鈣拮抗劑和轉換酶抑制劑的藥物有哪些,請說(shuō)出具體藥名。謝謝 [醫療 藥物]
鈣拮抗劑（Calcium Antagonists ），也叫鈣通道阻滯劑（Calcium Channel Blockers）
[編輯本段]概述
主要通過(guò)阻斷心肌和血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道，抑制細胞外鈣離子內流，使細胞內鈣離子水平降低而引起心血管等組織器官功能改變的藥物。臨床常用的有硝苯吡啶、異搏定、硫氮唑酮等。對心臟的作用，主要是抑制心肌去極化過(guò)程中第二時(shí)相鈣離子內流，降低細胞內鈣，減弱心肌收縮力，降低心肌氧耗量，同時(shí)抑制竇房結和房室結的鈣內流，使竇房結自律性下降，房室傳導減慢，心室率降低，如異搏定，硫氮唑酮。在血管主要擴張動(dòng)脈平滑肌，降低外周阻力，而對靜脈平滑肌作用甚小，如硝苯吡啶。此類(lèi)藥物臨床主要應用于高血壓病、冠心病和心律失常。
[編輯本段]鈣拮抗劑的作用機理
鈣離子拮抗劑是高血壓治療中一類(lèi)非常重要的藥物，我國有一半以上服藥治療的高血壓患者應用鈣離子拮抗劑。國際上的重要臨床研究顯示，亞洲患者對鈣離子拮抗劑更敏感，也更容易堅持治療。那么，鈣拮抗劑是如何降低血壓的呢？這一類(lèi)藥物該如何正確使用呢？
講到鈣離子拮抗劑的作用機理，首先要談高血壓是如何產(chǎn)生的。血壓是指血液在血管內流動(dòng)時(shí)對血管壁產(chǎn)生的側壓力。絕大部分高血壓患者（90％以上）沒(méi)有特定的病因，多是隨著(zhù)年齡增加，血管壁彈性減弱，阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌細胞膜上都有鈣離子通道，它像一扇大門(mén)一樣控制鈣離子的出入，細胞內鈣離子濃度的增加，可以引起細胞的收縮，使血管阻力增加，血壓升高。鈣離子拮抗劑就像忠實(shí)的門(mén)衛，它與鈣離子通道結合后，就阻止了鈣離子進(jìn)入細胞，從而使血管松弛，阻力減小，血壓降低。另外，有些鈣離子拮抗劑如氨氯地平（絡(luò )活喜），地爾硫卓還能直接舒張供給心臟血液的冠
狀動(dòng)脈，用于治療心絞痛。
鈣拮抗劑是一個(gè)成員眾多的大家庭，很像在同一把大傘下避雨的人，性別、年齡、種族、性格各不相同。使用歷史最長(cháng)、最普遍的是硝苯地平（心痛定），它是第一代的鈣離子拮抗劑。服用心痛定后血壓很快降低，但由于血管迅速擴張，病人
常常感到頭痛、心跳快、面紅、不容易堅持治療。另外，心痛定作用持續時(shí)間短，一般每天需服用3次，并且兩次服藥間血壓可能會(huì )上升，很難做到24小時(shí)有效控制血壓?；谖覈?jīng)濟發(fā)展現狀，還有相當部分患者需要價(jià)格低廉的藥物，但此時(shí)需注意不要長(cháng)期、大劑量服用短效的鈣離子拮抗劑，可以加用β－阻滯劑以加強療效，減少副作用。
為了克服第一代鈣離子拮抗劑的缺點(diǎn)，又開(kāi)發(fā)了第二代藥物，包括短效鈣離子拮抗劑的緩釋和控釋劑型，通過(guò)給以往不夠理想的短效藥物穿上一件特殊的外衣，達到作用持續時(shí)間延長(cháng)，副作用減少的目的。但患者的胃腸道功能可能影響藥物的療效，所以此類(lèi)藥不能掰成兩半服用。
絡(luò )活喜是第三代鈣離子拮抗劑的代表藥物，也是目前唯一分子本身長(cháng)效的鈣離子拮抗劑。它的半衰期長(cháng)達35—50小時(shí)，因此不需要使用緩釋或控釋劑型，就可以做到每日服用一次，24小時(shí)平穩控制血壓，并且它的療效不受患者胃腸道功能和食物的影響，也可以和絕大多數藥物一起服用，還可以掰成兩半服用。另外，由于它的作用持續時(shí)間很長(cháng)，病人偶爾漏服一次不會(huì )造成血壓升高。
值得一提的是，鈣劑與鈣離子拮抗劑不矛盾。實(shí)際上，這兩種藥物雖然作用相反，但聯(lián)合使用時(shí)，其作用非但不會(huì )相互抵消，而且能相互促進(jìn)。
