí)間≥1h;莫西沙星0.4g≥1.5h;切勿心急自行調快輸液速度。

3、可能導致結晶尿和管型尿且有光毒性。用藥期間多飲水且避免過(guò)度暴露于光源下,以防形成高濃度濃縮尿以及發(fā)生光毒性反應。

4、肌腱炎和肌腱斷裂。高齡、同時(shí)服用甾體類(lèi)激素以及腎臟、心臟或肺移植患者風(fēng)險更大,如出現肌腱疼痛、腫脹或發(fā)言,應立即停藥并就醫。

5、Q-T間期延長(cháng)、心律失常、精神異常、重癥肌無(wú)力惡化。已有Q-T間期延長(cháng)、未糾正的低鉀血癥、使用Ⅰ類(lèi)(奎尼丁、普魯卡因胺等)或Ⅲ類(lèi)(胺碘酮、索他洛爾等)抗心律失常藥以及原有中樞神經(jīng)系統疾?。X動(dòng)脈硬化、癲癇患者)和重癥肌無(wú)力史患者避免使用。

6、血糖紊亂。多發(fā)生于同時(shí)口服降糖藥或使用胰島素的糖尿病患者,用藥期間密切監測血糖,如遇低血糖,需停藥并予以相應治療。

四、與氨茶堿的相互作用

依諾沙星、環(huán)丙沙星、培氟沙星:

可通過(guò)抑制P450酶而影響茶堿的N位脫甲基化過(guò)程,使茶堿清除率下降,從而使之血藥濃度升高,導致茶堿心臟毒性及中樞神經(jīng)系統不良反應發(fā)生率增加。

左氧氟沙星:

對茶堿的血藥濃度、AUC等藥動(dòng)學(xué)參數也無(wú)明顯影響;茶堿對左氧氟沙星的吸收等亦無(wú)明顯影響。

為避免不良反應,仍建議監測茶堿血藥濃度(有效濃度范圍10-20μg/ml),必要時(shí)調整劑量。

莫西沙星:

不抑制肝藥酶P450,故對茶堿的代謝無(wú)明顯影響。

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