上周感冒了，家人特別擔心，執意讓吃藥。在多次拒絕未果后，決定吃包感冒沖劑。此時(shí)，一個(gè)聲音幽幽的飄來(lái)：
「第一次吃這個(gè)藥，劑量要加倍……」
「你怎么知道要加倍？」
「好的快??！」
「你是不是用所有的藥物之前都加倍了？」
「對啊，我之前都這樣用?！?/p>
「可并不是所有的藥物都能加倍的?。。?！」
這樣的情景您可能也遇到過(guò)，究竟哪些藥物需要首劑加倍？為什么要首劑加倍？ 今天我們來(lái)總結分析一下。
首先我們來(lái)明確幾個(gè)概念。
穩態(tài)血藥濃度
藥物在連續恒速給藥（如靜脈輸注）或分次恒量給藥的過(guò)程中，血藥濃度會(huì )逐漸增高， 經(jīng) 3～5 個(gè)半衰期可達穩定而有效的血藥濃度，此時(shí)藥物吸收速度與消除速度達到平衡，血藥濃度相對穩定在一定水平，這時(shí)的血藥濃度稱(chēng)為穩態(tài)血藥濃度（Css）。
藥物治療窗
藥物治療窗是指最低有效濃度（MEC）及最低中毒濃度（MTC）之間的合理濃度范圍。穩態(tài)血藥濃度的波動(dòng)范圍要在藥物治療窗范圍內，才能確保用藥安全。
負荷劑量與首劑加倍
初始給予負荷劑量為臨床用藥過(guò)程中常用的一種給藥方案，目的是迅速使血藥濃度達到穩態(tài)濃度，使藥物迅速發(fā)揮作用。許多藥物所需要的負荷劑量為維持劑量的兩倍，即我們常說(shuō)的「首劑加倍」。第一次服藥時(shí)，用藥量加倍，可在一個(gè)半衰期內迅速達到 Css，可縮短藥物達到有效濃度的時(shí)間，立即發(fā)揮治療作用。
簡(jiǎn)單來(lái)講首劑加倍的目的是立即使血藥濃度達到穩態(tài)濃度而快速起效，如圖1所示：
所有的藥物都需要首劑加倍嗎？
答案當然是否定的。首劑加倍是基于每種藥物的藥動(dòng)學(xué)過(guò)程，經(jīng)過(guò)大量科學(xué)研究、探索，結合藥效學(xué)及藥物安全性等諸多因素制定出的負荷劑量給藥方案。首劑加倍不是想加就能加的。
哪些藥物需要首劑加倍？
對那些需要在短時(shí)間內達到有效濃度的藥物可以采取首劑加倍的給藥方式。同時(shí)要求藥物的治療窗范圍大，不會(huì )因為迅速升高的血藥濃度引起中毒。一般來(lái)說(shuō)，需要「首劑加倍」的多是抗菌藥（但也不是所有的抗菌藥都需要「首劑加倍」）。常見(jiàn)的有：
（1）磺胺類(lèi)的抗菌藥，如復方新諾明；
（2）四環(huán)素類(lèi)，如米諾環(huán)素、多西環(huán)素、替加環(huán)素；
（3）替考拉寧；
（4）廣譜抗真菌藥物，如伏立康唑、氟康唑等。
抗菌藥物首劑加倍，使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值，能夠更快地起到殺菌抑菌的作用。如果首劑不加倍，抗菌藥物不能迅速達到有效濃度，一方面給細菌、真菌等的繁殖留下時(shí)間延誤疾病治療，另一方面還容易引起細菌耐藥。
以復方新諾明為例，根據藥代動(dòng)力學(xué)原理計算，其半衰期為 11 小時(shí)，每天服用 2 次，首次劑量加倍，11 小時(shí)后血藥濃度就趨于穩定。如果首劑不加倍，則需 36 小時(shí)才能夠達到穩態(tài)血藥濃度?？垢腥局委煴旧砭褪且粓?chǎng)爭分奪秒的戰爭，首劑加倍爭取到的這 20 多個(gè)小時(shí)會(huì )使抗感染治療容易很多。
除了抗菌藥物外，口服抗瘧藥氯喹治療瘧疾時(shí)，為迅速控制癥狀，必須加快血液中藥物濃度的上升速度，以便及時(shí)抑制紅細胞內的瘧原蟲(chóng)，需要首劑加倍。地衣芽孢桿菌（整腸生）、雙歧桿菌三聯(lián)活菌（培菲康）用于重癥患者時(shí)、蒙脫石散劑治療急性腹瀉等等也是需要首劑加倍的。
表 1 首劑加倍的常用藥物的一般給藥方案
首劑加倍的藥物有哪些問(wèn)題需要注意？
老年人、兒童及肝腎功能不全的患者，因其自身代謝特點(diǎn)，在使用首劑加倍的藥物時(shí)需特別注意。
總之，使用藥物前需仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)，詳細了解用法用量，了解相關(guān)注意事項，貿然增加用藥方案可能會(huì )影響臨床療效或帶來(lái)安全隱患。
編輯：張躍奇
聯(lián)系客服