補鈣是為了糾正負鈣平衡，防止體內的鈣代謝紊亂和骨鈣丟失，同時(shí)避免鈣鹽異常沉積在血管、軟組織內，減少動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生。細胞膜上有專(zhuān)門(mén)的鈣離子通道，正常情況下，細胞外的鈣離子濃度遠遠大于細胞內的鈣離子濃度，這種濃度梯度的維持主要靠的是鈣離子通道。一旦細胞膜上鈣離子通道調控失靈，大量鈣離子就會(huì )進(jìn)入細胞內，引起血管平滑肌收縮，血壓就會(huì )升高，甚至會(huì )引起心絞痛、心肌梗死。鈣離子拮抗劑可通過(guò)拮抗鈣離子通過(guò)細胞膜進(jìn)入細胞，從而減少血管的收縮。適當正確地使用鈣離子拮抗劑能及時(shí)關(guān)閉鈣離子通道，阻斷鈣離子的非正常內流。臨床中常用的鈣離子拮抗劑，如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平等都是治療高血壓的首選藥物。由此可見(jiàn)，鈣劑與鈣離子拮抗劑均能起到保護心腦血管、預防和治療高血壓的作用，兩者同服并不矛盾。
臨床研究發(fā)現，老年高血壓患者在服用降壓藥的同時(shí)，服用鈣劑有助于降低血壓。此外，補充鈣劑能抵消高鹽膳食對自發(fā)性高血壓的致高血壓作用，這可能與鈣劑可防止血漿中去甲腎上腺素濃度的升高有關(guān)。
[編輯本段]鈣拮抗劑的分類(lèi)
鈣離子阻滯劑有多種，1987年世界衛生組織將其分為選擇性和非選擇性?xún)纱箢?lèi)，在選擇性鈣離子阻滯劑中又分為：維拉帕米類(lèi)、硝苯地平類(lèi)和地爾硫卓類(lèi)三種。而非選擇性的鈣離子阻滯劑不用于抗高血壓治療。1992年國際藥理學(xué)聯(lián)合會(huì )認為常用于抗高血壓治療的鈣離子阻滯劑，選擇性地作用于L－型鈣離子通道，結合部位在α1亞單位，并根據其具體結合點(diǎn)，又將其分為三個(gè)亞類(lèi)：
雙氫吡啶類(lèi)：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、貝尼地平、拉西地平?！〉貭柫蜃款?lèi)：地爾硫卓等。
苯烷胺類(lèi)：維拉帕米等?！?/span>
常用的鈣離子阻滯劑用法
?。?/span>1）常用鈣通道阻滯劑普通型：
硝苯地平（心痛定）10毫克，3次/日。降壓快速、短效?！?/span>
尼莫地平（尼膜同）20毫克，2～3次/日。腦血管擴張作用比硝苯地平強，可用于蜘網(wǎng)膜下腔出血，腦血管痙攣，缺血性腦中風(fēng)?！?/span>
尼群地平5～10毫克，2～3次/日。有利尿作用，降壓作用持久溫和。
尼卡地平（佩爾地平）20毫克，2次/日。有選擇性心血管作用，可使心臟指數升高用于高血壓合并心腦病患者。? 氨氯地平（洛活喜、施慧達）5毫克，1次/日。本藥起作用慢，服藥后7～8天才出現降壓效果。
地爾硫卓（合心爽、恬爾心）30毫克，3~4次/日。
常用的緩釋型鈣離子阻滯劑有：利煥、益心平、拜心同
硝苯地平緩釋片20毫克，2次/日。
非洛地平緩釋片（波依定）5～10毫克，1次/日。
拉西地平緩釋片4～8毫克，1次/日。21%出現踝部水腫。
尼膜地平緩釋片膠囊40毫克，2次/日。
拉西地平緩釋片4～8毫克，1次/日。
尼卡地平緩釋片（佩爾地平緩釋片）40毫克，1～2次/日。
地爾硫卓緩釋片90毫克，1次/日。用于心率快的房顫。
維拉帕米異搏定緩釋片240毫克，1次/日。
?。?/span>2）常用的控釋型鈣離子阻滯劑有：
硝苯地平胃腸道控釋片（拜心同）30～60毫克，1次/日?！?/span>
硝苯地平控釋片（伲福達，長(cháng)效心痛治）20毫克，2次/日。
[編輯本段]優(yōu)點(diǎn)療效
高血壓循證醫學(xué)的大量證據表明：更有效地控制血壓并使血壓達標，對減少心血管病事件十分重要。因此，2004年中國高血壓防治指南（實(shí)用本）指出：“降壓治療的收益主要來(lái)自降壓本身，要了解各類(lèi)降壓藥在安全性保證下的降壓能力”。
