雙硫侖（disulfiram）是一種戒酒藥物，服用該藥后即使飲用少量的酒，身體也會(huì )產(chǎn)生嚴重不適，而達到戒酒的目的。它的分子式是：C10H20N2S4 分子量：297 cas：97-77-8
編輯摘要
雙硫侖最初只是橡膠工業(yè)的一種催化劑。
1948年，雅各布森（Jacobsen）等發(fā)現雙硫侖被人體微量吸收后，可引起面部潮紅、頭痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困難等癥狀，服藥者在飲酒后癥狀更加明顯，便將這種表現命名為“雙硫侖樣反應”。
后來(lái)，雙硫侖被開(kāi)發(fā)成戒酒藥，使嗜酒者產(chǎn)生對酒精的厭惡而戒除酒癮，因此又被稱(chēng)為戒酒硫。[1]
合成雙硫侖最常用的方法就是將二乙胺和二硫化碳溶于氫氧化鈉，產(chǎn)生的二乙二硫氨甲酸鈉（雙硫侖的單體）用過(guò)氧化氫（或次氯酸）進(jìn)行氧化即得。
雙硫侖為白色或近白色的晶體粉末，溶于大多數有機溶劑，微溶于水，純水中溶解度為200mg/L。不溶于稀酸和稀堿，微溶于汽油，溶于丙酮、苯、甲苯、二硫化碳和氯仿。對皮膚和粘膜有刺激作用。
雙硫侖的作用機制在于：雙硫侖在與乙醇聯(lián)用時(shí)可抑制肝臟中的乙醛脫氫酶，使乙醇在體內氧化為乙醛后，不能再繼續分解氧化，導致體內乙醛蓄積而產(chǎn)生一系列反應。
乙醇進(jìn)入體內后，先在肝臟內經(jīng)乙醇脫氫酶作用轉化為乙醛，乙醛再經(jīng)乙醛脫氫酶作用轉化為乙酸，乙酸進(jìn)入枸椽酸循環(huán)，最后轉變?yōu)樗投趸寂懦?。而雙硫侖可抑制乙醛脫氫酶，使乙醛不能氧化為乙酸，致使乙醛在體內蓄積，乙醛是毒性物質(zhì)，當體內乙醛濃度升高時(shí)，可與體內一些蛋白質(zhì)、磷脂、核酸等呈共價(jià)鍵結合，破壞這些物質(zhì)失活，從而引起機體的多種不適，表現出雙硫侖樣反應的癥狀。
口服雙硫侖主要在胃腸道吸收，隨后很快被紅細胞中谷胱甘肽還原成其單體二乙二硫氨甲酯，肝臟中也同時(shí)進(jìn)行此反應。其單體在肝中代謝成為葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根離子，大多數代謝產(chǎn)物從尿中排出，而二硫化碳由呼吸系統排出。
雙硫侖的表觀(guān)半衰期為7.3。給藥劑量為250mg時(shí)，雙硫侖及其代謝產(chǎn)物平均達峰時(shí)間為8～10h。但是雙硫侖及其代謝產(chǎn)物血漿濃度個(gè)體間差異較大，這種差異可能由于雙硫侖的強脂溶性、與血漿蛋白的結合力各不相同及肝腸循環(huán)造成的。
對于嚴重酗酒者大多數實(shí)驗研究表明雙硫侖可減少患者的依賴(lài)性，但也有少數持不同意見(jiàn)，還有人建議使用納曲酮替代雙硫侖，消除雙硫侖-酒精的劇烈反應，讓患者達到逐步戒酒的目的。[2]
使用戒酒硫是行為療法中常采用的一種手段，能促使病人建立對飲酒的厭惡反射。該藥有一定的毒性，不可長(cháng)期使用，一般3～5天為宜，每日劑量500mg左右。
戒酒硫適用于：成年人，無(wú)精神病史且自覺(jué)戒酒者，更宜作為脫癮后進(jìn)入專(zhuān)門(mén)康復項目之前的一項措施。戒酒硫不能連續使用超過(guò)3～6個(gè)月，時(shí)間過(guò)長(cháng)，體內蓄積易出現嚴重副作用。治療期間決不能飲用含有酒精的飲料，以防止乙醇-戒酒硫反應。
2007年，日本學(xué)者發(fā)現，雙硫侖是一種很有潛力的抗白內障藥物。
雙硫侖進(jìn)入角膜后迅速還原成其單體二乙二硫氨甲酯，后者具有強的還原性并且極不穩定，通過(guò)阻斷谷胱甘肽被氧化，恢復晶狀體的正常狀態(tài)。[2]
2012年10月，英國伍爾弗漢普頓大學(xué)等機構的研究人員報告，戒酒硫可以有效地殺死試管中培養的膠質(zhì)瘤細胞，特別是在和某些已有的化療藥物聯(lián)合使用時(shí)效率更高。
原因是它會(huì )增加細胞中銅元素的含量，從而產(chǎn)生大量有破壞性的自由基，最終殺死膠質(zhì)瘤細胞。由于膠質(zhì)瘤細胞中的銅元素含量本就比正常細胞高很多，因此在用藥物增加銅元素含量時(shí)，膠質(zhì)瘤細胞中的銅元素含量可能會(huì )超過(guò)臨界點(diǎn)并導致死亡，而正常的細胞還可以安全無(wú)事。[3]
作為戒酒藥，雙硫侖主要以口服片劑上市，但同時(shí)有人研究了其植入劑、混懸劑、乳劑、注射劑、泡騰片等劑型，以期提高療效，減少給藥次數。
雙硫侖作為戒酒藥并不是指其能治療嗜酒癥，是指在服用此藥后一定時(shí)間內飲酒，會(huì )引起面部潮紅、發(fā)熱、頭痛、惡心和嘔吐等不舒服的癥狀，這就是所說(shuō)的雙硫侖-酒精反應。這種反應在大多數人身上呈自限性，無(wú)需處理。
服用雙硫侖后，經(jīng)常會(huì )出現的不良反應有困倦、口中有大蒜樣氣味、呼吸困難、胃腸道反應、心動(dòng)過(guò)速、精神緊張、視力模糊等，嚴重的反應還有心律不齊、昏迷、急性心肌梗死、驚厥等。服藥期間一旦飲酒，即使是極少量的酒精，也會(huì )出現雙硫侖-酒精反應，以此期望建立飲酒者對酒有厭惡的條件反射。
嚴重反應為：昏迷，休克，驚厥，心電圖改變（T波低平，ST 段下降，QT延長(cháng)）。所以在治療期間一定要注意它的不良反應和危險性，家屬也不要自行使用。
由于藥物自體內排出緩慢，故應警告患者服藥期間甚至在停藥后1～2周內飲用含有酒精的飲料均可出現上述反應，因此此藥適用于有強烈戒酒愿望的自覺(jué)戒酒者。
雙硫侖不能連續使用超過(guò)3個(gè)月，以避免蓄積作用。
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