與其它抗高血壓藥物比較，二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑在降壓作用方面有如下獨特的優(yōu)點(diǎn)：
1、降壓療效和降壓幅度相對較強，而療效的個(gè)體差異較小，以及只有相對禁忌證，沒(méi)有絕對禁忌證，這就有助于提高高血壓的治療率和控制率。例如新近公布的由中國高血壓聯(lián)盟啟動(dòng)的HOT-CHINA研究，在隨防10周后完成方案人群的血壓達標率為86.97%，而治療期間按醫囑服藥者占95.6%。在HOT的國際試驗中，亞洲人群的降壓幅度也大于整體人群。
2、對老年患者有較好降壓療效，收縮壓下降較明顯。將有關(guān)老年單純收縮期高血壓的SHEP、Syst-Eur和Syst-China這3項臨床試驗進(jìn)行薈萃分析，還發(fā)現二氫吡啶類(lèi)使總死亡下降了32%、卒中發(fā)生下降了37%、心梗發(fā)生下降了25%。
3、幾乎可以與每類(lèi)抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強降壓療效。今年3月的ACC年會(huì )上公布的ASCOT-BPLA試驗的初步結果表明，氨氯地平和培哚普利聯(lián)合治療，在改善臨床預后方面優(yōu)于既往推薦的β受體阻滯劑＋利尿劑的標準治療方案。與標準治療方案比較，新藥聯(lián)合可使總死亡和總的冠脈事件平均下降14%、卒中發(fā)生下降23%、心血管死亡下降24%、新發(fā)生的糖尿病下降32%。
[編輯本段]不良反應
雙氫吡啶類(lèi)的鈣拮抗劑目前在臨床上主要用于治療高血壓，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非雙氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑主要用于心律失常（如維拉帕米）、和冠心病心絞痛（如硫氮卓酮）。這類(lèi)藥物常見(jiàn)的不良反應包括：
1、 體位性低血壓：并非很常見(jiàn)，主要在與其它降血壓藥物合用時(shí)發(fā)生，多發(fā)生于老年患者。囑患者用藥后變換體位時(shí)速度應慢可以減少這種不良反應的發(fā)生，必要時(shí)降低藥物劑量
2、 心動(dòng)過(guò)速：為藥物擴血管反射性激活交感神經(jīng)系統所致。必要時(shí)可以與β受體阻滯劑阻滯劑合用以減少其發(fā)生，但應該注意的是應避免將非雙氫吡啶類(lèi)的鈣拮抗劑與β受體阻滯劑合用，以免加重或誘發(fā)對心臟的抑制作用。 醫學(xué) 教育網(wǎng)搜集整理
3、 頭痛、顏面潮紅、多尿：為藥物的擴血管作用所致，隨用藥時(shí)間的延長(cháng)癥狀可以減輕或消失，如癥狀明顯或患者不能耐受，可以換用另一類(lèi)的降血壓藥物。
4、 便秘：為藥物影響腸道平滑肌鈣離子的轉運所致，為鈣拮抗劑比較常見(jiàn)的副作用，可以同時(shí)使用中藥緩瀉藥物以減輕癥狀，必要時(shí)換用其它藥物。
5、 脛前、踝部水腫：為鈣拮抗劑治療的常見(jiàn)副作用。臨床發(fā)現與利尿劑合用時(shí)可以減輕或消除水腫癥狀。
6、 心動(dòng)過(guò)緩或傳導阻滯：多見(jiàn)于非雙氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑。常在與β受體阻滯劑合用、或存在基礎的竇房結、房室結功能障礙時(shí)發(fā)生，一旦出現應停藥或減少用藥劑量。對存在竇房結、房室結病變的患者，禁止使用非雙氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑。
7、 抑制心肌收縮力：多見(jiàn)于非雙氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑。由于鈣拮抗劑用于治療心力衰竭的療效不肯定，故目前普遍認為對心力衰竭患者，不推薦使用任何鈣拮抗劑，除非患者存在難以控制的高血壓。
8、 皮疹和過(guò)敏反應：發(fā)生率很低，出現后應停藥。
聯(lián)系客服
